Амитриптилин (amitriptyline)

Амитриптилин и алкоголь

Смешивать это лекарство с приёмом алкоголя категорически запрещено! В ряде случаев амитриптилин назначается для купирования абстинентного синдрома у алкоголиков после запоя, но только строго в стационаре.

Чем опасно сочетание амитриптилин с алкоголем?

1. Человек от их совместного приёма крепко засыпает — снотворное действие препарата усиливается в несколько раз. Превышение дозы амитриптилина в таком случае является причиной нарушения работы дыхательной системы, которое может привести к остановке сердца.
2. Усиливается действие алкоголя — эффект от выпитого стакана пива может быть, как от такого же количества водки.
3. Опасная комбинация используется многими людьми для усиления снотворного эффекта амитриптилина (преднамеренное, но незначительное превышение дозы). Очень быстро развивается привыкание, аналогичное наркотическому. Человек перестаёт здраво мыслить, оценивать опасность ситуации, точно дозировать препарат, поэтому каждая принятая таблетка может стать смертельной. При сильном отравлении амитриптилином с алкоголем шансы выжить стремятся к нулю.
4. Последствием регулярного сочетания амитриптилина с небольшим количеством алкоголя является необратимое изменение психики человека — снижается интеллект, ухудшается память, утрачиваются бытовые и профессиональные навыки. Страдают все органы и системы, особенно печень, почки, сердце, сосуды, головной мозг. В полной мере проявляются все побочные эффекты амитриптилина.
5. Между приёмом алкоголя и амитриптилина следует выдерживать время. Принимать его с похмелья нельзя. Даже если употреблять через сутки после приёма таблеток, могут появиться симптомы отравления — тошнота, рвота, снижение остроты зрения. Когда можно выпить амитриптилин после алкоголя? — не раньше, чем через двое суток!

Способ применения и дозировка Амитриптилина

По инструкции к Амитриптилину, препарат необходимо принимать во время или после еды, это поможет снизить вероятность раздражения слизистой желудка. На начальном этапе лечения назначают небольшую дозировку, постепенно ее увеличивая. В инструкции к Амитриптилину сказано, что начальная дозировка не должна превышать 50-75 мг. Далее после консультации врача можно увеличить дозу на 25-50 мг и довести ее до максимальной – 150-200 мг в день. Минимальная дозировка 25-100 мг может быть назначена детям после 12 лет, больным пожилого возраста, пациентам с легкой депрессией или неврологическими нарушениями. В таком случае следует принимать Амитриптилин один раз в день перед сном. При лечении тяжелых форм депрессий максимальная дозировка составляет 300 мг. Устойчивый антидепрессивный эффект от препарата наблюдается в течение первого месяца приема. После достижения желаемых результатов дозировку понижают постепенно. При резком сокращении дозировки препарата может наступить синдром отмены. Если после 3-4 недель применения Амитриптилина у пациента не наступает улучшение, следует отказаться от препарата и подобрать другую терапию. Для лечения детского энуреза пациентам назначают по 15-25 мг в сутки, препарат следует принимать за один раз перед сном. Дозировка не должна превышать 2,5 мг Амитриптилина на 1 кг веса ребенка.

Фармакологические свойства

Препарат Амитриптилин, инструкция по применению сообщает об этом, обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие.

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.

Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО). Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Способ применения

После того как достигнут стойкий антидепрессивный эффект, спустя 15-30 дней дозу постепенно уменьшают. Если на фоне снижения дозировки проявления депрессивного состояния возобновляются, следует вернуться к предыдущей, эффективной дозе.

При несоблюдении дозировки, рекомендованной врачом, возможно развитие передозировки, которая проявляется в виде спутанности сознания, расширения зрачков, повышенной температуры тела и сонливости, отдышки, судорожных припадков, рвоты, аритмии, снижения давления, сердечной недостаточности, угнетения дыхания.

