Метамизол натрия

Противопоказания на Анальгин

В аннотации перечислены следующие противопоказания к применению Анальгина:

• гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона, пиразолидинам (препарат не назначают в том числе лицам, у которых на фоне применения указанных препаратов был выявлен агранулоцитоз), вспомогательным компонентам таблеток;
• аспириновая бронхиальная астма в анамнезе;
• синдром непереносимости простых анальгетиков или НПВП;
• угнетение (депрессия) костного мозга или патологические состояния системы кроветворения;
• врожденные формы гемолитической анемии, обусловленной дефицитом цитозольного фермента G6PD;
• острая перемежающаяся порфирия;
• нестабильная гемодинамика и/или артериальная гипотензия;
• подозрение на острую хирургическую патологию.

В педиатрической практике таблетки применяются с десятилетнего возраста, суппозитории — у детей старше года.

Внутримышечно лекарство нельзя вводить детям до трех месяцев, а также детям с весом до пяти килограмм. Противопоказанием для внутривенного введения Анальгина является детский возраст от трех до одиннадцати месяцев.

Побочные эффекты Метамизола натрия

Побочные действия при приеме Метамизола натрия могут носить выраженный характер и сопровождаться различными осложнениями.

Со стороны мочеполовой системы возможны следующие побочные эффекты: почечная недостаточность, анурия, интерстициальный нефрит, протеинурия.

Со стороны системы кровообращения: лейкопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.

Препарат может вызывать аллергические реакции: аллергический конъюнктивит, крапивница, сыпь, отек Квинке, токсический некролиз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Не следует принимать Метамизол натрия одновременно с другими анальгетиками, кодеином и миелотоксическими лекарственными средствами, что может привести к интоксикации или заболеваниям системы кровообращения.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Наименование: Метамизол (Metamizolum)

Фармакология

Относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), группе производных пиразолона. По механизму действия похож на другие НПВП (неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты, тем не менее эффект действия не абсолютен, как в случае с НПВП, и может быть блокирован стимулированием воспалительных рецепторов). Препятствует проведению болевых экстра- и проприорецептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, вследствие чего препарат слабо влияет на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает принципиально анальгезирующее, жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие. Эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь и достигает максимума через 4 ч. В качестве жаропонижающего является более эффективным средством по сравнению с ибупрофеном и парацетамолом, но менее эффективен по сравнению с аспирином. По сравнению с обоими препаратами, метамизол является наисильнейшим анальгетиком.

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита — неизмененный метамизол в крови отсутствует (только после внутривенного введения незначительная его концентрация обнаруживается в плазме). Связь активного метаболита с белками — 50—60 %. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.

Общая информация о препарате

В медицинской терминологии препарат имеет название – Metamizol natrii либо Metamizole sodium. Это ненаркотический анальгетик, антипиретик. В чистом виде выглядит как белый порошок кристаллического вида, не имеет запаха.

Описание препарата

Распадается в условиях высокой влажности, из-за чего хорошо растворяется в воде. У водного раствора pH 6-7,5. Слабо растворяется в 96% спирте, почти не растворим в ацетоне, хлороформе либо эфире. Важная особенность метaмизола – слабое противовоспалительное действие. Незначительно влияет на слизистые ЖКТ, водно-солевой обмен.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Относится к группе НПВС, Пиразолоны. Международное непатентованное название – Метaмизол натрия. Основная сфера использования – заболевания, сопровождающиеся резкой болью, то есть может применяться при:

• лихорадках любого происхождения;
• слабых, умеренных болях разного вида.

Формы выпуска и цены, средние в России

Метaмизол производится в лекарственных формах, представленных в таблице. Цена зависит от фирмы-производителя, вспомогательных компонентов.

Состав и фармакосвойства

Метамизол – действующий компонент многих ненаркотических анальгетиков. Его химический состав включает в себя натриевую соль метансульфоновой кислоты, преимущественно как моногидрат. Является производным веществом пиразолона. Разные лекарственные формы содержат дополнительные компоненты. Таблетки включают картофельный крахмал, стеарат кальция, стеариновую кислоту. Для свечей это суппосир, очищенный твердый жир.

НВПС пиразолонового ряда. Создает обезболивающее, мягкое жаропонижающее, противовоспалительное действие. Метамизол способствует централизованному блокированию болевого ответа по нервным пучкам Голля, Бураха. Одновременно воздействует на возбудимость таламических центров, которые отвечают за интенсивность боли. Увеличивает порог чувствительности к боли, расслабляет гладкие мышцы.

