Галвус мет

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (> 90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Увеличивая концентрации ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При применении вилдаглиптина в дозе 50-100 мг в сутки у больных с сахарным диабетом 2 типа отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих сахарным диабетом (с нормальным уровнем глюкозы в плазме крови) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение уровня избыточного глюкагона во время еды, в свою очередь, вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением концентраций ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение уровня липидов в плазме крови, однако этот эффект не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, однако на фоне применения вилдаглиптина подобного эффекта не наблюдается.

При применении вилдаглиптина у 5795 больных с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 52 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом, или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1с) и глюкозы крови натощак.

При применении комбинации вилдаглиптина и метформина в качестве начальной терапии больных с сахарным диабетом 2 типа в течение 24 недель отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными препаратами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при применении вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 месяцев у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с почечной недостаточностью средней (СКФ > 30 до < 50 мл/мин/1.73 м2) или тяжелой (СКФ

При применении вилдаглиптина (50 мг 2) совместно/без метформина к комбинации с инсулином (средняя доза 41 ЕД) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.72% (исходный уровень — в среднем, 8.8%). Частота гипогликемии в группе, получавшей лечение была сравнима с частотой гипогликемии в группе плацебо.

При применении вилдаглиптниа (50 мг 2раза в сутки) совместно с метформином (>1500 мг) в комбинации с глимепиридом (>4 мг/) у пациентов в клиническом исследовании уровень HbA1c статистически значимо снизился на 0.76% (исходный уровень — в среднем 8.8%).

Противопоказания к употреблению препарата

Противопоказаниями к лечению данным препаратом могут стать следующие факторы и отзывы:

1. аллергическая реакция или индивидуальная непереносимость действующих веществ лекарства;
2. заболевания почек, почечная недостаточность и нарушение их функций;
3. состояния, которые могут привести к нарушению работы почек, например, рвота, диарея, высокая температура и инфекционные заболевания;
4. заболевания сердечно-сосудистой системы, сердечная недостаточность, инфаркт Миокарда;
5. заболевания органов дыхания;
6. диабетический кетоацидоз, вызванный заболеванием, состояние комы или предкоматозное состояние, как осложнение сахарного диабета. Кроме данного лекарственного препарата необходимо применение инсулина;
7. накопление в организме молочной кислоты, лактацидоз;
8. беременность и кормление ребенка грудным молоком;
9. первый тип сахарного диабета;
10. злоупотребление спиртными напитками или алкогольное отравление;
11. соблюдение строгой диеты, при которой потребление калорий составляет не более 1000 в день;
12. возраст пациента. Не рекомендуется назначение препарата пациентам моложе 18 лет. Лицам старше 60 лет рекомендуется принимать препарат только под наблюдением врачей;
13. препарат прекращают принимать за два дня до назначенных хирургических операций, радиографических исследований или введения контраста. Также рекомендуют воздержатся от применения препарата на протяжении 2-х дней после процедур.

Так как при приеме Галвуса или Галвус Мета одним из основных противопоказаний является лактацидоз, то пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, не стоит применять данные медикаменты для лечения сахарного диабета 2 типа.

У пациентов старше 60 лет в несколько раз возрастает риск осложнений сахарного диабета, возникновение лактацидоза, вызываемого привыканием к компоненту препарата —  метформина

Поэтому применять его необходимо с особой осторожностью

Применение препарата при беременности и кормлении ребенка

Действие медицинского препарата на беременных пока не изучено, поэтому его прием не рекомендуется беременным женщинам.

В случаях роста уровня глюкозы в крови беременных женщин возникает риск врожденных аномалий у ребенка, а также возникновения различных заболеваний и даже смерть плода. В случаях повышения сахара рекомендовано применять инсулин для его нормализации.

В процессе исследований действия препарата на организм беременной женщины, была введена доза превышающая максимальную в 200 раз. При этом нарушение развития плода или какие-либо аномалии развития не обнаружены. При введении  вилдаглиптина в комбинации с метформином в соотношении 1:10 нарушения во внутриутробном развитии плода не зафиксированы.

Также нет достоверных данных выделяются вещества входящие в состав препарата при грудном вскармливании вместе с молоком. В связи с этим кормящим матерям не рекомендован прием данных препаратов.

