Азитрокс® (azitrox®)

Азитрокс против хеликобактер пилори (Helicobacter pylori)

После того, как была обнаружена ведущая роль бактерии Helicobacter pylori в развитии таких заболеваний, как гастрит типа B, и язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, началась новая эра в терапии этих заболеваний. Разработаны новые методы, основанные на выведении хеликобактер пилори из организма с помощью комбинации лекарственных препаратов.

Стандартная схема включает препараты, обладающие прямым антибактериальным действием — антибиотики, химиотерапевтические противобактериальные препараты, а также медикаменты, снижающие секрецию желудочного сока, создавая тем самым неблагоприятную среду для бактерии.

Какие антибиотики назначаются при хеликобактер пилори? На первой линии находятся Амоксициллин и Кларитромицин. Некоторые антибиотики оказываются бессильными против этой бактерии, хотя они показывают хорошие лабораторные показатели, например, эритромицин. Оказывается, кислая среда полностью инактивирует его, как и многие другие антибиотики. Это выводит на первый план Азитрокс, который, как мы знаем, устойчив к кислой среде. Однако он относится к «запасным» препаратам.

Причина в том, что он вызывает меньше побочных эффектов, чем например, кларитромицин – только в 0,7% случаев, однако, уступает по эффективности против хеликобактер пилори. Азитрокс назначается в качестве альтернативы Кларитромицину в тех случаях, когда использование последнего затруднено из-за побочных эффектов. Преимуществом азитромицина перед кларитромицином является повышенная концентрация в желудочном и кишечном соках, способствующая направленному антибактериальному действию. Очень важным фактором является комфортный прием — всего один раз в сутки.

Лечение синусита

Азитромицин эффективно действует при таких заболеваниях органов дыхания, как синусит, фарингит, тонзиллит, хроническая пневмония, бронхит, ангина, средний отит. После приема препарата его активное вещество быстро распространяется по всему организму и через несколько часов достигает места воспаления, где накапливается в большой концентрации. Препарат обладает хорошим проникновением в дыхательные пути и эффективен при стафилококках, стрептококках, пневмокках, которые являются возбудителями инфекции.

Применение препарата: в зависимости от заболевания — длительность и дозировка различаются. При синусите препарат подавляет грамположительные микроорганизмы, которые являются основной причиной его развития. Используется для искоренения воспалительных процессов в полостях носа. Он умеет фокусироваться в зоне заболевания, отлично проникая в органы дыхания.

Эти свойства дают основания для построения следующей схемы приема Азитромицина: взрослые принимают в первый день заболевания 500 мг, затем три дня по 500 мг и три дня по 250 мг, начиная со второго и пятого дня. Детям назначают на килограмм массы тела — 10 мг, однократно в течение 24 часов, а терапия длится — три дня. Существует схема, по которой пьют по 5 мг в течение 4 дней.

Противопоказания к назначению

Не всем пациентам можно принимать «Азитрокс 500». В инструкции перечислены как абсолютные, так и относительные противопоказания. Строго запрещено назначать препарат при тяжелой почечной, либо печеночной недостаточности, непереносимости сахарозы и фруктозы, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к любому компоненту лекарственного средства.

Существуют также временные ограничения к назначению данного антибиотика. Подобные симптомы считаются относительными показаниями и только врач должен принимать решение о назначении при следующих патологиях:

• сахарный диабет;
• аритмия;
• беременность и лактация;
• миастения;
• сердечная недостаточность;
• умеренные сбои в работе печени.

Данные заболевания являются поводом для особого контроля за пациентом во время лечения.

Возможная замена

«Азитрокс 500», аналоги имеет, но их необходимо рассматривать, если пациента беспокоят побочные симптомы или препарат не подходит. При наличии сопутствующих заболеваний возможной заменой медикамента могут выступать следующие препараты:

1. «Зитроцин» — медикамент из группы макролидов, обладающий противомикробным действием. Выпускается в виде таблеток и раствора для внутривенного введения.
2. «Азивок», поставляется также в виде желатиновых капсул, главным компонентом которых выступает азитромицин. Назначают пациентам, достигшим 12 лет по одной штуке в день. Курс лечения длится от двух до пяти дней.
3. «Азитрал» представляет собой капсулы имеющие разную концентрацию азитромицина. Лечение обычно комплексное, дозировка корректируется в зависимости от характера заболевания.
4. «Сумамед» — препарат, который представлен в виде таблеток, капсул и суспензии. Дозировка и рекомендуемая форма выпуска зависит от тяжести заболевания, вида патологии и возраста пациента.

