Гипотензивные средства

Применение вазодилататоров

Медикаменты этой фармакологической группы обладают миотропным действием. Препараты, которые влияют ионные каналы:

1. БКК (Нифедипин, Норваск, Фелодипин).
2. АКК (Косилон).
3. Донаторы NO (Нанипрус).
4. Другие медикаментозные средства (Гидралазин, Дибазол).

Медикаменты первой подгруппы препятствуют перемещению ионов кальция. Они уменьшают сократимость мышц главного органа, препятствуя проведению импульсов. На фоне приема БКК снижается тонус сосудов.

Абсолютные показания к приему блокаторов:

• систолическая форма гипертензии;
• пациенты пожилого возраста;
• стенокардия.

Из относительных показаний выделяется поражение периферических сосудов.

Названия вазодилататоров

Верапамил принимается от стенокардии, АГ и нарушенного ритма главного органа. Во время его приема снижается сердечный выброс, замедляется АВ-проводимость. Препарат может усугубить СН, а его прием в высокой дозировке провоцирует АГ. Верапамил противопоказано пить в сочетании с бета-адреноблокатором. Во время терапии пациент может жаловаться на запор.

Дилтиазем назначают при различных формах стенокардии. Длительно действующая форма медикамента назначается при появлении симптомов АГ. Можно пить, если бета-адреноблокатор неэффективен либо противопоказан. Для Дилтиазема характерен минимальный отрицательный инотропный эффект

Но существует риск развития брадикардии, поэтому его с осторожностью прописывают в комплексе с бета-адреноблокаторами

Нифедипин расслабляет гладкие мышцы сосудов, минимально воздействуя на сердце. У Нифедипина отсутствует антиаритмическая активность. Медикаментозные средства нифедипина с коротким действием не рекомендуется пить при стенокардии либо для длительной терапии АГ. В противном случае может развиться рефлекторная тахикардия.

Амлодипин и фелодипин соответствуют нифедипину. Отличие – препараты первых веществ не снижают сократимость сердечной мышцы. Но они обладают большой продолжительностью действия, поэтому принимаются 1 раз в сутки. Их необходимо пить по назначению лечащего врача. Препараты с этими действующими веществами эффективны при стенокардии.

Применение лацидипина и миноксидила

Лацидипин и нифедипин сходны, но препараты с первым веществом назначают только для лечения АГ. Нимодипин и нифедипин сходны, но первый препарат расслабляет мускулатуру артерий ГМ. Производные дигидропиридина провоцируют такие побочные эффекты, как мигрень и прилив жара. Для уменьшения отека лодыжек показан прием диуретиков.

К активаторам калиевых каналов относят Нитропруссид Натрия, который используется редко, чтобы купировать тяжелый гипертензивный криз. Препарат вводится парентерально. Магния сульфат обладает диуретическим, спазмолитическим и седативным воздействием. В большой дозировке он способствует угнетению нервных и мышечных передач, расслаблению матки, подавлению дыхательного центра. С помощью магния регулируются обменные процессы, мышечная возбудимость, снижается АД и усиливается диурез.

Антиаритмическое воздействие магния сульфата направлено на восстановление равновесия ионов. При этом стабилизируются клеточные мембраны. Кардиопротекторное действие магния сульфата связано с расширением коронарных сосудов. Одновременно наблюдается агрегация тромбоцитов. Токолитический эффект медикамента связан с угнетением сократительной функции миометрия.

Системное действие сульфата магния наблюдается мгновенно после капельницы и через 1 час после укола. В первом случае медикамент действует 30 минут, а во втором – на протяжении 3-4 часов. Сульфат магния в таблетках оказывает на больной организм слабительное и желчегонное воздействие. Последнее явление связано с влиянием препарата на слизистую органов ЖКТ.