Эффект от применения лекарства лицами моложе 18 лет в настоящий момент не описан. Также не известны побочные реакции от применения препарата пациентами данной возрастной категории.

Применение лекарства пациентами старше 60 лет

Пациенты, старше 60 лет в связи с риском возникновения осложнений или побочных эффектов, связанных с приемом данных препаратов, должны строго контролировать его дозу и принимать препарат под контролем врача.

Меры предосторожности

Необходимо помнить, что противодиабетическая терапия вилдаглиптином и метформином никоим образом не может стать заменой инсулину.

При диабетотерапии вилдаглиптином не исключен рост активности аминотрансфераз. При определении такого состояния потребуется регулярно мониторить состояние печени. В случае повышении активности  показателей АЛТ, а также АСТ в 3 р. и выше, необходимо отмена ЛС.

При скоплении в организме метформина вероятность развития лактацидоза растет. Это заболевание регистрировалось у лиц с сахарным диабетом, который плохо поддавался гликемическому контролю, в случае кетоацидоза, продолжительного голодания, чрезмерного употребления спиртного, при печеночных патологиях и иных недугах, спровоцированных ухудшением кислородного питания.

Вероятность развития лактацидоза значительно выше в том случае, когда нарушена деятельность почечной системы. С учетом этого потребуется контролировать работу почек.

При осуществлении рентгенологических обследований, при которых проводится введения йодсодержащих средств, рекомендуется временно завершить прием ЛС. Лечение можно возобновить после оценки работы почечной системы.

При патологиях ССС высока вероятность развития такого недуга как лактацидоз. На период оперативного вмешательства потребуется отменить ЛС. Возобновление противодиабетической терапии возможно после начала самостоятельного приема еды и при нормальной работе почек.

Алкоголь нарушает метаболизм лактата, поэтому стоит отказаться от приема спиртных напитков.

Если регулярно пить метформин, может снижать уровень вит. В12 в крови, что при ряде случаев становится причиной развития анемии. В связи с этим рекомендуется сдавать общий анализ крови единоразово на протяжении года (для выявления сывороточного уровня вит. В12).

Если у пациента, ранее проходившего подобное лечение, наблюдается значительное ухудшение общего состояния, потребуется пройти обследование, чтобы исключить или же подтвердить лактацидоз или кетоацидоз. При подтверждении ацидоза потребуется немедленная отмена препарата.

Зачастую у лиц, принимающих Галвус Мет, не регистрируется развитие гипогликемии, но она может наблюдаться в случае соблюдения низкокалорийного питания или же на фоне употребления спиртного. Чаще всего гипогликемия развивается у престарелых пациентов и лиц с ослабленным иммунитетом, на фоне алкогольной интоксикации, гипопитуитаризма, а также при нарушении работы надпочечников.

В случае стресса, который возник во время приема гипогликемических лекарств по назначенной врачом схеме, возможно снижение терапевтического эффекта от начатой противодиабетической терапии. При ряде случаев потребуется отменить прием Галвус Мет и начать введение инсулина. Возобновлять лечение можно после завершения периода обострения.

Инструкция по применению

Галвус в таблетках 50 мг

Стандартная суточная доза лекарства – 100 мг (2 драже), как при монотерапии, так и в комплексе с другими ингибиторами. Прием препарата ведется утром и вечером. Зависимость от потребления пищи не наблюдается. Если в рецепте лечащего специалиста указана дозировка 50 мг (1 таблетка), то пить ее следует утром, запивая небольшим объемом жидкости. Для некоторых категорий пациентов предусмотрена иная схема употребления Галвуса:

Людям с начальной стадией недостаточности почек показана обычная порция медикамента, поскольку вилдаглиптин выводится в виде неактивных метаболитов, что не оказывает влияния на состояние больного.

При отсутствии сопутствующих патологических явлений диабетикам пожилого возраста назначают 1-2 драже препарата в день.

Применение медикаментозного средства для лечения сахарного диабета 2 типа у детей и подростков не рекомендуется инструкцией.

Таблетки от диабета Галвус необходимо с осторожностью принимать при наличии тяжелой формы печеночной недостаточности. Появление жалоб на печень и симптомов желтухи требует немедленного прекращения использования пилюлей

Пациентам с острым панкреатитом прием лекарства ведется только с разрешения доктора.