Фармакодинамика Метамизола

Ускоряет отдачу тепла, тем самым обеспечивает жаропонижающее, противолихорадочное воздействие. Снижает активность воспалительного ответа, поскольку уменьшает количество свободных радикалов, эндоперекисей. При попадании в желудок происходит растворение в желудочном соке, затем попадает в тонкий кишечник, препарат хорошо всасывается.

Далее – процесс гидролизации, в результате появляется активный метаболит в крови. В неактивной метаболитической форме в кровь не попадает (возможно попадание небольшого объема в плазму, но только после введения в/в). Активный компонент частично может проникать через плаценту, а также в грудное молоко.

Эффект наступает в течение 20-40 минут. Максимальное воздействие проявится приблизительно через два часа. Окончательное разрушение производится печенью. Выводится преимущественно с мочой, до пяти часов.

Аналоги

Наиболее распространенные лекарства с тем же основным компонентом:

1. Анальгин  – наиболее популярный вариант, выпускается в похожих формах.
2. Баралгин – включает питофенон гидрохлорид, фенпивериний гидрохлорид, лактозы моногидрат.
3. Оптальгин – применяется при слабой, умеренной болезненности, неуточненных поражениях слизистой рта.
4. Спаздолзин детский – комбинация ненаркотического анальгетика с мягким спазмолитиком.

Особые указания

При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические лекарственные средства, приём метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций. На фоне приёма метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъёма температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови. Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу. Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счёт выделения метаболита (значения не имеет).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Другие виды хореи (G25.5)

Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации (J06)

Грипп, вирус не идентифицирован (J11)

Боль зубная (K08.8.0*)

Желчнокаменная болезнь (K80)

Боль в суставе (M25.5)

Ревматическая полимиалгия (M35.3)

Ишиас (M54.3)

Миалгия (M79.1)

Невралгия и неврит неуточненные (M79.2)

Почечная колика неуточненная (N23)

Боли в середине менструального цикла (N94.0)

Вторичная дисменорея (N94.5)

Первичная дисменорея (N94.4)

Боль в области сердца (R07.2)

Лихорадка неясного происхождения (R50)

Головная боль (R51)

Острая боль (R52.0)

Другая постоянная боль (R52.2)

Термические и химические ожоги неуточненной локализации (T30)

Состав и форма выпуска

Метамизол натрия выпускается в различных формах для удобства применения:

1. Таблетки бело-серого цвета – 500 мг активного вещества. Для упрощения дозирования каждое драже разделено риской. В 1 блистер входит 10 таблеток;
2. Ректальные суппозитории желто-белого или чисто белого цвета содержат 100 либо 250 мг действующего компонента, а также суппосир, жир твердый;
3. Растворы для инъекций 500 мг в 1 мл. Выпускаются в ампулах из стекла по 1 или 2 мл.

Помимо этого выпускаются комбинированные средства, в состав которых вместе с метамизолом натрия входят питофенон и фенпивериния бромид. Торговое название такого препарата – «Баралгин». Разноплановое действие веществ, входящих в состав, позволяет усилить обезболивающий, а также противовоспалительный эффект от применения лекарства.

Еще одним комбинированным препаратом, содержащим такую же дозу метамизола является «Андипал». Его применяют при болевом синдроме, связанном со спазмами сосудов, мигренозных болях, а также при легких формах гипертонической болезни. В состав средства входят: бендазол, метамизол натрия, папаверин, фенобарбитал.

Примечания[ | ]