Применение Бендазола, Папаверина

Бендазол обладает спазмолитическим действием. Одновременно препарат стимулирует иммунную систему. За счет расслабления гладких мышц КС и внутренних органов Бендазол является спазмолитиком миотропного действия. Бендазол назначают для снижения АД путем уменьшения сердечного выброса. Так как препарат расширяет сосуды ГМ, поэтому его принимают при различных формах гипертонии, развитых на фоне хронической гипоксии мозга. Препарат положительно действует при параличе лицевого нерва.

Папаверин способствует снижению концентрация Са2+. Его действие направлено на снижение тонуса и расслабление гладких мышц различных внутренних органов. Большие дозировки Папаверина замедляют внутрисердечную проводимость. Гидралазин назначают в комплексе с бета-адреноблокаторами и диуретиками. Если принимать Гидралазин изолировано, может развиться тахикардия. Реже проявляются симптомы красной волчанки.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ)

Ингибиторы АПФ – одна из самых назначаемых групп гипотензивных препаратов. Их часто используют в качестве монотерапии у пациентов с начальными степенями гипертонии. Основные достоинства:

• минимальное количество побочных эффектов (самый распространенный – сухой кашель);
• заметно понижают уровень артериального давления;
• уменьшают размеры левого желудочка;
• подходят людям с заболеваниями почек;
• ограничивают количество белка, выводимого из организма;
• снижают смертность среди людей, перенесших инфаркт или инсульт;
• при комплексном лечении хорошо комбинируются с бета-блокаторами, мочегонными средствами, антагонистами кальция.

Механизм действия иАПФ заключается в их способности блокировать цепочку реакций, отвечающих за образование ангиотензина. Этот гормон вырабатывается печенью, сужает сосуды, повышает АД. За счет снижения концентрации ангиотензина происходит обратная реакция: стенки артерий расслабляются, давление падает.

Лучшие представители группы:

• Каптоприл – синтезирован почти 50 лет назад. Несмотря на «возраст», он считается одним из лучших гипотензивных препаратов. Главный недостаток каптоприла – быстрое выведение действующего вещества. Такие таблетки необходимо принимать строго 2-3 раза/сутки, что неудобно. Поэтому его чаще используют для лечения повышенного давления при гипертоническом кризе, инфаркте, инсульте.
• Эналаприл – еще один ветеран антигипертензивных лекарств, открытый в 1980 году. Прекрасно изучен, обладает минимальным количеством побочных эффектом, недорог, широко применяется в клинической практике. Как и каптоприл требует частого приема – 2 раза/сутки, что ограничивает применение медикамента.
• Лизиноприл, рамиприл – ингибиторы АПФ пролонгированного действия. Принимаются 1 раз/сутки.
• Фозиноприл – относительно новый препарат. Отличается от предшественников способностью подавлять синтез циркулирующего и тканевого ангиотензина. Поэтому эффект от его приема выражен сильнее. Метаболиты фозиноприла медленно выводятся из организма: его достаточно принимать 1 раз/день.

Лечение гипертонии иАПФ противопоказано беременным, кормящим женщинам.

Ингибиторы АПФ (ИАПФ)

Аббревиатура расшифровывается как ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Данные препараты выполняют две ключевые задачи:

• Замедляют выработку почками ангиотензина II. Это происходит потому, что они подавляют фермент, который участвует на этой стадии биохимической реакции. Дело в том, что его избыток вызывает спазмы сосудов большого круга кровообращения. В свою очередь, они усиливают общее периферическое сосудистое сопротивление. Чтобы обеспечить нормальный кровоток во внутренних органах, сердце работает в повышенном режиме, качая кровь в сосуды, что и провоцирует повышение давления.
• Способствуют снижению высвобождения кальция, который участвует в сокращении сосудистых стенок, что приводит к уменьшению их спазмов.

Благодаря этим действиям ИАПФ сокращают вероятность сердечно-сосудистых осложнений, а именно: инфаркта миокарда, инсульта, сердечной недостаточности тяжелой стадии и т. п. К тому же они помогают предупредить повреждение органов-мишеней, особенно почек и сердца. Исходя из этого, данные препараты назначаются при таких показаниях:

• проблемы с почками;
• хроническая сердечная недостаточность;
• дисфункция левого желудочка;
• аритмии;
• перенесенный инфаркт миокарда;
• диабетическая нейропатия.

