Миорелаксанты

Противопоказания

Особенностью центральных миорелаксантов является их быстрая всасываемость органами пищеварения. Метаболиты препаратов появляются в печени и выводятся почками с мочой. Среди списка препаратов только Баклофен выводится в неизмененном состоянии.

Быстрая всасываемость миорелаксантов увеличивает список противопоказаний к их применению:

• почечная недостаточность,
• заболевания печени,
• болезнь Паркинсона,
• беременность,
• кормление грудью,
• атеросклероз,
• эпилепсия,
• язва желудка,
• наркозависимость,
• психическая нестабильность,
• миастения,
• аллергия на препарат.

Миорелаксанты могут быть уместными в комплексной терапии остеохондроза

Их применение требует осторожности и квалифицированного медицинского сопровождения

При хроническом течении боли в спине могут быть эффективны лечебная гимнастика, физиотерапевтическое лечение, НПВП, миорелаксанты, антидепрессанты.

Согласно современным представлениям о хронической боли врач обязан назначить препараты миорелаксанты. Миорелаксанты — препараты, расслабляющие мышцы и снимающие мышечный спазм.

Миорелаксанты

более всего подходят для коротких курсов лечения. Они эффективнее для лечения хронической боли, если их применять короткими курсами с перерывами. Если больные принимают баклофен или диазепам в больших дозах, то отмена этих препаратов должна быть постепенной. Применение миорелаксантов ограничено их побочным седативным эффектом. Некоторым больным, особенно при ночных мышечных спазмах, утренней скованности мышц, с трудностями засыпания, требуется прием препаратов только на ночь.

Миотонические (мышечно-тонические) синдромы при поясничной боли (остехондроз поясничного отдела позвоночника, ишиас) являются наиболее характерным проявлением множества патологических состояний. Напряжение мышц определяет общее состояние позвоночного столба, его положение относительно таза, вид и степень деформации.

Для устранения миотонических синдромов используют миорелаксанты, причем важным является подбор наиболее подходящего в конкретном случае препарата, с использованием которого решается задача уменьшения выраженности мышечного спазма и связанного с ним болевого синдрома:

Толперизон (

толперизона гидрохлорид, мидокалм) миорелаксант центрального действия (н-Холинолитик) применяется внутрь, после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и детям с 14 лет — обычно начиная с 50 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 150 мг 2-3 раза в день.

Хинина сульфат

применяется в дозе 300 мг/сут. Принимают препарат на ночь для лечения синдрома беспокойных ног и крампи (болезненных мышечных спазмов).Клоназепам (клонопин, антелепсин) применяется в дозе 0,5 мг. Принимают препарат на ночь для лечения синдрома беспокойных ног и крампи.Карбидопа/леводопа (синемет, наком) назначают в дозе 12,5/50-25/100 мг для лечения синдрома беспокойных ног и крампи.Клонидин (катапрес, клофелин) в дозе 0,1 мг/сут. обладает скрытым анальгезирующим действием и усиливает эффект опиоидов.Капсаицин — 0,025-0,075% мазь для наружного применения — наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в сутки. Предположительный механизм действия — разрушение субстанции Р. На начальных этапах лечения (2-4 недели), наоборот, наблюдается усиление боли из-за усиленного выхода субстанции Р. После прекращения лечения субстанция Р накапливается снова, и боль возобновляется.

Блокаторы кальциевых каналов

оказались эффективными для лечения метаболических миопатий и симпатической боли. Из этой группы препаратов наиболее широко используются: — Верапамил (изоптин) 40-160 мг 3 раза в сутки. — Нифедипин (коринфар, кордафен, кордипин) 10-30 мг 3 раза в сутки.

Мексилетин

(мекситил) 100-300 мг 3 раза в сутки. Блокада нерва или триггерной точки боли

Для снятия мышечного спазма

эффективно одновременное назначениетизанидина (сирдалуд) с НПВП. Сирдалуд оказывает также центральный умеренно выраженный обезболивающий эффект. Он является наиболее предпочтительным миорелаксантом для комбинированной терапии с НПВП, поскольку не только усиливает эффективность НПВП, но и уменьшает желудочно-кишечные побочные эффекты этих препаратов. Применение сирдалуда в суточной дозе 2-6 мг в течение 14-28 дней усиливает обезболивающее действие НПВП и обосновано с точки зрения воздействия на мышечный спазм.