Показания к применению Азитрокса

Согласно инструкции по применению, Азитрокс назначают при различных инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, которые чувствительны к действию азитромицина, таких как:

• Инфекционные заболевания мягких тканей и кожи – фолликулит, пиодермия, рожа, фурункулез, импетиго;
• Инфекционные заболевания мочеполовых органов – простатит, цервицит, бактериальный и гонорейный уретрит и ЗППП;
• Инфекционные заболевания ЛОР-органов – тонзиллит, гайморит, ангина, фарингит, скарлатина, синусит, воспаление среднего уха;
• Инфекционные заболевания дыхательной системы – бронхит (острый и хронический), пневмония;
• Другие инфекционные заболевания – язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка (связанные с Helicobacter pylori), первая стадия болезни Лайма.

Сочетание с другими лекарствами

«Азитрокс 500 мг» часто назначают в составе комплексной терапии. В инструкции прописаны рекомендации относительно взаимодействия с другими лекарствами:

• «Азитрокс» не рекомендуется принимать совместно с циклосерином, потому что повышается его токсичность;
• этанол, пища и антациды замедляют всасывание антибиотика в кровяное русло;
• «Азитромицин» повышает концентрацию в крови дигоксина;
• усиливается антикоагулянтное действие «Варфарина»;
• не оказывает влияния «Азитромицин» на теофиллины, карбамазепины и триазоламы.

Категорически противопоказано совмещать азитрокс и алкогольные напитки, в ином случае возникают стойкие признаки сильной интоксикации организма. Также запрещено сочетать данный антибиотик с приемом «Гепарина».

При акне

Акне — это хроническая патология. Заболевание определяется поражением кожи лица, спины и груди. Распространено мнение, что существует сложный эфиопатогенез, в котором важны четыре взаимосвязанных фактора: фолликулярный гиперкератоз (один из клинических симптомов кожных заболеваний), андроген-индуцированная гиперсекреция сальных желез, размножение Propionibacterium acnes и воспаление. В развитии воспалительного процесса принимают участие следующие условно-патогенные микроорганизмы: Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Malassezia.

Лечение акне — сложная задача, связанная с растущей резистентностью возбудителей акне к приему антибактериальных препаратов. Системная терапия чаще всего базируется на тетрациклине, доксициклине, эритромицине, ко-тримоксазоле.

Интерес к препаратам макролидного ряда обусловлен их широким спектром действия, хорошей антибактериальной активностью в отношении Propionibacterium acnes, длительно удерживаемой в зоне воспаления. При лечении акне редко наблюдаются побочные эффекты от эритромицина и тетрациклина. Азитромицин также используется в дерматологии — приоритетно для лечения акне средней степени тяжести. Схема лечения: три раза в неделю в течение 6 недель.

В течение первых трех недель препарат принимают по 500 мг, а в последующих дозах его снижают до 250 мг. Препарат щадящий для больных акне, обеспечивает сокращение продолжительности терапии и доз курса, что снижает риск возникновения побочных эффектов. Иногда схему продлевают до 8 недель, но это максимальный срок.

Применение азитромицина в течение 6 недель обеспечивает положительную клиническую динамику, которая начинается в первые 14 дней терапии и выражается в регрессии, в прекращении появления новых воспалительных элементов. К концу срока терапии, у больных наблюдается отсутствие воспаленных элементов и пятен на местах предыдущих воспалений.

Согласно одному из исследований эффективности азитромицина при угревой сыпи, после 8-недельной терапии 61.5% пациентов отмечали заметное улучшение, а у 5,8% были побочные эффекты, в основном два типа — изжога и тошнота.