Конечно, стоит учитывать и противопоказания. Данные препараты не назначаются в случае:

• беременности;
• значительно повышенного уровня калия в крови;
• хронической почечной недостаточности второй или третей степени;
• резкого стеноза 2-х почечных артерий;
• отека Квинке, вызванным приемом ингибиторов в прошлом.

В группу ИАПФ относят такие препараты (в скобках указываются аналогические средства):

• Каптоприл (Капотен);
• Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам);
• Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон);
• Периндоприл (Перинева);
• Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил);
• Хинаприл (Аккупро);
• Фозиноприл (Фозикард, Моноприл);
• Трандолаприл (Гоптен);
• Зофеноприл (Зокардис).

Данные средства представлены в разных дозировках, которые определяет врач исходя из состояния больного. Стоит отметить, что в отличие от других препаратов, Каптоприл и его аналоги применяются в случае гипертонических кризов, поскольку оказывают сильное краткосрочное действие. В целом полноценный эффект наблюдается после 1-2 недель приема ингибиторов.

Из недостатков препаратов данной группы можно отметить, что у каждого 3-его больного они вызывают неприятный побочный эффект в виде сухого кашля, который провоцируется в результате изменения метаболизма брадикинина. В случае его развития специалист выписывает другие препараты. К тому же их прием неэффективен, если ангиотензин II образуется вне почек без фермента, который и подавляют ингибиторы.

Принципы назначения гипотензивных препаратов

Многочисленные исследования с привлечением сотен пациентов помогли выработать четкие принципы медикаментозного лечения гипотензивными препаратами:

• На первых порах процесс лечения начинается с небольших доз гипотензивных препаратов. Выбирать необходимо препараты, у которых может быть минимальный набор побочных эффектов;
• В том случае, если переносимость гипотензивных препаратов с минимальной дозой хорошая, но артериальное давление остается всё также на высоком уровне, то необходимо увеличить количество принимаемых гипотензивных препаратов до того объема, который потребуется для выравнивания нормального артериального давления;
• Чтобы достичь максимального эффекта от приема гипотензивных препаратов, необходимо комбинировать их прием. Для этого дозировка каждой из отдельно взятых таблеток должна быть минимальна. Сейчас медицинским сообществом разработаны различные схемы приема гипотензивных препаратов, которые помогают оказывать комбинированное лечение;
• Если следующий из назначенных гипотензивных препаратов не может оказать должного эффекта или же в рамках его приема возникают проблемы, которые могут нанести серьезный вред здоровью пациента, то необходимо поменять его на лекарство из иной группы гипотензивных препаратов. При этом стоит сохранить тот же уровень дозировки и время приема таблеток;
• При лечении необходимо отдавать предпочтение гипотензивным препаратам, у которых максимально длительный срок действия. Это позволит поддерживать приемлемый уровень артериального давления в течение долгого промежутка времени. Таким образом, будет уменьшен риск возникновения осложнений в силу ослабления эффекта от приема гипотензивных препаратов.

Центральные агонисты альфа-2-рецепторов

Довольно часто в комплексном медикаментозном лечении при гипертонии выписывают нейротропное гипотензивное средство Клофелин, принцип работы которого заключается в стимуляции центральных a2-адренорецепторов, подавляющих работу непосредственно сосудодвигательного центра. Воздействие отмечается спустя 15-20 мин после внутримышечной инъекции, либо 1—2 часа после перорального приёма.

Длительность эффекта — 2—12 часов. Препарат имеет успокаивающее и снотворное действие, понижает температуру тела и активность системы пищеварения. При гипертоническом кризе назначается сублингвально.