В качестве терапии прием лекарства Амитриптилин сразу прекращают. Также следует промыть желудок, подобрать средства для симптоматического лечения. При этом необходимо внимательно следить за функционированием сердечно-сосудистой системы из-за риска развития рецидива на протяжении последующих 2 суток после передозировки.

Взаимодействие с лекарствами

Амитриптилин может усиливать угнетающее воздействие на ЦНС при взаимодействии с такими группами лекарств:

• нейролептиками;
• снотворными и седативными средствами;
• противосудорожными лекарствами;
• анальгетиками;
• алкоголем;
• препаратами для наркоза.

При совместном использовании с лекарствами из группы нейролептиков возможно развитие температурной реакции и паралитической кишечной непроходимости.

При совместном использовании с противосудорожными лекарствами, а также гуанетидином возможно ослабление их действия.

При одновременном применении Амитриптилин повышает активность антикоагулянтов. При сочетании с циметидином может увеличиваться концентрация амитриптилина в плазме крови, что повышает риск его токсического воздействия на организм. Сочетание с карбамазепином и барбитуратами приводит к снижению концентрации амитриптилина.

При совместном использовании с противозачаточными таблетками на основе эстрогена повышается биодоступность амитриптилина. Амитриптилин может способствовать усилению депрессии, спровоцированной глюкокртикостероидами.

При сочетании с медикаментами из группы ингибиторов МАО повышается риск летального исхода. Промежуток между использованеим Амитриптилина (а также других лекарств этой группы) и препаратов из группы ингибиторов МАО должен составлять не меньше 14 дней.

Дополнительные рекомендации

Использование Амитриптилина в ходе лечения пациентов старших возрастных групп должно осуществляться под постоянным наблюдением врача. Препарат рекомендовано применять в минимальной эффективной дозе.

Использование Амитриптилина в определенных дозах может снизить порог судорожной активности. Необходимо помнить о вероятности возникновения судорог у людей, в анамнезе которых присутствует подобное состояние, а также у пациентов, предрасположенным к судорогам.

У пациентов с депрессивными фазами маниакально-депрессивных психозов есть вероятность перехода в маниакальную стадию. На фоне приема Амитриптилина следует отказаться от управления автомобиля и других видов транспорта, а также выполнения работ, требующих повышенного внимания.

Амитриптилин следует хранить с соблюдением температурного режима: не более 25 градусов в темном месте, защищенном от детей и проникновения прямых солнечных лучей. Амитриптилин отпускается в аптеках после предъявления рецепта от лечащего врача.

Лечебные свойства

При приеме данного лекарственного средства наблюдается снижение аппетита, благодаря специфическому воздействию активного компонента удается избавиться от ночного недержания мочи, проявляется выраженное антисеротониновое воздействие. Препарат характеризуется как центральным, так и периферическим антихолинергическим влиянием. Проявление антидепрессивного эффекта наблюдается благодаря росту уровня серотонина в НС, а также норадреналина внутри синапсов. При проведении продолжительного лечения регистрируется спад функциональной активности ряда рецепторов головного мозга (β- адренергических и серотониновых). Прием Амитриптилина помогает устранить проявления депрессивного состояния, сильное волнение, купирует тревожность в случае лечения тревожно-депрессивных расстройств. Препарат блокирует Н2-гистаминовые рецепторы, которые расположены внутри стенок желудка, благодаря чему проявляется противоязвенное влияние.

ЛС помогает нормализовать температуру тела, снизить АД при общем наркозе. Стоит отметить, что действующее вещество не участвует в процессе ингибирования моноаминооксидазы. Выраженность антидепрессивного действия наблюдается по прошествии 3 нед. регулярного использования препарата. Дозировка лекарства определяется с учетом типа патологии и клинических проявлений.

Наивысшие плазменные концентрации активного вещества регистрируются спустя несколько часов, зачастую временной интервал составляет от 2 до 12 часов. Выведение осуществляется в виде метаболитов с мочой. Связь с плазменными белками высокая.

Противопоказания

Помимо того, что препарат имеет многие показания к применению, стоит учитывать, что Амитриптилин имеет противопоказания.