Противопоказания и побочные действия Азитромицина

Нельзя принимать при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, миастении, фенилкетонурии, во время кормления грудью.

Возрастные ограничения зависят от формы выпуска:

• суспензия противопоказана детям младше 6 месяцев;
• таблетки – до 3 лет;
• капсулы – до 12 лет;
• инфузионный раствор – до 16 лет.

Индивидуальная чувствительность к Азитромицину тоже является противопоказанием.

С большой осторожностью надо применять препарат при аритмии, нарушениях функции печени и почек. При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие

При употреблении Азитромицина могут возникать нежелательные побочные эффекты со стороны разных органов и систем, например, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, аритмия, головная боль, сонливость, головокружение, шум в ушах, временная потеря слуха (особенно при отравлении лекарством), миастения, общая слабость и другие.

Можно ли принимать Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Возможно применение на ранних сроках беременности и в 1, 2 и 3-й триместр, только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации нельзя принимать Азитромицин. Поэтому следует временно перейти на искусственное вскармливание, учитывая, что после последнего употребления препарат еще неделю курсирует в крови.

Азитромицин и алкоголь: совместимость и последствия

При употреблении спиртных напитков действие антибиотиков ослабляется или совсем инактивируется. Кроме того, усиливается негативное влияние на печень.

Последствием взаимодействия Азитромицина с алкоголем могут стать печеночная недостаточность и различные осложнения при течении инфекционного заболевания, в том числе переход в хроническую форму, которую вылечить намного сложнее, чем первоначальную острую стадию болезни.

Поскольку Азитромицин выводится из организма примерно через неделю, то и алкоголь можно принимать не раньше чем через 7 дней.

Можно ли принимать Азитромицин за рулем

Во время приема лекарства надо исключить вождение транспорта и другие занятия, требующие быстрой реакции и усиленной концентрации внимания. Это связано с вероятностью возникновения побочных эффектов, например головокружения или ухудшения зрения и слуха.

Взаимодействие с другими препаратами

Противопоказано одновременное употребление Азитромицина с Эрготамином и Дигидроэрготамином, которые входят в состав противомигренозных препаратов Кофетамина, Номигрена и седативного спазмолитика Беллатаминала.

Совместное употребление с противогрибковым Терфенадином (Ламизилом), сердечным препаратом Дигоксином, антикоагулянтом Варфарином, иммунодепрессантом Циклоспорином тоже нежелательно.

Азитромицин совместим со многими препаратами:

• другими антибиотиками – Амоксициллином, Амоксиклавом, Цефтриаксоном и др.;
• жаропонижающими – Парацетамолом, Ибупрофеном и др.;
• противовирусными – Ингавирином, Арбидолом, Кагоцелом и др.

Тетрациклин и Левомицетин усиливают действие Азитромицина, но побочные эффекты будут суммироваться, поэтому сочетание этих лекарств нежелательно.

Как помогает Азитрокс

Принимается внутрь при инфекциях:

• Дыхательные пути: верхние (стрептококковый фарингит, тонзиллит) и нижние (пневмония — интерстициальная и альвеолярная, обострение хронического и бактериального бронхита);
• Лор-заболевания (средний отит, ларингит и синусит);
• Мочевыделительная и половая система (цервицит, уретрит);
• На мягких тканях, коже (вторично инфицированные дерматозы, импетиго), болезнь лайма;
• Патологии желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с helicobacter pylori.

Инфузионно при тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов: пневмонии, возникшей в амбулаторных условиях, инфекциях в органах, расположенных в малом тазу.

Азитрокс при гриппе, ангине, пневмонии и инфекциях верхних дыхательных путей

Грипп и острые респираторные вирусные инфекции составляют 95% инфекционных заболеваний. Гриппом болеют люди всех возрастов и во всем мире, но чаще всего дети до 14 лет (37%). Каждый год 500 миллионов человек заболевают гриппом, 2 миллиона из которых умирают. Основной причиной смерти от гриппа и острых респираторных заболеваний являются бактериальные осложнения.