Таблетки Галвус Мет

Принимаются внутрь целиком, не разжевывая. После проглатывания таблетки ее необходимо запить достаточным количеством воды. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов, таблетку желательно принимать во время еды. Дозировка препарата устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности гипергликемии (повышение сахара в крови), применяемого ранее лечения аналогичными препаратами и его эффективности:

Рекомендуемая начальная доза таблеток Галвус Мет при их первичном назначении и недостаточном снижении уровня сахара после выполнении диетических рекомендаций с физическими нагрузками составляет 50 мг вилдаглиптина и 500 мг метформина (50+500 мг), далее доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта, который контролируется лабораторным определением уровня глюкозы.

Доза для пациентов, которые ранее получали терапию вилдаглиптином и метформином в отдельности или в комбинации несколько выше, в зависимости от того, какую дозу препаратов пациент получал ранее (50+850 мг или 50+1000 мг).

У пожилых людей и при сопутствующем нарушении функциональной активности почек дозировка препарат может быть уменьшена. Для контроля эффективности лечения таблетками Галвус Мет необходим обязательный периодический лабораторный контроль уровня глюкозы в крови.

Состав, форма выпуска и фармакологическое действие

Основной лекарственной формой данного средства являются таблетки. Международное название — Вилдаглиптин, торговое — Галвус.

Основным показанием для приема лекарства является наличие у человека 2 типа сахарного диабета. Средство относится к гипогликемическим препаратам, принимаемым больными для снижения концентрации сахара в крови.

Основным веществом лекарства выступает Вилдаглиптин. Его концентрация составляет 50 мг. В качестве дополнительных элементов выступают: стеарат магния и карбоксиметилкрахмал натрия. Сопутствующим элементом также служит безводная лактоза и целлюлоза в форме микрокристаллов.

Лекарство выпускается в виде таблеток, принимаемых перорально. Цвет таблеток колеблется от белого до бледно-желтого цвета. Поверхность таблеток круглая и гладкая с наличием скосов по краям. На обеих сторонах таблетки имеются надписи: «NVR», «FB».

Галвус выпускается в виде блистеров по 2, 4, 8 или 12 в одной упаковке. 1 блистер содержит 7 или 14 таблеток Галвуса (см. фото).

Вещество Вилдаглиптин, входящее в состав лекарства, стимулирует островковый аппарат поджелудочной железы, замедляет действие фермента ДПП-4 и повышает чувствительность β-клеток к глюкозе. При этом улучшается глюкозависимая секреция инсулина.

Чувствительность β-клеток улучшается с учетом степени их первоначального повреждения. У человека, не имеющего сахарного диабета, секреция инсулина не стимулируется в результате приема препарата. Вещество улучшает регуляцию глюкагона.

При приеме Вилдаглиптина уменьшается уровень липидов в плазме крови. Применение препарата в рамках монотерапии, как и совместно с Метформином, в течение 84-365 дней приводит к длительному понижению уровня глюкозы и гликированного гемоглобина крови.

Лекарственное взаимодействие и аналоги

Если использовать Галвус Мет с некоторыми другими медпрепаратами, возможно развитие патологических состояний или же увеличение/уменьшение эффективности используемого лекарства.

При одновременном применении с Фуросемидом увеличится концентрация в крови второго препарата, а вот количество первого сократится.

Прием Нифедипина во время лечения приводит к ускорению всасывания, выведения почками, а также увеличению концентрации в крови Метформина.

Если использовать с Глибенкламидом, то начнет снижаться концентрация последнего.

Не рекомендуется принимать вместе с Доназолом, поскольку он обладает гипергликемическим действием. Если же сочетать препараты просто необходимо по медицинским показаниям, тогда придется откорректировать дозировку Метформина и постоянно контролировать количество сахара в крови.

Диуретические, контрацептические, глюкокостероидные препараты, блокаторы кальциевых каналов, Фенотиазин — при использовании вместе с Галвус Мет могут вызвать гипогликемию. Используя в день совместно с Галвус Мет не меньше 100 мг Хлорпромазина, можно повысить гликемию, а также уменьшить выработку инсулина.