Лекарства центрального действия

Миорелаксанты этой группы можно еще подразделить на следующие виды, учитывая их химический состав:

1. Производные глицерина. Это «Мепротан», «Прендерол», «Изопротан».
2. На основе бензимидазола – «Флексин».
3. Смешанные препараты, например «Мидокалм», «Баклофен».

Центральные миорелаксанты способны блокировать рефлексы, имеющие много синапсов в мышечной ткани. Делают это они путем снижения активности вставочных нейронов в спинном мозге. Эти лекарства не только расслабляют, а оказывают более широкое воздействие, с чем связано их применение при лечении различных заболеваний, которые сопровождаются повышенным тонусом мускулатуры.

Данные миорелаксанты практически не оказывают влияния на моносинаптические рефлексы, поэтому их можно применять для снятия спазма мышц и при этом не выключать естественное дыхание.

Если вам назначены миорелаксанты (препараты), названия можете встретить такие:

• «Метакарбамол».
• «Баклофен».
• «Толперизон».
• «Тизанидин» и другие.

Начинать прием препаратов лучше под контролем врача.

Что может вызвать миалгию?

Факторы, которые вызывают приступы миалгии.

Травмы и перенапряжение

Во время возникновения травмы, напряжение и спазматические явления — это естественная реакция.

Длительное физическое перенапряжение связанное с постоянным ношением тяжестей или большая нагрузка во время тренировок тоже может спровоцировать сначала спазмы, а затем усиление болей.

Неправильная осанка

Если у человека его тело продолжительное время находится в неестественном положении, то это приводит к тому, что мышцы устают, затекают и через какой-то промежуток времени начинаются предпосылки болевых ощущений: покалывание, онемение.

Это может быть ежедневная многочасовая работа за компьютером или длительное, многочасовое сидение за рабочим местом.

Стрессовые ситуации

Частые стрессы являются одной из причин появления вышеуказанных симптомов. Они наблюдаются у мужчин и женщин, у подростков и даже у детей.

Чаще страдают миалгиями представительницы прекрасного пола. Они могут быть молодыми и здоровыми, но в то же время предрасположенные к нервозности, подавленности и тревоге.

У некоторых наблюдается бессонница. Мужчины могут страдать от схваткообразных болей, если они занимаются тяжёлым физическим трудом.

Их обострение наблюдается особенно часто во время больших нагрузок. Их могут провоцировать регулярные недосыпания. Обострения хронических болезней или переохлаждение очень часто вызывают обострения.

Опаснейший туберкулезный спондилит позвоночника может привести к инвалидности и даже смерти пациента, если не начать своевременное лечение болезни.

Как развивается миозит грудной клетки и какие основные причины заболевания? Какие методы лечения болезни предлагает современная медицина?

Основные названия препаратов и их дозы.

Тубокурарин. Доза тубокурарина, используемая для наркоза 0,5-0,6 мг/кг. Вводить препарат нужно медленно, в течение 3-х минут. Во время операции дробно вводят поддерживающие дозы по 0,05 мг/кг. Это вещество является натуральным алкалоидом кураре. Имеет тенденцию к снижению давления, в больших дозах вызывает значительную гипотензию. Антидотом Тубокурарина является Прозерин.

Дитилин. Этот препарат относится к релаксантам деполяризующего типа. Имеет короткое, но сильное действие. Создает хорошо контралируемое расслабление мышц. Основные побочные эффекты: длительно апное, подъем АД. Специфического антидота не имеет. Аналогичное действие имеют препараты листенон, сукцинилхолин, миорелаксан.

Диплацин. Неполяризующий миорелаксант. Действует около 30 минут. Доза, достаточная для одной операции — 450—700 мг. Никакие существенные побочные эффекты при его применении не наблюдались.

Пипекуроний. Доза для наркоза составляет 0,02 мг/кг. Действует длительно, в течение 1.5 часов. В отличие от остальных препаратов является более селективным и не действует на сердечно-сосудистую систему.

Эсмерон (рокуроний). Доза для интубации 0,45-0,6 мг/кг. Действует до 70 минут. Болюсные дозы во время операции 0,15 мг/кг.