Противопоказания к приему данного препарата следующие:

• При чрезмерной гиперчувствительности к компонентам препарата и в случае течения острой алкогольной или медикаментозной интоксикации.
• При инфаркте миокарда и в период кормления грудью.
• В случае развития закрытоугольной глаукомы.
• При нарушениях процессов внутрижелудочковой проводимости у пациента.
• Возрастной ценз до 6 лет – при приме препарата детьми до 6-ти лет может быть летальный исход.

Также стоит помнить и то, что Амитриптилин инструкция по применению прописывает и запрет его применения при назначении курса лечения ингибиторами МАО – за 2 недели до этого прекращают его прием. Помимо этого, в своем составе препарат содержит и молочный сахар – если у пациента диагностирована наследственная непереносимость такого соединения как галактоза, препарат не назначают.

Если рассматривать сам препарат Амитриптилин, от чего и как принимать – стоит помнить и то, в каких случаях его стоит принимать с особой осторожностью. Такими случаями есть диагностирование ряда заболеваний, а именно:

• Алкогольная зависимость и развитие бронхиальной астмы – препарат может усугубить течение зависимости и состояние дыхательной системы.
• При диагностировании шизофрении – препарат может спровоцировать обострение ее течения.
• При биполярном расстройстве и диагностировании эпилепсии.
• В случае угнетения костномозгового кровотока и стенокардии.
• При хроническом типе сердечной недостаточности и аритмии, блокаде сердца.
• В случае развития артериальной гипертензии и инфаркте миокарда, инсульте.
• При пониженной моторной функции ЖКТ и печеночной или почечной недостаточности.
• В случае задержек оттока мочи и гипотонии мочевого пузыря.

Осторожно стоит принимать препарат и беременным женщинам, в особенности в первый триместр, а также людям после 60 лет и старше

Аналоги

Амитриптилин — не только название препарата, но и действующее вещество. Существуют аналоги с торговыми названиями, где после основного вещества стоит название фирмы, например, амитриптилин никомед — препарат фирмы “Никомед”. Сходны по действию а амитриптилином следующие медикаменты:

• Саротен;
• Анафранил;
• Имипрамин;
• Депринол;
• Ирмин;
• Эупрамин;
• Азафен.

Первый препарат в списке также имеет действующее вещество амитриптилин, остальные — другие вещества из списка трициклических антидепрессантов. Средства не являются взаимозаменяемые, для изменения схемы лечения следует обратиться к врачу.

Передозировка

Нередким явлением бывает передозировка лекарством, поэтому в большинстве случаев препарат назначается только стационарным пациентам, под контролем врача.

Отравление амитриптилина по МКБ-10 клас

сифицируется — T43.

Причины передозировки

Превышение дозы для единоразового приёма лекарства чаще всего случается в следующих случаях:

• несоблюдение дозы, выписанной доктором (преднамеренное или случайное превышение);
• самостоятельное применение лекарства без назначения врача;
• сочетание препарата в терапевтической дозе с алкогольными напитками.

Симптомы передозировки

В зависимости от количества принятого амитриптилина, выделяют 3 степени передозировки — лёгкую, среднюю и тяжёлую, которая без реанимационных мероприятий заканчивается летально в 100% случаев.

К острой передозировке больше всего чувствительны дети, вплоть до смертельного исхода.

Лёгкая степень передозировки амитриптилином выражается следующими симптомами:

• сухостью во рту;
• запорами;
• отсутствием мочеиспускания;
• диспепсией.

Проявления передозировки средней и тяжёлой степени всегда серьёзны и требуют немедленного медицинского вмешательства.