Активизация вируса приводит к высокой проницаемости сосудов, к кровоизлияниям и дальнейшему повреждению тканей. Вирус, попавший в кровь, подавляет кровоснабжение и иммунную систему, и развивается ряд осложнений. Вирус гриппа размножается в дыхательных путях и нарушает его функцию — очищения и защиты дыхательных путей от бактерий. Затем бактерии могут с легкостью проникать в дыхательные пути и легкие, а также развиваться бактериальная инфекция.

Наиболее распространенным осложнением гриппа является вторичная бактериальная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae. Первичная вирусная пневмония является серьезным осложнением молниеносного течения, обычно в течение 3-4 дней и высокой смертностью. Гриппозная пневмония часто наблюдается у больных с хроническими заболеваниями, поражающими легкие и сердце, протекающими с застойными явлениями в легких. Распространенными бактериальными осложнениями являются бронхит, ринит, отит, синусит, ларингит. У пожилых людей также может развиться перикардит или миокардит.

Лечение респираторных заболеваний и гриппа не требует применения антибактериальных средств, однако их значение очень велико против возникновения бактериальных осложнений вирусной инфекции.

Принципы рациональной антибиотикотерапии следующие:

• Антибиотики назначаются при предполагаемой бактериальной этиологии инфекции, при подозрении на возникновение гнойных осложнений (острый гнойный отит, гайморит, ангина и другие) с учетом выраженности и тяжести симптомов;
• При выборе антибиотика учитывается антибактериальная терапия, которую пациент получал в течение последних трех месяцев, с целью предотвращения развития резистентности;
• Выбор антибиотика учитывает информацию о наиболее распространенных возбудителях и их резистентности на данной территории;
• В амбулаторных условиях предпочтительнее использование пероральные формы;
• При острых формах и при тяжелом течении, антибиотики назначаются эмпирически до получения данных микробиологического исследования и резистентности возбудителя к антибиотикам;
• Когда установлено, что бактериального осложнения нет, следует отменить выписанный антибиотик.

Антибиотик должен обладать следующими свойствами: длительное время сохранять концентрацию после приема, иметь выраженный пост — антибиотический эффект, обладать дополнительными качествами, которые защищают организм и его иммунную систему, создавать высокую концентрацию в месте накопления возбудителя, создавать невысокие остаточные концентрации в пищеварительном тракте, быть безопасным для тканей, которые не участвуют в инфекционном процессе, обладают высокой эффективностью, не способствуют формированию быстрой резистентности.

Учитывая эти потребности, в последние 50 лет наиболее широко используют макролидные антибиотики. В Европе они уступают только пенициллину.

Современные макролиды отличаются широким спектром активности против микробов. Золотой стандарт — азитромицин, который очень активен против S. pneumoniae, S. agalactiae, S. pyogenes, St. aureus, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis. В отличие от других макролидов, азитромицин действует на отдельных членов семейства Enterobacteriaceae и наиболее активен в отношении Haemophilus influenzae.

Благодаря этим показателям он считается не только эффективным, но и хорошо переносимым, особенно у пожилых пациентов. Он не оказывает токсического действия в тканях, не вызывает дисбаланса микрофлоры

Кроме того, его действие относится к противовоспалительным, иммуномодулирующим средствам, что очень важно при лечении осложнений гриппа и острых респираторных заболеваний

Показаниями к применению Азитрокса являются воспаления дыхательных путей. В Европе было проведено 29 крупномасштабных исследований антибиотика, с помощью которых подтверждена клиническая и бактериологическая эффективность при лечении респираторных инфекций у взрослых и у детей — острый бронхит, обостренный хронический бронхит, пневмония и другие. Вывод состоит в том, что препарат обладает достаточно хорошим профилем безопасности, практичным и легким режимом приема.