Панкуроний. Известен под названием Павулон. Доза, достаточная, для введения в наркоз 0,08-0,1 мг/кг. Поддерживающая доза 0,01-0,02 мг/кг вводится каждые 40 минут. Имеет множественные побочные эффекты сос тороны сердечно-сосудистой системы, так как является неселективным препаратом. Может вызывать аритмию, гипертонию, тахикардию. Значительно влияет на внутриглазное давление. Может использоваться для операций Кесарева сечения, так как плохо проникает через плаценту.

Все эти препараты используются исключительно анестезиологами-реаниматологами при наличии специализированной дыхательной аппаратуры!

Классификация и химические свойства

Рисунок 9.2. Структурные формулы основных миорелаксантов. Формула векурония такая же, как панкурония, но у векурония нет отмеченной звездочкой мстильной группы.

В настоящее время широко используется только один деполяризующий миорелаксант — суксаметония хлорид и множество недеполяризующих миорелаксантов (рис. 9.2). При выборе препарата исходят из того, чтобы его фармакокинетические свойства (табл. 9.1) соответствовали предполагаемому сроку операции, а побочные эффекты (сердечно-сосудистые и другие) были минимальными. В соответствии с этими требованиями имеются две классификации миорелаксантов. В первой из них все они подразделяются на препараты короткого, среднего и длительного действия. Блокада нервно-мышечного проведения, вызываемая миорелаксантами длительного действия (тубокурарином, диметилтубокурарином, панкуронием и доксакурием), слишком продолжительная и стойкая, и поэтому были разработаны средства средней продолжительности действия — векуроний и атракурий. Вскоре последовало появление миорелаксанта короткого действия — мивакурия. Препараты длительного действия обычно обладают наиболее высокой активностью, в связи с чем дозы их должны быть низкими — а это приводит к более позднему началу действия. Рокуроний и рапакуроний — миорелаксанты средней продолжительности действия, но с низкой активностью и быстрым началом. Последнее свойство позволило использовать их вместо суксаметония хлорида для расслабления мышц гортани и челюстей при интубации трахеи (Bevan, 1994; Savarese et al., 2000).

Вторая классификация основана на химическом строении миорелаксантов. В этой классификации они подразделяются на природные алкалоиды и их производные, аммониевые стероиды и бензилизохинолины (табл. 9.1). Природный алкалоид тубокурарин и полусинтетический алкалоид алкуроний имеют большое историческое значение, но сейчас используются редко. Новые препараты обладают не только более коротким действием, но и существенно меньшими побочными эффектами, главными из которых являются ганглиоблокирующее и ваголитическое действие и высвобождение гистамина. Диметилтубокурарин также оказывает ганглиоблокирующий эффекта вызывает высвобождение гистамина, хотя и в меньшей степени, чем тубокурарин. Типичный аммониевый стероид панкуроний почти не вызывает высвобождение гистамина, однако он блокирует М-холинорецепторы, что приводит к тахикардии. Последняя не возникает при использовании новейших аммониевых стероидов — векурония,рокурония, рапакурония и пипекурония.

Бензилизохинолины, видимо, не оказывают ганглиоблокирующее и ваголитическое действие, но вызывают незначительное высвобождение гистамина. Атракурий и его новое производное мивакурий обладают своеобразным метаболизмом, и поэтому показания к их назначению особые. Так, элиминация атракурия происходит двумя путями — гидролизом эфирной связи эстеразами плазмы и спонтанной деградацией (отщеплением N-ал-киловой группы). Оба эти пути не зависят от почечной экскреции. Мивакурий чрезвычайно чувствителен к холинэстеразам, что и предопределяет кратковременность его действия.

Структурно-функциональная зависимость. Между деполяризующими и недеполяризующими миорелаксантами имеются несколько структурных отличий. Молекулы недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарина, токсиферинов, аммониевых стероидов и бензил изохинолинов) относительно большие и жесткие, а деполяризующих (декаметония и суксаметония хлорида) — более гибкие и способные к свободному вращению фрагментов вокруг одинарных химических связей (рис. 9.2; Bovet, 1972). В связи с этим у деполяризующих миорелаксантов расстояние между четвертичными аммониевыми группами может меняться, достигая максимально возможного значения (для декаметония — 1,45 нм), а у недеполяризующих оно постоянно (обычно 1 ± 0,1 нм); l-тубокурарин значительно менее активен, чем d-тубокурарин. Расстояние между атомами азота у них одинаковое, однако у d-тубокурарина все гидрофильные группы располагаются с одной стороны.