1. Brack, A; Rittner, HL; Schäfer, M. Nichtopioidanalgetika zur perioperativen Schmerztherapie (нем.) // Der Anaesthesist. — 2004. — Март (т. 53, № 3). — С. 263—280. — doi:10.1007/s00101-003-0641-5. — PMID 15021958.
2. United Nations Department of Economic and Social Affairs. Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted of Not Approved by Governments (англ.). — 12th. — New York: United Nations, 2005. — P. 171—175.
3. T. Stammschulte, W. D. Ludwig, B. Mühlbauer, E. Bronder, U. Gundert-Remy: Metamizole (dipyrone)-associated agranulocytosis. An analysis of German spontaneous reports 1990—2012. In:European journal of clinical pharmacology. 71: 9, September 2020, S. 1129—1138, doi:10.1007/s00228-015-1895-y, PMID 26169297.
4. Risks of agranulocytosis and aplastic anemia. A first report of their relation to drug use with special reference to analgesics. The International Agranulocytosis and Aplastic Anemia Study (англ.) // JAMA. — 1986-10-03. — Vol. 256, iss. 13. — P. 1749—1757. — ISSN 0098-7484.
5. ↑ 12 Водовозов.
6. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1441н «Стандарт скорой медицинской помощи детям при лихорадке»
7. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1394н «Стандарт скорой медицинской помощи при сочетанной травме»
8. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1084н «Стандарт скорой медицинской помощи при травме глаза»
9. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1390н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах головы»
10. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1389н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах грудной клетки»
11. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1078н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах женских мочеполовых органов, инородном теле в женских мочеполовых органах»
12. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1123н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах живота, нижней части спины»
13. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1384н «Стандарт скорой медицинской помощи при травме конечностей и (или) таза»
14. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1090н «Стандарт скорой медицинской помощи при травмах мужских мочеполовых органов, инородном теле в мужских мочеполовых органах, избыточной крайней плоти, фимозе и парафимозе»
15. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1457н «Стандарт скорой медицинской помощи при травме позвоночника»
16. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 20 декабря 2012 г. N 1124н «Стандарт скорой медицинской помощи при стенозе гортани»
17. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1437н «Стандарт скорой медицинской помощи при пневмонии».
18. Приказ Министерства здравоохранения РФ от 24 декабря 2012 г. N 1385н «Стандарт скорой медицинской помощи при почечной колике»
19. Drugs.com Drugs.com international listings for Metamizole Page accessed June 21, 2015
20. Brayfield, A: Dipyrone (неопр.) .Martindale: The Complete Drug Reference . Pharmaceutical Press (13 декабря 2013). Дата обращения 19 апреля 2014.
21. Leslie Hearn; Sheena Derry; R Andrew Moore. Single dose dipyrone (metamizole) for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review — Intervention. — 2020. — 20 апреля. — DOI:10.1002/14651858.CD011421.pub2. (неопр.) .Однократная доза дипирона (метамизола) при острой послеоперационной боли у взрослых .
22. Leslie Hearn; Sheena Derry; R Andrew Moore. Single dose dipyrone (metamizole) for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review — Intervention. — 2020. — 20 апреля. — doi:10.1002/14651858.CD011421.pub2.
23. Wong A, Sibbald A, Ferrero F et al. Antipyretic effects of dipyrone versus ibuprofen versus acetaminophen in children: results of a multinational, randomized, modified double blind study. Clin Pediatr 2001; 40: 313—324.

Режим дозирования

Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. Детям назначают из расчета 5-10мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только внутримышечно. Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить внутривенно. Необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.

Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лежа», под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и числа дыханий.

Ректальное применение — для взрослых — 300, 650 и 1000 мг. Доза для детей зависит от возраста ребенка и характера заболевания, при этом рекомендуется использовать детские свечи по 200мг: от 6 мес до 1 года — 100 мг, от 1 года до 3 лет — 200 мг, от 3 до 7 лет — 200—400 мг, от 8 до 14 лет — 200—600 мг. После введения суппозитория ребенок должен находиться в постели.

Согласно предоставленной производителем инструкции по применению, дозировку Метамизола натрия необходимо рассчитывать согласно схеме, представленной в таблице.

Дозу при введении свечей нужно подбирать по возрасту, сложности состояния. Перед применением обязательно сделать очистительную клизму или самостоятельно очистить кишечник. Перед введением пленочную упаковку свечи снять. После рекомендуется полежать 20-30 минут.

При внутривенном либо внутримышечном введении важно учитывать такие факты:

• До введения получить раствор температуры тела.
• При проведении лечения возможно падение АД, поэтому вводить средство только лежа, медленно, особенно при внутривенном вливании (контролируя АД, ЧСС и число дыханий.
• Учитывая риск неожиданных реакций, нельзя соединять препарат с другими средствами.
• Учитывая большое количество осложнений, стоит применять эти формы, когда всасывание из желудка менее эффективно.

История

Синтезирован Людвигом Кнорром (Hoechst) в 1920 году.