После приема данной группы препаратов необходимо отказаться от вождения автомобиля, поскольку медикаменты обладают седативным эффектом

Для лечения патологии в стадиях 2-А и 2-Б может быть назначен медикамент Метилдофа. Он имеет схожее действие с Клофелином. Эффективность лечения наблюдается на протяжении 1,5 месяцев, затем возникает привыкание организма. Среди побочных эффектов этой категории препаратов отмечается сухость во рту, быстрая утомляемость, головокружения, снижение жизненного тонуса, седативный эффект.

Гипотензивные препараты центрального действия нового поколения

Ввиду наличия большого количества побочных действий, прием гипотензивных препаратов центрального действия в наши дни назначается довольно редко. К тому же, лекарственные средства данной категории могут вызывать привыкание.

Гипотензивные препараты центрального действия чаще всего применяются для купирования гипертонического криза. Целесообразность их использования в данной ситуации объясняется быстрым началом действия.

Прием данных сосудорасширяющих препаратов может быть постоянным, однако в наше время разработано большое количество гипотензивных средств нового поколения, обладающих более высокой эффективностью, лучшей переносимостью и длительным терапевтическим эффектом.

Существует ряд противопоказаний к приему гипотензивных препаратов центрального действия:

• беременность;
• кардиогенный шок;
• почечная недостаточность;
• атеросклероз головного мозга.

Благодаря постоянному развитию фармацевтической отрасли на сегодняшний день разработаны современные гипотензивные препараты, обладающие высокой эффективностью и минимальным количеством противопоказаний и побочных действий. При выборе гипотензивного препарата, наиболее подходящего в каждом конкретном случае, врач-терапевт или невролог Юсуповской больницы учитывает ряд факторов: индивидуальную переносимость действующего вещества, наличие сопутствующих заболеваний, показатели крови больного.

Наши специалисты обеспечат полное сопровождение и помощь больным на всех этапах терапии. Пациентам оказываются необходимые консультации узких специалистов. В Юсуповской больнице работает круглосуточный стационар. В клинике созданы все условия для комфортного пребывания и грамотного лечения больных.

Записаться на прием к специалисту и уточнить все детали госпитализации можно по телефону клиники или на нашем сайте, связавшись с нашими координаторами.

Рекомендации врача

Перед началом лечения гипотензивными препаратами необходимо посетить кабинет терапевта и кардиолога. При наличии данного заболевания самостоятельное лечение ни в коем случае недопустимо. Оно может привести к летальному исходу. При наступлении каких-либо осложнений, необходимо сразу же направляться к медикам для получения врачебной консультации по применению гипотензивных препаратов.

Процесс избавления от этой патологии может проходить очень долго, вплоть до пожизненного режима приема таблеток. Не факт, что даже самые последние разработки гипотензивных препаратов в фармакологии помогут избавиться от патологии на все 100%.

Для стабилизации артериального давления больным людям необходимо четко следовать советам врача и соблюдать следующий список рекомендаций:

• пить гипотензивные препараты строго в то время, которое назначил доктор;
• не пить гипотензивные препараты выше той нормы, что прописал врач;
• отсутствие перерывов в приеме гипотензивных препаратов.

Ну и, конечно же, при возникновении артериального давления больному необходимо исключить из своего рациона слишком жирную пищу, полностью отказаться от употребления алкогольных напитков и сигарет. По возможности необходимо избегать стрессовых ситуаций. При правильном питании, соблюдении принципов здорового образа жизни и следовании инструкции врачей в плане приема гипотензивных препаратов, имеется высокая вероятность того, что улучшится самочувствие человека, исчезнут проблемы с артериальным давлением.