1. Со стороны центральной нервной системы — повышенная сонливость, галлюцинации, беспричинное беспокойство, эпилептические припадки, усиление рефлексов, нарушение произношения, ригидность мышц, спутанность сознания, потеря ориентации в пространстве, ухудшение концентрации внимания, психомоторное возбуждение, атаксия, ступор, кома.
2. Со стороны сердца и сосудов — аритмия, тахикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, сердечная недостаточность, резкое снижение кровяного давления, шок, остановка сердца (редко).
3. Другие проявления — уменьшение количества мочи, вплоть до полного её отсутствия, гипертермия, повышенное потоотделение, рвота, одышка, угнетение дыхания, цианоз, дисфункция почек и печени.
4. На терминальных этапах падает артериальное давление, зрачки не реагируют на свет, рефлексы угасают, развивается печёночная, сердечная недостаточность и остановка дыхания.

Лечение отравления

При первых признаках передозировки необходимо провести следующие доврачебные мероприятия.

1. Вызвать скорую помощь.
2. Дать больному выпить литр воды и спровоцировать у него рвоту. Повторять эту процедуру до появления чистых промывных вод.
3. Принять энтеросорбенты, чтобы уменьшить всасывание препарата в кровь — «Энтеросгель», активированный уголь, «Атоксил», «Полисорб МП» и другие.
4. Если человек потерял сознание, его нужно повернуть набок.

Лечение отравления амитриптилином проводится в реанимации и включает следующие терапевтические мероприятия.

1. Экстренное промывание желудка.
2. Введение солевых растворов для поддержания уровня артериального давления, коррекции ацидоза, водно-электролитного баланса.
3. Приём ингибиторов холинэстеразы для устранения антихолинергических проявлений.
4. Введение глюкокортикоидов при резком падении артериального давления.
5. Назначение антиаритмических препаратов для сердца.
6. Круглосуточное наблюдение за пациентом с мониторингом артериального давления и частоты сердечных сокращений.
7. В тяжёлых случаях — проведение реанимационных, противосудорожных мероприятий, переливание крови.

Гемодиализ и форсированный диурез не доказали эффективность при передозировке амитриптилином.

Последствия отравления

Тяжёлая передозировка опасна летальным исходом, даже если медицинская помощь была оказана вовремя. Причиной смерти является остановка сердца, дыхания, сильная аритмия.

Последствия передозировки амитриптилином остаются, даже если человеку удалось выжить:

• изменения психики, тяжелейшие депрессии;
• хроническая почечная и печёночная недостаточность;
• нарушение ритма сердца.

Остаточные явления отмечаются в течение всей жизни и требуют постоянной лекарственной терапии.

Передозировка

Симптомы пердозировки:

• сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, ригидность мышц и эпилептический синдром;
• снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ, шок, сердечная недостаточность и редко – остановка сердца;
• угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы проявляются спустя 4 часа после приема высокой дозы препарата, достигают максимума через 24 часа и длятся 4-6 суток.

Лечение включает промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед тем как начать лечение амитриптилином, нужно рассказать врачу обо всех лекарствах, которые принимаются постоянно.

Его нельзя совмещать с ингибиторами МАО.
Амитриптилин усиливает угнетающий эффект на головной мозг седативных, снотворных средств, анальгетиков, препаратов для наркоза, нейролептиков и этанолсодержащих лекарств.
Уменьшает эффективность противосудорожных средств.
Может назначаться в сочетании со снотворными препаратами (например, «Сонапакс» принимается вместе с амитриптилином)

Но в такой комбинации повышает антихолинергическую активность Сонапакса — то есть снижает способность клеток головного мозга к передаче нервных сигналов.
В сочетании с другими антидепрессантами усиливаются эффекты обоих препаратов.
При комбинации с нейролептиками и антихолинергическими лекарствами может повыситься температура тела и развиться паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и адреностимуляторов, повышая риск тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжёлой артериальной гипертензии.
Может уменьшать антигипертензивное действие гуанетидина и сходных препаратов.
В соединении с производными кумарина или индандиона может повышаться антикоагулянтная активность последних.
В сочетании с циметидином в плазме крови увеличивается концентрация амитриптилина, что повышает вероятность развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин и другие барбитураты) снижают концентрацию амитриптилина.
Хинидин уменьшает метаболизм амитриптилина.
Эстрогенсодержащие гормональные средства повышают биодоступность амитриптилина.
В сочетании с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может развиться делирий.
Амитриптилин способен усиливать депрессию, которая появилась на фоне приёма глюкокортикоидов.
В сочетании с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Комбинации с ноотропами приводят к ослаблению действия этих лекарств и увеличивают вероятность побочных эффектов.
С осторожностью нужно совмещать с препаратами наперстянки и баклофеном.
Хорошая сочетаемость амитриптилина с антибиотиками, противовирусными лекарствами (например, Ацикловиром). Можно комбинировать по назначению врача.