Деполяризирующие миорелаксанты[править | править код]

По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:

Деполяризирующие миорелаксанты — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов — нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

Противопоказания:

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

Препараты:

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Безинъекционные миорелаксанты как альтернатива ботулотоксину

В качестве альтернативы инъекциям ботулотоксина были предложены другие миорелаксанты – вещества пептидного происхождения, тормозящие передачу нервного импульса, без его полной блокады. При этом не наступает полного паралича мышцы, и не наблюдается тех побочных эффектов, которые бывают при использовании препаратов, содержащих ботулотоксин. Миорелаксанты вводятся в состав сывороток, кремов, гелей и пластырей, которые оказывают мягкое, постепенное и деликатное воздействие на кожу. Состав таких препаратов обычно комбинированный, в него помимо собственно миорелаксантов входят увлажняющие вещества, а также вещества, стимулирующие и восстанавливающие упругость кожи. Часто такие препараты вводятся с помощью фонофореза или ионофореза. Эффект от миорелаксации менее выражен, но нет «маскообразности», лицо выглядит более естественно, благодаря сопутствующим веществам наблюдается общее подтягивание кожи лица, улучшение ее цвета, тонуса и эластичности, что в сочетании со сглаживанием мимических мышц имеет значительный омолаживающий эффект, не уступающий инъекциями ботулотоксина.

Применяются такие миорелаксанты курсом, курс подбирается врачом в зависимости от индивидуальных особенностей. Длительность эффекта зависит от курса, но в целом его хватает надолго. У этого метода нет побочных действий, кроме индивидуальной непереносимости одного из компонентов препарата-миорелаксанта, но перед назначением терапии врач обязательно проводит кожную пробу, и в случае наличия аллергических реакций не назначает такой препарат.

Применение для лечения болей позвоночника

Спина постоянно испытывает напряжение и нагрузки. Это ежедневное неподвижное и многочасовое сидение за компьютером, за рабочим местом, например, швеи. Тяжёлая физическая работа или длительные тренировки.

Одной из причин возникающих болей в спине бывают дегенеративные процессы, которые сопровождаются мышечным спазмом. Хронические боли могут быть вызваны депрессиями и тревогами.

Главная причина возникновения болей в области спины — это мышечные спазмы.

На возникающую боль организм отвечает большим количеством сокращений и спазматических реакций что приводит к хронизации боли и ухудшению состояния больного.

Проведение медикаментозной терапии с помощью миорелаксантов необходимо для устранения в первую очередь мучительных и не дающих покоя болей.

Назначение и применение эффективной терапии, которая снизит уровень высокого тонуса и сделает купирование болевого синдрома.

Поэтому врач обязательно назначает релаксанты. Во избежания ухудшения и возобновления болей в позвоночной области, нужно избегать воздействия больших нагрузок — подъём и ношение тяжестей, пребывание долгое время в неудообном положении.

Для устранения хронических болей требуется лечение с грамотным подбором, не дающее побочных эффектов, чтобы в итоге не повлиять на качество жизни больного.

Основное требование — это избирательность в центральном миорелаксирующем воздействии на болевую область.

Препарат должен понижать мышечный тонус, но не подавляя совсем, чтобы человек был в состоянии держать осанку и выбранную позу.

Чтобы применение препарата не вызывало проблем вести полноценную и активную жизнь и даже управлять автотранспортом при необходимости.

Центральные расслабляющие веществ оказывают прямое действие на отделы ЦНС, которые отвечают за регуляцию и проведение импульсивных сигналов.

Помогают избавиться от симптоматики спастического характера. Угнетение нейронов спинного мозга расслабляет и снимает болевой синдром.

Происходит блокировка рефлексов и угнетение вышележащих отделов ЦНС. Это даёт возможность широко применять эти препараты для расслабления и снятия болей в позвоночной области.

Как действуют миорелаксанты?

Мышечная боль или спазм в мышце непосредственно влияет на подвижность суставов, блокируя и понижая их активность. Как следствие – полное отсутствие движений.

Особенно ярко выражено данное явление на фоне развивающегося остеохондроза, так как спазм полностью блокирует оптимальное функционирование мышечного волокна.