При использовании в период лечения рентгеноконтрастных средств с йодом, начинает формироваться лактатацидоз, чему способствует почечная недостаточность. Если принимать одновременно препараты, которые имеют в своем составе этиловый спирт, также повышается риск формирования лактатацидоза.

Галвус Мет имеет следующие аналоги отечественного производства: Авандамет, Глимекомб и Комбоглиз Пролонг.

В Авандаменте содержатся 2 активных вещества — Розиглитазон и Метформин. Медпрепарат используется для лечения инсулинонезависимой формы заболевания. Розиглитазон способствует повышению чувствительности клеток на инсулин, а Метформин уменьшает синтез глюкозы печенью.

Глимекомб имеет в составе Метформин и Гликлазид, что позволяет быстро стабилизировать уровень сахара. Противопоказано применять при инсулинозависимом типе диабета, коме, лактации и т.д.

Комбоглиз Пролонг содержит Метформин и Саксаглиптин. Используется для борьбы с диабетом 2-го типа, когда уже не получается диетами и физической активностью уменьшить уровень сахара. Не рекомендуется применять при непереносимости содержащихся в нем веществ, инсулинозависимом диабете, детям, при беременности, лактационном периоде.

Правила приема

Рекомендуемая доза Вилдаглиптина:

Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии — Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость — Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 17 февраля могут получить его — Всего за 147 рублей!

>> ПОДРОБНЕЕ О ПОЛУЧЕНИИ ПРЕПАРАТА

• 50 мг в начале приема, при применении вместе с препаратами сульфонилмочевины, таблетку пьют утром;
• 100 мг при тяжелом течении сахарного диабета, в том числе и при инсулинотерапии. Лекарство делят на 2 приема.

Для метформина оптимальная доза равна 2000 мг, максимальная – 3000 мг.

Галвус можно пить и на голодный, и на полный желудок, Галвус Мет – только во время еды.

Снижение риска побочных эффектов

По отзывам диабетиков Галвус Мет переносится немного лучше, чем чистый метформин, но и он часто вызывает проблемы с пищеварением: диарею, рвоту, неприятные ощущения в животе. Отказываться от лечения при таких симптомах не стоит. Чтобы уменьшить выраженность побочных эффектов, нужно дать организму время приспособиться к препарату. Лечение начинают с минимальной дозировки, очень медленно повышая ее до оптимальной.

Примерный алгоритм повышения дозы:

1. Покупаем пачку Галвус Мет наименьшей дозировки (50+500), первую неделю принимаем по 1 таблетке.
2. Если проблем с пищеварением нет, переходим на двукратный прием утром и вечером. Пить Галвус Мет 50 + 1000 мг нельзя, несмотря на аналогичную дозировку.
3. Когда пачка закончилась, покупаем 50+850 мг, пьем по 2 таблетки.
4. Если сахар все еще выше нормы, после окончания упаковки переходим на Галвус Мет 50 + 1000 мг. Больше повышать дозировку нельзя.
5. Если компенсация сахарного диабета недостаточна, добавляем препараты сульфонилмочевины или инсулин.

Больным диабетом с ожирением рекомендовано принимать максимальную дозу метформина. В этом случае в обед дополнительно пьют Глюкофаж или Сиофор 1000 или 850 мг.

Если сахар натощак повышен, а после еды чаще всего в пределах нормы, лечение можно скорректировать: пить Галвус дважды, а Глюкофаж Лонг – один раз вечером в дозировке 2000 мг. Продленный Глюкофаж будет активно работать всю ночь, обеспечив тем самым нормальную гликемию к утру. Риск гипогликемии при этом практически отсутствует.

Совместимость с алкоголем

В инструкции к Галвусу алкоголь не упоминается, это значит, что спиртные напитки не влияют на эффективность таблеток и не усиливают побочные действия. А вот при применении Галвус Мета алкоголизм и алкогольная интоксикация противопоказаны, так как сильно увеличивают вероятность лактоацидоза. К тому же регулярное употребление спиртного даже в небольшом количестве ухудшает компенсацию сахарного диабета. Редкое употребление алкоголя считается сравнительно безопасным, если степень опьянения легкая. В среднем это 60 г спирта для женщин и 90 г для мужчин.

