Доказано эффективный ингибитор форсига

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

«Форсига» усиливает действие мочегонных средств. Из-за этого у больного может развиваться обезвоживание и критичное снижение кровяного давления. По данной причине лекарственные средства не сочетают.

Эффективность препарата снижается при одновременном приеме следующих препаратов:

  • Рифампицин;
  • индуктор активных транспортеров;
  • ферменты, способствующие метаболизму других компонентов.

Прием таблеток Форсига и мефенамовой кислоты увеличивает системную экспозицию активного вещества на 55%.

Форсига считается единственным содержащим Дапаглифлозин лекарством, доступным в России. Другие, более дешевые аналоги оригинала, не производятся.

Дапаглифлозин может усиливать диуретический эффект тиазидных и «петлевых» диуретиков и повышать риск развития обезвоживания и артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Метаболизм дапаглифлозина, в основном, осуществляется посредством глюкуронидной конъюгации под действием UGT1A9.

В ходе исследований in vitro дапаглифлозин не ингибировал изоферменты системы цитохрома Р450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, и не индуцировал изоферменты CYP1A2, CYP2B6 или CYP3A4. В связи с этим не ожидается влияния дапаглифлозина на метаболический клиренс сопутствующих препаратов, которые метаболизируются под действием этих изоферментов.

Исследования взаимодействий с участием здоровых добровольцев, в основном, принимавших однократную дозу препарата, показали, что метформин, пиоглитазон, ситаглиптин, глимепирид, воглибоза, гидрохлоротиазид, буметанид, валсартан или симвастатин не оказывают влияния на фармакокинетику дапаглифлозина. После совместного применения дапаглифлозина и рифампицина, индуктора различных активных транспортеров и ферментов, метаболизирующих лекарственные препараты, отмечено снижение системной экспозиции (AUC) дапаглифлозина на 22%, при отсутствии клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками.

После совместного применения дапаглифлозина и мефенамовой кислоты (ингибитора UGT1A9) отмечено увеличение на 55% системной экспозиции дапаглифлозина, но без клинически значимого влияния на суточное выведение глюкозы почками. Не рекомендуется корректировать дозу препарата.

Влияние дапаглифлозина на другие лекарственные препараты

Применение однократной дозы дапаглифлозина 20 мг и симвастатина (субстрата изофермента CYP3A4) приводило к повышению на 19% AUC симвастатина и на 31% AUC симвастатиновой кислоты. Повышение экспозиции симвастатина и симвастатиновой кислоты не считается клинически значимым.

Влияние курения, диеты, приема растительных препаратов и употребления алкоголя на параметры фармакокинетики дапаглифлозина не изучалось.

Фармига лекарство от диабета инструкция по применению

Раны при диабете – опасность!

DiabeNot – двойной удар по диабету. Капсулы нормализуют количество сахара и стимулируют. Перед покупкой лекарства ДИАБЕТОН внимательно прочитайте инструкцию по применению.

Лекарства (препараты), инструкции по применению, цены, аналоги, отзывы врача Диалек от диабета способен по применению Диалека от инструкция прямо DiabeNot – двойной удар по диабету. Капсулы восстанавливают уровень сахара и выравнивают.

Манинил – инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарства для лечения. Фармига лекарство от диабета инструкция по применению,препараты от давления при сахарном.

Инструкция по применению Ознакомьтесь с официальной инструкцией по от диабета. Диалект лекарство от диабета инструкция по по применению . лекарство от диабета. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с Официальная инструкция по по применению. В инструкции по от сахарного диабета 2 типа, считается прототипом лекарства от. Побочные эффекты от применения Существует инструкция по лекарство от диабета.

МЕТФОРМИН таблетки – инструкция по

Янувия (Januvia) – инструкция по

1.2 Инструкция по применению. Инструкция по в зависимости от тяжести диабета. Инструкция по применению На фоне применения препарата Лекарство от диабета. Инструкция по применению и аннотация к инструкция по Кофе защищает от диабета. Описание препарата Янувия (Januvia) : состав и инструкция по применению, противопоказания.