В ряде стран, включая Швецию (с 1972 года), США (с 1977 года), Японию, Австралию, и ряде стран Европейского союза, метамизол запрещён из-за побочных эффектов, главным образом — из-за риска агранулоцитоза даже при однократном употреблении (по статистике, при возникновении этого серьезного осложнения вероятность смертельного исхода оценивают примерно в 23 % — в случае доступности медицинской помощи). В 1970-е годы, когда начали появляться запреты на применение этого препарата, оценка риска возникновения агранулоцитоза была существенно завышена[источник не указан 991 день] по сравнению с данными на конец 1990-х годов (сейчас риск возникновения этого осложнения оценивается около 0,2—2 случая на миллион человеко-дней использования); тем не менее, запрет в большинстве стран сохраняется, поскольку у препарата есть очень много доступных альтернатив, в том числе аспирин, парацетамол, ибупрофен. В Германии метамизол отпускается только по рецепту врача. В России с 2009 года метамизол исключён из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, но сохранён в свободной продаже и в государственных стандартах оказания скорой медицинской помощи по многим заболеваниям, например при лихорадке у детей, травмах, стенозе гортани, пневмонии, почечной колике и т. д.

Взаимодействие

Эффект метамизола усиливают кофеин, кодеин, барбитураты, H2-антигистаминные средства. Пропранол способствует замедлению инактивации вещества.

Применение Анальгина в комбинации с тиамазолом и сарколизином может стать причиной развития лейкопении. В комбинации с транквилизаторами и седативными препаратами усиливается обезболивающее действие метамизола.

Аллопурин, пероральные контрацептивы и трициклические антидепрессанты нарушают метаболизм вещества и повышают его токсичность.

Одновременное применение с НПВП или анальгетиками-антипиретиками провоцирует взаимное усиление токсичности, с производными фенотиазина — выраженное повышение температуры тела.

В комбинации с миелотоксичными препаратами повышается гематотоксичность метамизола, индукторы микросомальных печеночных ферментов (например, фенилбутазон) ослабляют действие препарата.

Метамизол повышает активность гипогликемических средств для перорального применения, Индометацина, ГК и непрямых антикоагулянтов, вытесняя их из связи с белками крови. Снижает плазменную концентрацию циклоспорина.

Применение пенициллина, коллоидных кровезаменителей и рентгеноконтрастных веществ в период лечения Анальгином противопоказано.

Родственные примеси

Определение проводят методом ВЭЖХ.

Буферный раствор рН 7,0. 6,0 г натрия фосфата однозамещенного растворяют в 1000 мл воды, прибавляют 1 мл триэтиламина и доводят рН раствора до 7,0 ± 0,1 с помощью 10 % раствора натрия гидроксида.

Испытуемый раствор. 0,050 г субстанции растворяют в 10 мл метанола. Раствор анализируют тотчас же.

0,05 % раствор 4-аминоантипирина. 0,010 г 4-аминоантипирина (4-амино-1,5-диметил-2-фенил-1,2-дигидро-3H-пиразол-3-он) растворяют в 20 мл метанола.

Раствор сравнения. 1 мл 0,05 % раствора 4-аминоантипирина разводят метанолом до 20 мл.

Раствор для проверки пригодности хроматографической системы. 0,02 г субстанции растворяют в 10 мл метанола и кипятят с обратным холодильником в течение 10 мин, охлаждают и разводят метанолом до 20 мл. К 5 мл полученного раствора прибавляют 5 мл 0,05 % раствора 4-аминоантипирина и перемешивают.

Условия хроматографирования

Хроматографируют раствор для проверки пригодности хроматографической системы. На хроматограмме должно наблюдаться 3 пика с относительными временами удерживания 1,0 (анальгин), около 1,4 (4-аминоантипирин) и около 2,0 (4-метиламиноантипирин). Разрешение (R) между пиками метамизола и 4-аминоантипирина должно быть не менее 2,2; между пиками 4-аминоантипирина и 4-метиламиноантипирина – не менее 3,0.

Последовательно хроматографируют раствор сравнения и испытуемый раствор. Время регистрации хроматограммы испытуемого раствора должно не менее чем в 1,5 раза превышать время удерживания пика 4-метиламино-антипирина.

На хроматограмме испытуемого раствора площадь пика 4-метиламино-антипирина должна быть не более площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 %), площадь пика любой другой примеси должна быть не более 40 % от площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,2 %), суммарная площадь пиков примесей должна быть не более площади пика на хроматограмме раствора сравнения (не более 0,5 %). Не учитывают пики, площадь которых составляет 5 % и менее от площади пика на хроматограмме раствора сравнения (менее 0,025 %).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Синхронное применение Метамизола с иными НПВС способствует потенцированию их эффектов.

Индукторы микросомального окисления могут снижать эффективность Метамизола при синхронном использовании.

Метамизол натрия может вытеснять из связи с протеинами конъюгированные индометацин, бигуаниды и ГКС, что способствует их кумуляции.