Способ применения и дозировки

Согласно инструкции по применению «Амитриптилин» при депрессии взрослым назначается изначально по 25 мг препарата по 3 раза в день с постепенным повышением дозировки. При надобности требуется применение по 150 мг в сутки, а в условиях стационара максимальная дозировка может составлять 225-300 мг в день. Поддерживающая доза «Амитриптилина» равна оптимальной терапевтической.

Людям старше 65 лет изначально назначают препарат в дозировке 10 мг по 3 раза в сутки, а затем нужно постепенно ее повышать. При надобности, каждый второй день назначают по 100-150 мг. Дополнительную дозу в основном назначают для приема вечером. При надобности применения препарата в дозировке 10 мг доктор может назначить другую лекарственную форму, которая ей соответствует. Дозу выше 150 мг рекомендуется применять только в условиях стационара.

Лечение «Амитриптилином» должно быть достаточно длительным, так как антидепрессивный эффект возникает в основном только через 2-4 недели с начала приема препарата. Терапия антидепрессантами носит исключительно симптоматический характер, и поэтому обязательно должна осуществляться в течение соответствующего промежутка времени. В основном требуется лечение на протяжении 6 месяцев после полного выздоровления с целью предотвращения развития рецидива.

У пациентов с рецидивирующей депрессией поддерживающая терапия может потребоваться на протяжении нескольких лет, чтобы предупредить повторное возникновение проблемы. При наличии хронического болевого синдрома взрослым назначается по 25 мг препарата вечером. Дозировка постепенно может быть увеличена соответственно ожидаемому эффекту терапии. Максимально возможная дозировка составляет 100 мг вечером. Для лечения людей преклонного возраста доктора советуют начинать лечение примерно с половины рекомендованной дозы.

Согласно инструкции по применению «Амитриптилин» при энурезе детям в возрасте 7-10 лет назначают в дозировке 10-20 мг, в 11-16 лет – 25-50 мг на ночь. Максимальный срок проведения терапии составляет не более 3 месяцев. Пациентам с нарушением работы почек лекарство можно принимать в обычных дозировках. Рекомендуется тщательный подбор дозы пациентам со сниженной функцией печени.

Повышение дозировки в основном осуществляют за счет приема лекарства в вечернее время или перед сном. При проведении поддерживающей терапии общую суточную дозировку можно принимать однократно, желательно перед сном. Прекращать отмену лекарственного средства нужно постепенно, уменьшая дозировку препарата на протяжении нескольких недель.

В случае возникновения признаков депрессии при снижении привычной дозы нужно вернуться к прежнему курсу проведения терапии. Если самочувствие пациента не улучшается на протяжении 3-4 недель с начала проведения терапии, то последующее лечение будет нецелесообразным.

При протекании тяжелых депрессий, нужно вводить препарат внутривенно или внутримышечно в дозировке 10-30 мг до 4 раз в сутки. Повышать дозировку нужно постепенно, а через 1-2 недели нужно переходить на прием препарата в таблетированном виде.

Виды побочных реакций

Для амитриптилина форма выпуска в виде таблеток или раствора обязательно сопровождается подробной инструкцией, в которой такие потенциальные реакции подробно указаны.