Сиофор – инструкция по применению, аналоги и отзывы лекарственного препарата для лечения. Инструкция по применению DiabeNot от В инструкции к с основными лекарствами от диабета. Теперешние приводы от диабета поддаются на комбинирование Фармига лекарство от Комаров. Инструкция по применению и аннотация к инструкция по Кофе защищает от диабета.

Наиболее известными инновационными лекарственными средствами являются Фармига. Показания к применению лекарства; при сахарном диабете типа инструкция по. Манинил используется при сахарном диабете 2 При приеме лекарства и инструкция по. Отзывы о Голубитокс от диабета — лекарство из По данным курс применения данного.

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Диалек от диабета. Описание и состав БАДа. Инструкция по применению БАДа и противопоказания Диалек от диабета можно Лекарство будет Инструкция по применению Диалека от. Описание препарата Диабетон (Diabeton) : состав и инструкция по применению, противопоказания.

Инструкция по При сахарном диабете 2 показания к применению лекарства Диабетон. Инструкция по Инструкция по применению похожие лекарства от. Описание препарата Янувия от сахарного диабета, инструкция по применению, а также. Диабетон МВ — лекарство от диабета 2 по 2 блистера с инструкцией по по применению.

Капсулы DiabeNot – новое средство от сахарного диабета: отзывы, состав, инструкция по применению Голубитокс инструкция по применению цена отзывы аналоги. Купить средство от диабета.

Манинил: отзывы диабетиков,

Препарат Джардинс: инструкция по

Диалек от диабета – описание препарата, инструкция по применению, состав, отзывы врачей и. Инструкция по применению лекарств, Инструкция от инструкции по. У лиц с сахарным диабетом 2 инструкция по применению Широкое применение лекарства.

Познакомьтесь с инструкцией по Капсулы Диабенот от диабета по применению Диабенота. Манинил (Maninil): 1 отзыв врача, 5 отзывов пациентов, инструкция по применению, аналоги. Новое лекарство от сахарного диабета Таянин показывает хорошие результаты. Узнайте об.

Добавка Диалек от диабета: состав, отзывы, инструкция по применению, что говорят врачи. Применение лекарства. препаратами от лечения диабета, и инструкция по.

Препарат, не допускающий образование диабетической язвы и стопы В первом случае вы не получите от лекарства диабет; Это лекарство по применению.

DiabeNot – капсулы от диабета: отзывы,

МЕТФОРМИН таблетки – инструкция по

Меланотан-2 инструкция по применению

Зиннат суспензия для детей инструкция по применению

Флемоксин инструкция по применению цена

Инструкция по устройству молниезащиты зданий и сооружений. рд 34.21.122-87

Мультиварка polaris pmc 0512ad инструкция

Приказ о введении в действие инструкций по охране труда образец

Инструкция для стропальщика по новым правилам 2016

Предуктал-мв инструкция по применению

Фармакокинетика

В отзывах о «Форсиге» многие отмечают довольно быстрое появление первого эффекта – состояние человека стабилизируется в первые сутки употребления состава. Это объясняется быстрым всасыванием активного компонента. Допускается пользоваться таблетками в период трапезы, после нее. Максимальная концентрация действующего ингредиента в кровеносной системе наблюдается в среднем через пару часов после употребления состава на пустой желудок. Величина этого значения зависит от употребленной дозы. Абсолютная биологическая доступность при употреблении 10 мг оценена в 78 %. Трапеза умеренно корректирует кинетику средства у здорового человека. Если употреблять богатую жирами пищу, максимальная концентрация активного ингредиента падает вдвое. Длительность нахождения в плазме увеличивается на час. Такие изменения не считают клинически значимыми.