Препараты раувольфии

Оказывают хороший гипотензивный эффект (развивается примерно через 1 неделю регулярного приема препарата), однако имеют множество побочных эффектов, таких, как сонливость, депрессия, кошмарные сны, бессонница, сухость во рту, чувство тревоги, брадикардия, бронхоспазм, ослабление потенции у мужчин, тошнота, рвота, аллергические реакции, паркинсонизм. Конечно, эти препараты стоят дешево, поэтому многие пожилые гипертоники продолжают их принимать. Однако среди препаратов 1-й линии тоже есть финансово доступные большинству больных варианты: следует по возможности принимать их, а от препаратов раувольфии постепенно отказаться. Противопоказаны эти лекарственные средства при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, эпилепсии, паркинсонизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, депрессии, брадикардии и тяжелой степени сердечной недостаточности. Представителями препаратов раувольфии являются:

• резерпин – рекомендовано принимать по 0.05-0.1-0.5 мг 2-3 раза в день;
• раунатин – принимают по схеме, начиная с 1 таблетки (2 мг) в сутки на ночь, увеличивая каждый день дозу на 1 таблетку, доводя до 4-6 таблеток в день.

Чаще применяют комбинации этих препаратов:

• Адельфан (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид);
• Синепрес (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид +хлорид калия);
• Неокристепин (резерпин + дигидроэргокристин + хлорталидон).

Классификация гипотензивных средств

Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.

Первая линия

Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:

Вторая линия

Антигипертензивные средства этой группы рекомендуют для купирования эссенциальной (первичной) гипертонии только определенных пациентов, например, беременных, пожилых, всех тех, для кого дорогостоящие препараты в течение длительного времени являются неподъемной ношей. Их тоже 5 типов:

Чаще всего, как самостоятельная терапия эти лекарства не рекомендуются, они – вспомогательные арсенал, целенаправленно усиливающий действие основных средств.

Комбинированные препараты

Нередко гипотензивные лекарственные средства первого ряда входят в состав комбинированных препаратов. Как правило, она содержат 2, реже – 3 действующих вещества, относящихся к разным классам, а значит, снижающих артериальное давление разными путями.

Приведем примеры таких препаратов:

• Триампур – гидрохлортиазид + триамтерен;
• Тонорма – атенолол + хлорталидон + нифедипин;
• Каптопресс – каптоприл + гидрохлортиазид;
• Энап-Н – эналаприл + гидрохлортиазид;
• Липразид – лизиноприл + гидрохлортиазид;
• Вазар-Н – валсартан + гидрохлортиазид;
• Зиак – бисопролол + гидрохлортиазид;
• Би-Престариум – амлодипин + периндоприл.

Принципы медикаментозного лечения гипертонической болезни

Препараты, снижающие давление, при гипертонической болезни необходимо принимать не курсами, а пожизненно.

Прежде, чем рассмотреть отдельно каждую из групп препаратов, поговорим вкратце об основных принципах медикаментозного лечения эссенциальной гипертензии, или гипертонической болезни.

1. Препараты, понижающие артериальное давление, должны приниматься пациентом непрерывно на протяжении всей жизни.
2. Гипотензивное средство должно быть назначено исключительно врачом. Выбор его зависит от индивидуальных особенностей течения болезни определенного пациента, от наличия или отсутствия недостаточности венечных сосудов сердца или аритмии, типа гемодинамики, поражения органов-мишеней, наличия или отсутствия факторов риска болезней сердца и сосудов, сопутствующей патологии и, наконец, от переносимости данного лекарственного препарата больным.
3. Лечение начинают с минимально возможной дозы препарата, таким образом оценивают реакцию на него организма больного и уменьшают выраженность возможных побочных эффектов. Если лекарственное средство переносится хорошо, однако снижения давления до желаемых цифр не отмечается, то дозу препарата увеличивают, но не сразу до максимально возможной, а постепенно.
4. Быстро снижать артериальное давление недопустимо: это может привести к ишемическим повреждениям жизненно-важных органов. Особенно этот пункт актуален для пациентов пожилого и старческого возраста.
5. Препараты длительного действия принимают один раз в день. Именно таким средствам следует отдавать предпочтение, поскольку при приеме их суточные колебания артериального давления выражены в меньшей степени, плюс пациенту проще принять 1 таблетку утром и забыть о ней до завтра, чем принимать 3 раза в день, периодически пропуская приемы по собственной невнимательности.
6. Если при приеме минимальной или средней терапевтической дозы препарата, содержащего лишь одно действующее средство, желаемого эффекта не наступает, не следует увеличивать дозу до максимума: правильнее (эффективнее) будет добавить к первому препарату небольшую дозу гипотензивного средства другой группы (с иным механизмом действия). Таким образом не только обеспечится более быстрый гипотензивный эффект, но и побочные реакции обоих препаратов сведутся к минимуму.
7. Существуют препараты, содержащие сразу несколько действующих гипотензивных средств из разных групп. Пациенту гораздо удобнее принять такой препарат, нежели 2 или 3 отдельных таблетки.
8. Если эффект от проводимого лечения отсутствует вовсе или же оно плохо переносится больным (побочные эффекты ярко выражены и причиняют пациенту неудобства), не следует комбинировать данный препарат с другим или, тем более, увеличивать его дозу: правильнее будет отменить этот препарат и перейти к лечению лекарственным средством другой группы. Благо, выбор гипотензивных средств достаточно велик, и, методом проб и ошибок, каждому конкретному больному все-таки удастся подобрать адекватную, эффективную антигипертензивную терапию.