В том числе при приеме могут наблюдаться:

• Негативные проявления со стороны нервной системы, в состав которых входит повышенное возбуждение, появление обморочных состояний и галлюцинаций, появление двигательного беспокойства, усиление проявления депрессивной симптоматики и другие.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы побочные проявления характеризуются аритмией, появлением нарушений внутрижелудочковой проводимости, тахикардией, повышением частоты ударов биения сердечной мышцы.
• Отмечаются негативные реакции со стороны пищеварительной системы, в том числе потемнение языка, гепатит, появление изменений во вкусовом восприятии, случаи рвоты и диареи.
• Могут появиться антихолинергические эффекты в виде нечеткости зрительного восприятия, значительного повышения внутриглазного давления, тахикардии, делирий. Отмечается спутанность сознания и снижается уровень потоотделения.

Негативные проявления отмечаются и после завершения курса или отмены. В том числе могут начаться необычные сновидения, приступы диареи и тошноты, бессонница и постоянная головная боль.

При появлении побочных реакций необходимо немедленно обратиться к врачу для корректировки терапии, так как для такого средства, как амитриптилин, потенциальные побочные действия могут оказаться опасными для состояния здоровья пациента.

Даже когда для средства амитриптилин рекомендованные показания к применению являются объективными, необходим постоянный контроль состояния здоровья пациента. Такие факторы, как противопоказания и многочисленные побочные реакции, должны учитываться в ходе разработке курса лечения и выбора лекарственных средств.

Если при приеме допущены ошибки и произошла передозировка, она проявится негативными проявлениями со стороны всех систем организма. В том числе ЦНС, сердечно-сосудистой, ЖКТ. По характеру проявления они сходны с побочными эффектами приема.

Передозировка отмечается при использовании лекарства в таблетках и растворе. Если превышена доза вещества при использовании перорального введения, проводится экстренное промывание желудка

Важно немедленно вызвать «скорую помощь». До прибытия медиков, промывание выполняется собственными силами пациента и членов его семьи. Такая оперативная реакция требуется из-за опасного перечня негативных проявлений, которые в некоторых случаях могут завершиться даже остановкой сердца

Такая оперативная реакция требуется из-за опасного перечня негативных проявлений, которые в некоторых случаях могут завершиться даже остановкой сердца.

Мнение пациентов о препарате «Саротен»

Антидепрессивный эффект при приеме этого лекарства, судя по отзывам больных, достигается достаточно быстро. По крайней мере, в этом плане «Саротен» не уступает ни одному из рассмотренных выше препаратов, включая сам «Амитриптилин». Депрессию и панические атаки он снимает очень хорошо. Кроме того, как отмечают больные, у людей его принимающих обычно улучшается сон и повышается уверенность в себе.

Плюсом этого лекарства многие пациенты считает также и то, что используется оно для лечения депрессий и панических атак уже очень давно. То есть его действие на психику и организм больных врачами изучено хорошо.

К недостаткам этого лекарства пациенты относят обычно его высокую, в сравнении со многими другими антидепрессантами, стоимость

Тем, кто ищет аналог «Анитриптилина» без побочных эффектов, обязательно стоит обратить внимание прежде всего именно на этот препарат. Негативное воздействие на организм пациентов он оказывает довольно-таки редко. По эффективности же превосходит все рассмотренные выше аналоги

По эффективности же превосходит все рассмотренные выше аналоги.

Что касается недостатков этого лекарства, то, судя по отзывам, он все же иногда может вызывать сильные запоры и сухость во рту. Некоторым минусом таблеток «Саротен» больные считают то, что их очень сложно делить на две и четыре части.

◊ Использование Off-label

• Синдром раздражённой кишки
• Посттравматическое стрессовое расстройство
• Профилактика мигрени
• Анорексия
• Булимия
• Различные тревожные расстройства

Механизм действия и фармакокинетика

Амитриптилин обладает антихолинергическими и седативными свойствами. Он метаболизируется до нортриптилина, который почти полностью подавляет обратный захват норадреналина и серотонина. Амитриптилин ингибирует механизм мембранного насоса, ответственного за поглощение норадреналина и серотонина в адренергических и серотонинергических нейронах . Полагается, что такое вмешательство в обратный захват норадреналина и/или серотонина лежит в основе антидепрессивной активности амитриптилина. Однако в научной литературе имеются свидетельства того, что нейрональная и глиальная пластичность может также опосредовать антидепрессивный эффект засчёт производства нейротрофических факторов, которые способствуют нейрогенезу и глиогенезу .