Взаимодействия с другими препаратами

• При одновременном приеме с сердечными гликозидами (дигоксином) концентрация последних увеличивается, создается риск гликозидной интоксикации.
• Сочетание с варфарином увеличивает активность последнего, повышая риск кровотечений.
• Во избежание явлений эрготизма не рекомендуется сочетание с препаратами алколоидов спорыньи.
• Концентрация аторвастатина на фоне приема азитромицина не меняется, но растет риск рабдомиолиза, как и при совместном приеме с ловастатином.
• Совместно с терфенадином удлиняет интервал QT, повышая риски аритмий.
• Описан случай желудочковой фибрилляции при комбинации с дизопирамидом.
• Одновременное назначение с рифабутином повышает риск нейтропении и лейкопении.
• Не рекомендуется к сочетаниям с циклоспорином во избежание побочных и токсических реакций последнего.

Использование в педиатрии

Допустим и в педиатрической практике «Азитрокс». Инструкция по применению для детей предполагает использование, как капсул, так и суспензии. Однако, согласно аннотации, таблетки не рекомендованы пациентам, не достигшим 12 лет. Далее врач может прописать «Азитрокс 250», при этом суточная доза рассчитывается исходя из веса пациента. На один килограмм единожды за сутки необходимо выпивать 10 мг азитромицина. Лечебная схема предполагает терапию в течение трех дней.

Для более маленьких пациентов следует выбирать суспензию, которая обладает приятным фруктовым вкусом, но требует особых условий приготовления, описанных выше.

Свойства препарата

Выраженным бактерицидным свойством обладает «Азитрокс 500». Инструкция сообщает потребителю, что, употребляя лекарства в высоких концентрациях, возможно способствовать быстрому угнетению синтеза белка, подавлению размножения и роста бактерий. Клиническими исследованиями и лабораторными анализами было выявлено, что медикамент активно уничтожает грамположительные кокки и грамотрицательные аэробные бактерии. Возможно действие на некоторые штаммы анаэробных болезнетворных организмов, однако многие грамположительные микроорганизмы показывают устойчивость к воздействию данного антибиотика.

Азитрокс и алкоголь

Использование любого антибиотика с алкогольными напитками является неблагоприятным сочетанием. То же самое относится и к Азитроксу

Важно понимать, что комбинирование способно вызвать серьезные негативные реакции в организме.

Почему Азитрокс не сочетается с алкоголем

Во-первых, азитрокс — антибиотик, который автоматически выводит первое противопоказание к приему спиртных напитков. Любой врач подтвердит, что оба вещества несовместимы. Алкоголь во всех случаях снижает эффективность проводимого лечения.

Во-вторых, употребление спиртных напитков вместе с антибиотиком с большой вероятностью будет способствовать развитию осложнений и побочных эффектов. Основной удар примет печень, которая призвана справиться не только с самой болезнью, но и противостоять воздействию как антибиотиков, так и алкоголя. Как известно, лекарственные препараты также вредят этому органу. И любое осложнение со стороны печени увеличивает риск для здоровья.

Еще одна неприятная реакция в организме каждого человека при употреблении алкоголя — это значительное замедление выведения продуктов распада из организма. Это относится ко всем процессам в организме. В конце концов, человек получает сильную интоксикацию, которая не только предотвратит выздоровление, но и станет причиной усугубления болезни, делая ее более тяжелой, болезненной и продолжительной.

Впрочем, употреблять алкоголь вместе с азитроком противопоказано не только в течение курса лечения, но и через некоторое время после него. И это не всегда соблюдается. Алкоголь строго запрещен сразу после приема антибиотика, потому что организм ослаблен от приема азитрокса и ему нужно время для восстановления. Идеально соблюдать недельный срок после приема последней дозы лекарства.

Описание и состав

Главное действующее вещество – азитромицин. Он губительно действует, как на внеклеточных, так и на внутриклеточных возбудителей. К нему чувствительно большинство микроорганизмов: грамположительные и грамотрицательные бактерии, анаэробы, в том числе клостридии, хламидии, микоплазма, уреаплазма.

Микроорганизмы, которые устойчивы к эритромицину, устойчивы также к азитромицину. Устойчивость в азитромицину моет быть врожденной индивидуальной особенностью, а также приобретенной способностью в результате неправильного лечения. Полную резистентность к азитромицину проявляют Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp. и некоторые типы стрептококков.

Препарат активен в отношении микробов, которые вырабатывают бета-лактамазу. Это дает ему преимущество перед средствами пенициллинового ряда.