Фармакологические эффекты гипотензивных средств

Основными показаниями для реализации фармакологических эффектов всех перечисленных препаратов является повышенное артериальное давление (гипертоническая болезнь, гипертонический криз и т. д.). Отдельные препараты, помимо основного эффекта, обладают еще рядом индивидуальных особенностей. Клофелин оказывает анальгезирующий и выраженный седативный и снотворный эффекты, потенцирует действие алкоголя, снижает повышенное внутриглазное давление, угнетает секреторную активность пищеварительных желез. Метилдофа урежает ритм сердечных сокращений, увеличивает диурез, вызывает седативный эффект, потенцирует действие снотворных и нейролептических средств. Резерпин активирует тонус блуждающих нервов, оказывает выраженный психоседативный эффект. Натрия нитропруссид расширяет артериолы и частично вены, уменьшает нагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде, купирует, признаки сердечной астмы и угрожающего отека легкого, улучшает показатели сердечной гемодинамики. Апрессин наиболее показан больным с гипокинетическим или резистивным типом кровообращения. Усиливает мозговой и почечный кровоток (рекомендуется при гипертонической болезни с почечной недостаточностью), эффективен при лечении эклампсии. Дибазол оказывает сосудорасширяющее, спазмолитическое и гипотензивное действие; стимулирует функции спинного мозга (лечение остаточных явлений полиомиелита), обладает умеренной иммуностимулирующей активностью. Ганглерон обладает холинолитическими, спазмолитическими и местноанестезирующими свойствами. Блокирует Н-холинореактивиые системы как периферических вегетативных ганглиев (парасимпатических и симпатических), так и в центральной нервной системе. Теобромин, теофиллин, эуфиллин понижают сопротивление кровеносных сосудов, расширяют коронарные сосуды, увеличивают почечный кровоток, снижают давление в системе легочной артерии, увеличивают диурез, расширяют бронхи. Ксантинола никотинат (сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты) расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, улучшает микроциркуляцию в сосудах сетчатки глаза, уменьшает агрегацию тромбоцитов, снимает явления церебральной гипоксии. Пентоксифиллин (трентал) нормализует микроциркуляцию и реологические свойства крови, улучшает снабжение тканей кислородом, уменьшает агрегацию тромбоцитов и приводит к их дезагрегации, повышает эластичность (деформируемость) эритроцитов, снижает вязкость крови. Верапамил и другие антагонисты ионов кальция расширяют коронарные сосуды и увеличивают коронарный кровоток, понижают потребность миокарда в кислороде (уменьшают диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией и более экономным расходованием доставленного кислорода), что дает основание использовать их в качестве антиангинальных и противоаритмических средств.