Амитриптилин проявляет сродство к мускариновым и гистаминным рецепторам H1 . Как на уровне головного мозга, так и на уровне спинного мозга амитриптилин проявляет эффекты блокирования ионных каналы натрия, калия и NMDA . Действия норадреналина, натрия и NMDA связаны с механизмами, которые, как известно, участвуют в развитии невропатической боли, головной боли напряжения и мигрени .

Как и в случае с другими антидепрессантами, может потребоваться несколько недель терапии, чтобы увидеть истинный клинический эффект амитриптилина .

• Амитриптилин подвергается печеночному метаболизму, который в основном заключается в деметилировании
• Биодоступность 60-80% .
• Период полувыведения 10–28 часов, пиковые концетрации в плазме 2-12 часов.
• Метаболизируется до активного метаболита –  нортриптилина, который является преимущественно ингибитором обратного захвата норадреналина – деметилированием через CYP450 1A2 с последующим конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Другие изозимы включают CYP1A2 и CYP2C9 .
• Прием пищи не влияет на абсорпцию
• Амитриптилин и его основной метаболит нортриптилин проходят через плацентарный барьер, а небольшие количества может выходить с грудным молоком .

Инструкция по применению

Амитриптилин назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза — 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг в сутки в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь).

При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более.

В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг в сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы — 10-50 мг в сутки.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — от 10-12.5-25 до 100 мг в сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям назначают в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет — 10-30 мг в сутки или 1-5 мг/кг в сутки дробно, в подростковом возрасте — до 100 мг в сутки. При ночном энурезе у детей 6-10 лет — 10-20 мг в сутки на ночь, 11-16 лет — до 50 мг в сутки.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, кишечную непроходимость.

Судя по отзывам об Амитриптилине, все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме этого, после лечения может наблюдаться слабость, атаксия, тахикардия, тошнота, изжога, стоматит, рвота, анорексия, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии, утомляемость, бессонница, головокружение, кошмары, спутанность сознания, раздражительность, тремор, двигательное возбуждение, галлюцинации, сонливость, нарушение внимания, парестезии, судороги, аритмия, увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха, галакторея, изменение потенции, либидо, отек яичек, крапивница, зуд, пурпура, выпадение волос, увеличение лимфоузлов.

Аналоги

Таблетки Амитриптилина тяжело переносятся многими пациентами, поэтому нередко возникает необходимость их замены на аналогичный, но более лёгкий препарат.

Но стоит учитывать, что любые антидепрессанты и антипсихотические препараты как в городской, так и в интернет аптеке без рецептов купить невозможно!

К лучшим аналогам Амитриптилина относятся Фенибут и Пирацетам.

Эти препараты-ноотропы успешно применяются в психиатрии, при соблюдении схемы терапии крайне редко сопровождаются побочными реакциями.

И Фенибут, и Пирацетам отлично зарекомендовали себя в качестве надёжного лечебного средства при тяжёлых депрессивных синдромах, психоорганических расстройствах, головокружениях, нарушениях сна, апатиях, тревожности и иных нарушениях нервной системы.

Стоимость Пирацетама – около 30 рублей за 60 таблеток, цена Фенибута – 55 рублей за 10 таблеток.

Болезни нервной системы требуют грамотного лечения, которое возможно только под контролем специалиста.

Недопустимо принимать антидепрессанты в самолечении, при неправильном приёме антипсихотических препаратов (в том числе Амитриптилина) высока вероятность ухудшения самочувствия.

Известно множество случаев самоубийств на фоне неграмотного приёма повышенных доз Амитриптилина.