Лечение в таком случае тянется довольно долго. А миорелаксант – это возможность привести в норму общее самочувствие человека, а также умерить развивающееся воспаление. Механизм действия миорелаксантов включает блокировку нервных рецепторов всех мышц.

Действие миорелаксантов

Обзор средств

Самыми эффективными миорелаксантами являются такие препараты как:

• «Баклофен» — воздействует на центральную нервную систему, способствует снятию спазмов, болезненных ощущений, устранению судорог. Используется при инсультах, рассеянном склерозе, черепно – мозговых травмах, ДЦП.
• «Баклосан» — обладает спазмолитическим и обезболивающим действием, снижает тонус скелетной мышечной ткани, угнетает передачу импульсов к мускулатуре. Применяется при черепно – мозговых травмах, параличах, заболеваниях спинного мозга.
• «Тизанидин» — содержит одноимённое действующее вещество Тизанидин. Препарат центрального действия, способствует расслаблению и устранению спазмов скелетной мускулатуры. Показан к применению при дегенеративных заболеваниях позвоночника, поражениях спинного и головного мозга, неврологических болезнях, спазмах, возникающих в послеоперационный период. Не влияет на произвольные движения.
• «Сирдалуд» — миорелаксант центрального действия. Содержит действующее вещество Тизанидин, способствующий расслаблению скелетных мышц, устранению повышенного тонуса и судорог. Используется при поражениях спинного мозга, неврологических заболеваниях, острых мышечных спазмах. Является аналогом медикамента «Тизанидин». Не влияет на произвольные движения.
• «Тизалуд» — аналог «Сирдалуда» и «Тизанидина», так как содержит тот же активный компонент Тизанидин. Применяется при сильных мышечных спазмах, сопровождаемых болевым синдромом, неврологических патологиях, нарушениях мозгового кровообращения, в послеоперационный период. Не влияет на произвольные движения.
• «Мидокалм» — медикамент, воздействующий на центральную нервную систему. Показаниями к применению являются заболевания ЦНС, дегенеративно – дистрофические поражения суставов, повышенный тонус мышц, реабилитационный период после хирургических вмешательств, при нарушениях иннервации сосудов. Можно употреблять детям с 1 года.
• «Толперил» — применяется при ДЦП, судорогах, возникающих вследствие инсульта, повышенном тонусе мышц, болезнях ЦНС, дегенеративных поражениях позвоночника и суставов.
• «Мепробамат» — противосудорожное, успокаивающее, спазмолитическое средство. Эффективно при болезнях, сопровождающихся повышенным спазмом мышц, судорогах, патологиях суставов, нарушениях сна, психических заболеваниях. Является транквилизатором.
• «Мепротан» — препарат обладает миорелаксирующем эффектом, снижает тонус мускулатуры, способствует снятию нервного напряжения, устранению бессонницы, повышенной тревожности и других симптомах психических расстройств. Также применяется при судорогах. Является транквилизатором.
• «Хлорзоксазон» — миорелаксирующий медикамент центрального воздействия. Применяется при спазмах скелетной мускулатуры, способствует устранению гипертонуса и судорог. Обладает анальгезирующим эффектом.
• «Панкуроний» — недеполяризующий миорелаксант. Блокирует проведение электрических импульсов от нерва к мышце, за счёт чего наступает миорелаксация. Используют только во время проведения операций для длительного расслабления мускулатуры.
• «Тубокурарин» — миорелаксирующий препарат периферического воздействия. Применяется при хирургических вмешательствах, а также в травматологии для вправления вывихов.
• «Дитилин» — воздействует на периферическую нервную систему, блокирует нервно – мышечную передачу. Действие медикамента начинается, в среднем, через 50 секунд после введения внутривенно, ослабляет все скелетные мышцы.
• «Карисопродол» — действие препарата основано на блокировке передачи нервных импульсов от нервов к мышце. Применяется при спазмах и болезненных ощущениях в мышечной ткани, а также при её повреждениях. Чаще всего его используют в физиотерапии и при травмах.
• «Дантролен» — применяется при патологиях спинного мозга, повреждениях позвоночника, неврагии, остеохондрозе, инсульте, гипертонусе мускулатуры. Действие основано на блокировке нервно – мышечной передачи.

Деполяризирующие миорелаксанты[править | править код]

По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:

Деполяризирующие миорелаксанты — при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов — нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

Противопоказания:

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

Препараты:

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только листенон, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.