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обнаруживается в тканях в высоких концентрациях. Это достигается благодаря его устойчивости к кислой среде желудка и способности хорошо проникать через липидную мембрану клеток.

Азитромицин оказывает действие в дыхательных путях, органах урогенитального тракта, коже, мягких тканях. Локализация мест высокой концентрации обуславливают показания к применению препарата. Максимальная концентрация достигается уже через 2-3 часа после приема.

Преимуществом азитромицина является его способность накапливаться в лизосомах, что дает возможность бороться с внутриклеточными возбудителями.

Важной особенностью азитромицина является то, что его концентрация в очаге инфекции значительно превышает количество вещества в здоровых тканях. Таким образом, чем сильнее воспалительный процесс, тем большую активность в очаге будет проявлять препарат

При этом, он сохраняется в тканях еще 5-7 дней после последнего приема.

Азитромицин проявляет одно из самых сильных бактерицидных действий среди всех макролидных антибиотиков. Кроме того, его период полувыведения имеет максимальную длительность. Это дает возможность проводить лечение короткими курсами и принимать препарат всего раз в сутки. Уже за 3 дня можно добиться нужного клинического эффекта.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Чувствительны к Азитромицину:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

• Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
• Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
• Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л)  достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее  воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

Когда назначают?

«Азитрокс 500» показания имеет строгие и обоснованные лабораторными исследованиями. Согласно им, данный медикамент рекомендован при инфекционных патологиях, которые были спровоцированы излишней активностью патогенных бактерий, имеющих чувствительность к воздействию азитромицина.

Медицинскими показаниями считаются следующие патологии:

• воспалительные заболевания органов дыхания такие как: бронхит и пневмония;
• инфекционные процессы возникшее при половом заражении;
• инфекции ЛОР органов, к которым относят: синусит, фарингит, отит и тонзиллит;
• заболевания мочеполовой систем, вызванные болезнетворными бактериями;
• заболевания мягких тканей и кожи такие как: рожа, мигрирующая эритема, дерматоз и импетиго;
• дуоденальные и желудочные инфекции, вызванные «хеликобактер пилори».

Несмотря на четко приведенные показания в инструкции по применению запрещено самостоятельное назначение лекарства. Только врач способен точно поставить диагноз и соответственно назначить лечение.

Лекарственное взаимодействие Азитрокса

В инструкции к Азитроксу сказано, что он усиливает действие дигидроэрготамина и алкалоидов спорыньи.

Совместное назначение с линкозамидами снижает эффективность Азитрокса. Одновременный прием с этанолом и антацидами замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Препарат повышает концентрацию в крови, замедляет выведение и усиливает токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона и непрямых антикоагулянтов.

Азитромицин удлиняет период полураспада, увеличивает концентрацию, замедляет экскрецию и повышает токсичность алкалоидов спорыньи, гексобарбитала, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина, теофиллина, дизопирамида, пероральных гипогликемических средств.

Фармацевтически Азитрокс несовместим с гепарином.

Как действует вещество азитромицин

Через непростой механизм действия азитромицин подавляет биосинтез белка, тем самым замедляя рост и размножение бактерий.

Фармакологически, его действие антибактериальное с широким спектром, на грамположительные (Staphylococcus epidermidis, aureus, agalactiae, pyogenes, viridans, pneumonia, стрептококков групп C, F, G), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae) микроорганизмы, а также анаэробы (Peptococcus, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringens).

Азитромицин устойчив к кислой среде и липофилам (транспортируются, распределяются и накапливаются в тканях с высоким содержанием липидов). Он довольно быстро всасывается при пероральном приеме из желудочно-кишечного тракта.

Уже при первом внутреннем приеме препарата 500 мг, биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (пиковая концентрация препарата в крови) составляет 0,4 мг/л и достигается только через 2-3 часа. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Слегка проходит гистогематические барьеры и попадает в ткани.

Транспортируется в зону инфекции, и там выделяется при наличии бактерий. Проникает через мембрану клетки (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточным возбудителем). Концентрация в тканях и клетках превышает от 10 до 50 раз концентрацию в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34%, как в здоровых тканях. После приема последней дозы препарата, высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5 дней до недели.