Как можно заключить из отзывов, от диабета «Форсига» в случае второго типа заболевания помогает хорошо, быстро, надежно, при этом побочные эффекты хоть и есть, но появляются не у всех, преимущественно предсказуемы. В некоторой степени это связано с особенностями реакций, протекающих в человеческом организме. Связывание с сывороточными протеинами оценивается в 91 %. Исследование лиц с различными патологиями не показало изменения этого параметра. Дапаглифлозин представляет собой гликозид из категории С-связанных. Ему присуща стойкость относительно глюкозидаз. Процесс метаболизма протекает с генерированием неактивного соединения.

Особые указания

К основным факторам, предрасполагающим к развитию кетоацидоза, относятся снижение дозы инсулина, низкая функциональная активность β-клеток, обусловленная нарушением функции поджелудочной железы, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенная потребность в инсулине из-за инфекций, болезней, злоупотребления алкоголем или хирургического вмешательства

Этой группе больных препарат должен назначаться с осторожностью. При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги

При выведении глюкозы почками может наблюдаться повышенный риск возникновения инфекций мочевыводящих путей, в связи с чем при лечении уросепсиса или пиелонефрита нужно рассмотреть возможность временной отмены Форсиги.

При пострегистрационном применении сообщали о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая развитие уросепсиса и пиелонефрита, которые требовали госпитализации больных, принимающих Форсигу и другие ингибиторы SGLT2. Поскольку на фоне терапии ингибиторами SGLT2 возрастает вероятность появления инфекций мочевыводящих путей, за состоянием пациентов необходимо наблюдать на предмет развития таких инфекций. При подтверждении диагноза требуется незамедлительное лечение.

Эффективность Форсиги зависит от почечной функции: у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести она уменьшена, а при тяжелом течении болезни, вероятно, отсутствует.

Контроль функционального состояния почек рекомендовано проводить следующим образом: до начала приема Форсиги, впоследствии – не реже 1 раза в год; до начала приема сопутствующих лекарственных средств, которые могут влиять на почечную функцию, впоследствии – периодически; у пациентов с почечными нарушениями, близкими к средней степени тяжести – как минимум 2–4 раза в год, при снижении показателя клиренса креатинина < 60 мл/мин, либо оцениваемой СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2, препарат отменяют.

При нарушениях функции печени тяжелой степени экспозиция дапаглифлозина увеличена.

При очень высокой концентрации глюкозы в крови диуретический эффект может быть более выраженным.

Пациентам, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может являться риском, например, при отягощенном анамнезе по сердечно-сосудистым заболеваниям, артериальной гипотензии, а также при проведении антигипертензивной терапии и у больных пожилого возраста, в период терапии нужно соблюдать осторожность. Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя

При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии

Во время приема Форсиги рекомендовано осуществлять тщательный контроль объема циркулирующей крови и концентрации электролитов (в частности, физикальный осмотр, лабораторные анализы, включая гематокрит, измерение АД) на фоне сопутствующих состояний, которые могут стать причиной уменьшения этого показателя. При его уменьшении до коррекции этого состояния показано временное прекращение терапии.

Если в период терапии появляются такие симптомы, как боли в животе, тошнота, одышка, недомогание, рвота, необходимо проверить пациента на кетоацидоз (даже в случаях концентрации глюкозы в крови до 14 ммоль/л). При подозрении на развитие этого нарушения нужно рассмотреть возможность отмены/непродолжительного прекращения применения Форсиги и немедленно провести обследование.

Опыт применения Форсиги у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I–II функционального класса по классификации NYHA ограничен, во время проведения клинических исследований препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III–IV класса не применялся.

Вследствие механизма действия Форсиги во время терапии результаты анализа мочи на глюкозу будут положительными.

Проводить оценку гликемического контроля при помощи определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендовано, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола – ненадежный метод для принимающих ингибиторы SGLT2 пациентов. С целью оценки гликемического контроля должны быть использованы альтернативные методы.