Производные фенотиазина на фоне терапии Метамизолом могут вызвать гипертермию.

Седативные средства, гипнотики и анксиолитики увеличивают анальгетическую активность Метамизола.

Токсичность Метамизола повышается при одновременном его приеме с трициклическими антидепрессантами, аллопуринолом и КОКами.

Кофеин потенцирует воздействие Метамизола.

Метамизол, в свою очередь, уменьшает клиническую эффективность циклоспорина.

Взаимодействие

Из-за высокой вероятности развития фармацевтической несовместимости раствор препарата нельзя смешивать с др. ЛС в одном шприце.

Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.

Рентгеноконтрастные ЛС, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратом.

При одновременном назначении препарата циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, увеличивает их активность.

Фенилбутазон, барбитураты и др. гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность препарата.

Одновременное назначение с др. ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными ЛС и аллопуринолом может привести к усилению токсичности.

Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие препарата.

Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.

Эффект усиливают кодеин, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию).

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Метамизол натрия – нестероидное противовоспалительное средство, ненаркотический анальгетик пиразолонов. Синтезирован немецким химиком-органиком Людвигом Кнорром в 1920 году. Жителям России, большинства стран СНГ больше знаком как Анальгин. Принадлежит к наиболее дешевым обезболивающим, но имеет множество побочных эффектов.

В Швеции, Норвегии, Японии, других государствах запрещен с 1970 года, поскольку несет риск развития агранулоцитоза (патология системы кроветворения, связанная со снижением количества лейкоцитов). В Германии продается исключительно по рецепту

В связи с популярностью и доступностью средства и его структурного аналога в России, важно понять, что это за препарат, и выяснить, насколько опасен Метамизол натрия и когда его можно принимать

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• Анальгин
• Анальгин буфус
• Анальгин-Русфар
• Анальгин-УБФ
• АНАЛЬГИН-УЛЬТРА
• Баралгин М
• Метамизол натрия
• Оптальгин
• Спаздользин для детей

Латинское название вещества

METAMIZOLE SODIUM

Фармакология

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Противопоказания Метамизол натрия

Выраженные нарушения функции почек и/или печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона.

Ограничения к применению

При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Метамизол натрия применяют в комбинации с питофеноном и фенпивериния бромидом в качестве анальгетического средства со спазмолитическим действием.

С осторожностью применять у детей в первые 3 месяца жизни. Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и лактации

С осторожностью применяют при беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель. Побочные действия

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: редко, при длительном применении — лейкопения, агранулоцитоз.

Местные реакции: при в/м введении — инфильтраты в месте введения.

Взаимодействие

При одновременном применении с анальгетиками-антипиретиками, с НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками — усиливается анальгезирующее действие метамизола натрия; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом — нарушается метаболизм метамизола натрия и повышается его токсичность; с кофеином — усиливается действие метамизола натрия; с циклоспорином — уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови.

При применении метамизола натрия в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м-холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела.

Способ применения и дозировка Метамизол натрия

Внутрь или ректально взрослым назначают по 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2-3 лет составляют 50-100 мг; 4-5 лет — 100-200 мг; 6-7 лет — 200 мг; 8-14 лет — 250-300 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут.

В/м или в/в медленно взрослым — 250-500 мг 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г. У детей парентерально применяют в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Показания и ограничения

Назначение препарата показано при болевом синдроме разного происхождения. Применяется при:

• невралгии различного происхождения;
• артралгии;
• лихорадке инфекционного происхождения;
• миалгии;
• боли во время дисменореи;
• укусах насекомых;
• краниалгии.

Абсолютные противопоказания:

• непереносимость пиразолона и производных, аспирина;
• беременность;
• период кормления грудью;
• возраст до 5 лет;
• ранее имевшиеся аллергические риниты, конъюнктивиты после нестероидных анальгетиков;
• при угнетенном кроветворении (агранулематоз, цитостатическая, инфекционная нейтропения);
• наследственная гемолитическая анемия из-за дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при декомпенсированной почечной либо печеночной недостаточности.

Относительными противопоказаниями становятся бронхиальная астма (простагландиновая либо «аспириновая», поскольку повышается риск аллергии), хронические болезни почек, нестабильность кровообращения (к примеру, при сложных травмах, шоке), долгое злоупотребление алкоголем. Нельзя применять при острых болях в животе и других, это затрудняет диагностику

Прежде важно выяснить причину