Прием этого вещества вместе с пищей, значительно изменяет его фармакологическое действие, в зависимости от лекарственной формы: капсулы снижают Cmax на 52%; суспензия увеличивает Cmax на 46%; таблетки увеличивают Cmax на 31%. В печени он деметилируется, теряя активность. 50% выводится с желчным соком в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакологического действия не меняются, а у женщин увеличивается Cmax на 30-50%, у детей в возрасте от 1 до лет — Cmax снижается.

Сопутствующие проблемы

Известно, что антибиотик хорошо переносится многими пациентами, но инструкция по применению указывает на возможные побочные симптомы, которые также описываются в отзывах больных. При возникновении неприятных явлений необходимо прекратить прием таблеток и незамедлительно обратиться за консультацией. К числу побочных явлений, встречающихся наиболее часто и описанные в аннотации, относят:

• признаки диспепсии;
• тошнота;
• боли за грудиной;
• аритмия;
• головокружение;
• слабость;
• головная боль;
• кожная сыпь зуд, проявления крапивницы;
• коньюктивит.

В связи с индивидуальной повышенной реакцией на составляющие лекарства может возникнуть отек Квинке. Также со стороны половой системы может проявиться вагинальный кандидоз, однако подобное явление фиксируется очень редко.

Фармакологическое действие Азитрокса

Лекарственное средство представляет собой антибиотик широкого спектра действия. При создании высоких концентраций в очаге воспаления производит бактерицидный эффект.

Азитрокс активен в отношении:

• Стрептококков;
• Стафилококков;
• Трепонем;
• Клостридий;
• Хламидий;
• Микоплазм;
• Уреаплазм;
• Бордетелл;
• Моракселл и ряда других возбудителей.

Свойства Азитрокса обусловлены способностью азитромицина подавлять синтез белков микроорганизмов, что замедляет их размножение и рост.

Отличительной особенностью лекарственного средства является сохранность терапевтической концентрации в очаге воспаления продолжительное время (от 3 до 5 суток), что позволяет принимать Азитрокс короткими курсами.

Лекарство довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 3 часа. Препарат хорошо проникает в кожу и подкожную клетчатку, органы дыхательной системы, мягкие ткани и мочеполовую систему (особенно в предстательную железу).

Азитрокс 500 неактивен в отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину.

При болезни Лайма

В данный момент болезнь Лайма плохо изучена, повсеместно не диагностируется, и часто больные не получают достаточной антибиотикотерапии, что способствует развитию болезни в хроническую форму и усилению симптомов. Обычно врачи назначают от 10 до 14 дней приема антибиотиков, но, к сожалению, этого курса не всегда достаточно.

Антибиотик принимается непрерывным курсом в течение определенного времени, но также используется пульс-терапия, которая подходит для продвинутых стадий. Пульс-терапия состоит в том, что препарат принимают примерно 4 дня в неделю в завышенной дозе, после чего органы отдыхают от антибиотика в течение 3 дней и восстанавливаются. Таким образом, болезнь развивается достаточно медленно и не увеличивает численность бактерий в течение трех дней отдыха.

Помимо продолжительности курса, важно и качество препаратов. Наибольшее предпочтение отдается швейцарским, немецким и американским лекарствам

Самые хорошие отзывы получают препараты роцефин, лендацин, аугментин, оспен.

При болезни Лайма для лечения первой стадии назначают азитрокс по 1 г (2 таблетки по 500 мг) в первый день, затем по 500 мг со 2-го до 5-го дня — доза препарата на весь курс 3 г. Он хорош для инфекций кожи и мягких тканей, в том числе мигрирующей эритемы (первая стадия после инфекции в результате заражения инфицированным клещом).

Амоксициллин остается в основном в жидкостях и крови, а Азитрокс проходит через клеточную стенку, также проникает в глубокие ткани. Когда бактерии попадают в эти ткани, антибиотик им противостоит. Амоксициллин убивает бактерии, а Азитрокс останавливает их развитие.