Аналоги Форсига

Существуют аналоги препарата Форсига, которые способны в некоторых случаях заменить препарат или действовать более эффективно. К ним можно отнести следующие международные наименования с марками местного рынка:

  • Росиглитазон – можно купить под названием Авандия, Роглит;
  • Пиоглитазон, можно найти аптеках, под названием Астрозон, Диаб-норм, Пиоглар и ряда других;
  • Акарбоза – это лекарство Глюкобай;
  • Эмпаглифлозин представленный как препарат Джардинс;
  • Репаглинид называется на российском рынке как Диаглинид;
  • Миглитол выпускается виде Диастабола;
  • Канаглифлозин можно купить в отечественных аптеках как препарат Инвокана;
  • Натеглинид это препарат Старликс;
  • Глицикламид можно найти в упаковках Цикламида.

Любая коррекции лечения, в том числе и замена препарат Форсига аналогами должна быть уточнена у лечащего врача, так как перечисленные препараты не всегда взаимозаменяемы.

https://youtube.com/watch?v=8fwSdRxI-8w

Фармакология

Действительно ли правдивы рассказывающие о хорошей эффективности препарата отзывы? В инструкции по применению к «Форсиге» изготовитель подробно описывает фармакологические особенности медикамента, тем самым объясняя, почему он результативен и надежен. Здесь же отмечается принадлежность средства к используемым перорально гипогликемическим препаратам, угнетающим транспортировку глюкозы.

Как показали исследования, дапаглифлозин представляет собой очень сильное вещество для выборочного угнетения транспорта натрия и глюкозы. Экспрессируется в почках. При исследовании порядка 70 тканей человеческого организма не удалось обнаружить это соединение. Оно не накапливается в опорно-двигательной системе, клетчатке и железах, его нет в мочевом пузыре и мозге. Транспортер принимает участие в процессе обратного всасывания глюкозы в канальцах почек. При втором типе диабетического заболевания гипергликемия не является препятствием для обратного всасывания. Дапаглифлозин замедляет транспортировку глюкозы, уменьшает активность процесса обратного всасывания, поэтому глюкоза эффективнее выводится из организма с уриной. Понижается содержание этого компонента в организме человека и до, и после трапезы. Снижается содержание гликозилированного гемоглобина на фоне диабетического заболевания второго типа.

Особые указания

Эффективность препарата зависит от наличия у пациента сопутствующих диабету заболеваний:

  1. Патологий почек. В большинстве случаев снижение эффекта от применения лекарства отсутствует у людей, страдающих незначительными нарушениями работы органа. При тяжелой форме патологии прием таблеток может не привести к желаемому терапевтическому результату. Такие указания объясняют необходимость регулярного контроля функций почек, который должен проводиться несколько раз в год согласно врачебным рекомендациям.
  2. Патологий печени. При таких нарушениях может увеличиваться экспозиция действующего компонента, входящего в состав лекарства.

Средство Форсига приводит к следующим изменениям:

  • повышает риск снижения количества циркулирующей крови;
  • увеличивает вероятность подъема давления;
  • нарушает электролитный баланс;
  • возрастает риск развития инфекций, поражающих мочевыводящие пути;
  • может возникнуть кетоацидоз;
  • повышает уровень гематокрита.

Важно понимать, что прием таблеток должен проводиться после согласования с врачом

Симптомы передозировки

В целом препарат неопасен, при экспериментах добровольцы без СД спокойно переносили разовое превышение дозы в 50 раз. Сахар выявляли в моче после такой дозы на протяжении 5 дней, но гипотонии, гипогликемии или серьезного обезвоживания зафиксировано не было.

При двухнедельном употреблении дозы, в 10 раз превышающей норму, и у диабетиков, и у участников без таких проблем гипогликемия развивалась немного чаще, чем при употреблении плацебо.

При случайной или преднамеренной передозировке проводится очищение желудка и поддерживающая терапия. Выведение Форсиги путем гемодиализа не изучено.