Влияние на вес

Прямого влияния на вес Галвус Мет не имеет, но оба действующих вещества в его составе улучшают метаболизм жиров и снижают аппетит. По отзывам, благодаря метформину больные диабетом могут скинуть несколько килограммов. Лучшие результаты у диабетиков с большим количеством лишнего веса и выраженной инсулинорезистентностью.

ul

Особые условия

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения лекарства Галвус терапию препаратом надлежит срочно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять запрещено. При необходимости инсулинотерапии препарат Галвус используют только в комбинации с инсулином.

Препарат не надлежит использовать у пациентов с СД типа 1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами. Воздействие лекарства Галвус на возможность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не надлежит управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Фармакологические возможности

Гипогликемический потенциал медикамента реализуют два типа базовых компонентов, каждый из которых имеет свой механизм воздействия. Их комплексные возможности позволяют надежно контролировать гликемию в течение суток.

1. Вилдаглиптин – ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) – усиливает чувствительность клеток к инсулину, повышает его выработку. Такой результат обеспечивается стимуляцией видаглиптином продукции жизненно важных для поджелудочной железы белков – глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП).
2. Метформин – соединение группы бигуанидов гидрохлоридной формы нормализует гликемические показатели путем сокращения темпов всасывания углеводов в тонком кишечнике, уменьшения выработки гликогена в печени и усиления его утилизации в периферических тканях. Соединение может спровоцировать гипогликемию.

Кроме того, активные компоненты метаболита контролируют липидный обмен, нормализуют показатели общего холестерола, триглицерола и липидов с низкой плотностью.

При пероральном использовании медикамента вилдаглиптин и метформин через стенки кишечника попадают в кровоток, достигая терапевтический нормы за 25-30 минут и равномерно распределяясь по органам и тканям. Обменные процессы метаболита Галвус Мет происходят в печени. Продукты распада выводят почки с мочой. Промежуток времени, за который выводится половина употребляемой нормы, – около трех часов.

При комплексной терапии двумя препаратами при суточных нормах метформина 1500-3000 мг и вилдаглиптина 50 мг, распределенных на 2 применения, на протяжении одного года было зафиксировано существенное уменьшение сахаров в крови. При этом показатели гликозилированного гемоглобина снизились на 0,7%, если сравнивать с контрольной группой, которая получала только метформин.

У диабетиков, которые находились на комплексном лечении Галвус Метом, значительной коррекции веса не зафиксировано. За 24 недели употребления препарата выявлено значительное снижение кровяного давления у гипертоников с СД 2-го типа. Гипогликемических случаев зафиксировано минимальное количество.

При назначении Галвус Мета на фоне лечения инсулином (при дозе 41 единиц) у диабетиков-добровольцев, участвующих в исследовании, уровень гликозилированного гемоглобина падал на 0,72%. Гипогликемия в экспериментальной подгруппе и в подгруппе, которой давали плацебо, по частоте случаев не отличалась.

При параллельном употреблении глимепирида (от 4 мг/сут.) с Галвус Метом также зафиксировано существенное уменьшение показателей гликозилированного гемоглобина – на 0,76%.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание фармакологических свойств

Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) – инкретины, которые секретируется в кишечнике после приема пищи и поступают в кровоток. ГИП и ГПП-1 увеличивают синтез и высвобождение инсулина из бета-клеток островков Лангерганса, которые расположены в поджелудочной железе. ГПП-1 также снижает синтез глюкагона, основной задачей которой является повышение уровня сахара в крови и который образуется в α-клетках.

Также считается, что ГПП оказывает значительное влияние на метаболизм жирных кислот путем увеличения активности липазы в адипоцитах. Высвобождение ГПП бы может играть определенную роль в переваривании питательных веществ и производстве молока (липидный обмен). ГПП секретируется во время лактации у некоторых матерей. Что касается роли ГПП в метаболизме липидов, то в маленьких дозах они оказывают липогенное действие. ГПП является частью диффузной эндокринной системы и, как следствие, возникают трудности с изучением физиологических и клинических эффектов активного вещества. По сравнению с инсулином его эффекты не изучены до конца.

Адипоциты

Инкретины действуют только на высвобождение инсулина. Преимущество этого способа действия заключается в том, что гипогликемия (т.е. чрезмерное снижение сахара в крови с последствиями) при приеме этого лекарства не возникает. Торможение высвобождения глюкагона также происходит только при повышенных уровнях глюкозы в крови.

Дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) представляет собой экзопептидазу, которая расщепляет дипептид из белков. Выделенный из кишечника ГПП-1 инактивируется в течение нескольких минут и больше не способствует снижению уровня гликемии.

Вилдаглиптин замедляет распад ГПП-1 путем ингибирования ДПП-4, тем самым обеспечивая более высокую и более продолжительную концентрацию ГПП-1 в крови. Увеличенное и продолжительное присутствие ГПП-1 увеличивает эндогенную продукцию и секрецию инсулина, а также замедляет синтез глюкагона. Эти эффекты снижают содержание глюкозы в крови. В качестве ингибитора DPP4 вилдаглиптин действует только в том случае, если одновременно продуцируется ГПП-1 и концентрация гликемии увеличивается. Это приводит к меньшему риску возникновения гипогликемии. Снижение HbA1c было обнаружено при приеме препарата, что отражает снижение уровня моносахаридов в крови за последние 8 недель.

При приеме препарата на голодный желудок максимальные уровни в плазме достигаются через 1,7 часа. Если таблетка принимается после еды, то максимальная концентрация сдвигается примерно до 2,5 часов после приема внутрь. В обоих случаях биодоступность составляет 85%.

Вилдаглиптин связывается с белками плазмы на 9,3%, что практически исключает риск взаимодействия с другими лекарственными средствами.

69% вилдаглиптина метаболизируется. 57% общей дозы гидролизируется в цианогруппу с образованием неактивного карбонового кислотного метаболита. ДПП-4 также частично способствует гидролизу вилдаглиптина.

Около 85% общей дозы выделяет из организма с мочой, а 15% – с фекалиями. Период полувыведения после внутривенного введения приблизительно 2 ч, а после перорального – 3 часа.

Инструкция по применению

Галвус принимают внутрь независимо от приема пищи. Режим дозирования препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от эффективности и переносимости. Рекомендуемая доза препарата при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без метформина), составляет 50 мг или 100 мг в сутки.

У пациентов с более тяжелым течением сахарного диабета 2 типа, получающих лечение инсулином, Галвус рекомендуется применять в дозе 100 мг в сутки. Рекомендованная доза препарата Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин+производные сульфонилмочевины+метформин) составляет 100 мг в сутки.

Дозу 50 мг в сутки следует назначать в 1 прием утром. Дозу 100 мг в сутки следует назначать по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером. При применении в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая доза Галвуса составляет 50 мг 1 раз в сутки утром.

При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг в сутки была сходной с таковой в дозе 50 мг в сутки. При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозы 100 мг для лучшего контроля гликемии возможно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов: метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

У пациентов с легкими нарушениями функции почек и печени не требуется коррекции режима дозирования препарата. У пациентов с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (включая терминальную стадию хронической почечной недостаточности на гемодиализе) препарат следует применять в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста (более 65 лет) не требуется коррекции режима дозирования Галвуса. Поскольку опыта применения препарата у детей и подростков младше 18 лет нет, не рекомендуется применять препарат у данной категории больных.

Галвус Мет

Таблетки принимаются внутрь целиком, не разжевывая. После проглатывания таблетки ее необходимо запить достаточным количеством воды. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов, таблетку желательно принимать во время еды. Дозировка препарата устанавливается в индивидуальном порядке, в зависимости от выраженности гипергликемии (повышение сахара в крови), применяемого ранее лечения аналогичными препаратами и его эффективности.

Рекомендуемая начальная доза таблеток Галвус Мет при их первичном назначении и недостаточном снижении уровня сахара после выполнении диетических рекомендаций с физическими нагрузками составляет 50 мг вилдаглиптина и 500 мг метформина (50+500 мг), далее доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта, который контролируется лабораторным определением уровня глюкозы.

Доза для пациентов, которые ранее получали терапию вилдаглиптином и метформином в отдельности или в комбинации несколько выше, в зависимости от того, какую дозу препаратов пациент получал ранее (50+850 мг или 50+1000 мг).

У пожилых людей и при сопутствующем нарушении функциональной активности почек дозировка препарат может быть уменьшена. Для контроля эффективности лечения таблетками Галвус Мет необходим обязательный периодический лабораторный контроль уровня глюкозы в крови.