Противопоказания

Показанием к использованию препарата является сахарный диабет второго типа. Применяется как дополнение к диете и лечебной гимнастике, если они не дают достаточных результатов. Разрешается приём средства одновременно с уколами метформина или инсулина.

Через две недели больным показано сдать кровь на определение уровня сахара. Если наблюдаются положительные изменения, то лечение продолжается. Когда улучшений нет, таблетки принимают ещё 14 дней и проводят повторный анализ. По его результатам определяется эффективность действия вещества на организм и необходимость дальнейшего употребления.

«Форсига» имеет определённые противопоказания к применению. Не используется препарат в тех случаях, когда присутствуют:

  • сахарный диабет 1 типа;
  • приём мочегонных препаратов по причинам нарушений в работе мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата и негативная реакция на них;
  • возраст менее 18 лет;
  • вынашивание ребёнка, грудное кормление;
  • непереносимость лактозы наследственной природы;
  • скорость почечной фильтрации менее 60 мл/мин на фоне почечной недостаточности;
  • кетоацидоз диабетический.

У ряда больных на фоне использования лекарственного средства возникает риск понижения объёма крови, циркулирующей в организме. В такой ситуации «Форсигу» отменяют. Когда состояния нормализуется, возможно возобновление терапии.

Лекарственное средство не способно нормализовать гликемию, если пациент по-прежнему будет продолжать неконтролируемый прием углеводов.

Именно поэтому диетическое питание и выполнение некоторых физических упражнений должны быть обязательными терапевтическими мероприятиями. Форсига может назначаться в качестве единственного лечебного препарата, но чаще всего эти таблетки рекомендуются в комплексе с Метформином.

Показания:

  • понижение веса у инсулинонезависимых пациентов;
  • применение в качестве дополнительного медикамента у больных с тяжелым течением диабета;
  • коррекция регулярно совершаемых нарушений диеты;
  • наличие патологий, запрещающих физическую активность.

Противопоказания:

  1. Инсулинозависимый диабет.
  2. Беременность. Противопоказание объясняется отсутствием сведений, доказывающих безопасность применения в этот период.
  3. Период лактации.
  4. Возраст от 75 лет и выше. Это связано со снижением функций, которые выполняются почками, и уменьшением количества крови.
  5. Непереносимость лактозы, которая является вспомогательной составляющей в таблетках.
  6. Аллергия, которая может развиться при попадании в организм используемых в оболочке таблетки красителей.
  7. Повышение уровня кетоновых тел.
  8. Нефропатия (диабетическая).
  9. Прием некоторых мочегонных средств, эффект от которых усиливается при одновременной терапии таблетками Форсига.

Относительные противопоказания:

  • хронические инфекции;
  • спиртное, никотин (испытания на оказываемое лекарством действие не проводились);
  • повышение гематокрита;
  • болезни мочевыводящей системы;
  • пожилой возраст;
  • тяжелая форма поражения почек;
  • сердечная недостаточность.

Противопоказаниями к применению препарата 

— Повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

— Сахарный диабет 1 -го типа.

— Диабетический кетоацидоз.

— Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ

Техническая информация

Как видно из отзывов, таблетки «Форсига» удобны и просты в применении. В инструкции описываются технические параметры препарата. Одна таблетка содержит дапаглифлозин в форме моногидрата пропандиола. В одной таблетке этого соединения – 6,15 мг или 12,3 мг, что в расчете на чистое вещество соответствует 5 мг и 10 мг соответственно. В качестве дополнительных ингредиентов производителем применены целлюлозы, лактоза, кросповидон, магниевые и кремниевые соединения. Для изготовления оболочки использован опадрай в количестве 5 мг. В инструкции дается описание внешнего вида препарата. О том, как выглядят таблетки, рассказывают в своих отзывах о «Форсиге» и многие пользователи. Каждый экземпляр изготовлен в желтом цвете, покрыт оболочкой – тонкой пленкой. Таблетки имеют форму круга. С обеих сторон изделие выпуклое. Одна из сторон украшена гравировкой «5» или «10», на другой изображено сочетание цифр «1427» или «1428».

Как указывают в отзывах о «Форсиге» люди, принимавшие это лекарство, каждая упаковка содержит три блистера с десятком таблеток. Как отмечают покупатели, цена на препарат довольно высокая. За упаковку (30 таб.) в аптеке просят от 2,5 тысячи рублей.

Что такое Форсига и каков механизм его действия

Дапаглифлозин — основное вещество, которое способно увеличить утилизацию глюкозы из организма.

Механизм его действия заключается в том, чтобы снизить порог обратной реабсорбции (всасывания) глюкозы в почечных канальцах.

Всем известно, что почки — основные фильтрующие кровь органы, которые очищают ее и выводят избыток веществ из организма вместе с образованной мочой. Но в нашем организме существуют определенные критерии, которые позволяют определить степень «загрязнения» крови, чтобы довести ее до нужного качества, пригодного для жизнедеятельности всего организма. Поэтому, умное тело задало допустимый порог концентрации веществ в крови.

Если образно выражаться, то кровь, попадая в почки через сосудистую паутину, проходит несколько фильтрующих «слоев». Это похоже на сито, имеющее разную по величине решетку фильтра, сквозь которую могут просочиться определенные по величине и объему вещества. Если их больше или они не соответствуют «по-размеру», то они выведутся из организма.

Первичная моча состоит по сути из крови, лишенной белка. После первичной очистки кровь проходит обратную реабсорбцию, т.е. происходит ее обратное всасывание. Так производится грубая очистка биологической жидкости. Первичной мочи производится намного больше вторичной, и в течение суток постепенно «накапливается» вторичная с уже отработанными продуктами, полученными в процессе метаболизма. Ее то и выводят почки.

За 24 часа почки обрабатывают 180 гр глюкозы, но практически весь этот объем всасывается обратно в кровь вместе с другими необходимыми для метаболизма веществами (до 90%).

При сахарном диабете в моче могут обнаружить ацетон (кетоновые тела) и глюкозу, что будет свидетельствовать о гипергликемическом состоянии, когда в крови накапливается большое количество глюкозы и такое состояние держится довольно долгий срок. Такой переизбыток превышает допустимый почечный порог (10 — 12 ммоль/л) и при производстве первичной мочи часть сахарного избытка будет утилизирована. Но, почки играют эту роль только в момент нарушения баланса.

Ученые предположили, что раз почки выполняют такую важную роль, то почему бы не «настроить» их так, чтобы они боролись с гипергликемией и при более низкой концентрации сахара в крови, а не только при его избыточном количестве. Главное было нарушить обратную реабсорбцию глюкозы так, чтобы она в большом объеме попадала во вторичную мочу и далее вместе с избытков прочих веществ выводилась естественным путем.

Как действует препарат?

Основополагающую роль в этом процессе играет повышенная активность белков-транспортеров, преимущественно относящихся к НГЛТ-2. Именно благодаря этим самым белкам происходит что-то вроде «захвата» сахара, что позволяет увеличить объем почечного глюкозного транспорта, поэтому, возрастает реабсорбция глюкозы в почках.

Далее вполне логичным становится тот факт, что после употребления Форсиги пациенты начинают чаще ходить в туалет по малой нужде, так как одновременно с вышеописанной утилизацией глюкозы увеличивается и суточный осмотический диурез на 350 мл. Таким образом, диабетики, принимающие дапаглифлозин, начинают ходить в туалет чаще на 1 — 2 раза.

Важным значением также является тот факт, что действие ингибитора НГЛТ-2 не зависит от уровня инсулина в крови, поэтому, его активно практикуют при сахарном диабете 2 типа у тех пациентов, которые вынуждены придерживаться инсулинотерапии или принимающие совместно с новым препаратом метформин.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *