Кларитромицин

Инструкция по применению

Суспензия

Препарат выпускается не в готовом виде, поэтому родителям нужно подготовить его к приему самостоятельно. Смешивать порошок с водой следует непосредственно перед применением, поскольку готовое лекарство хранится определенное время.

Открыв бутылочку, внутрь следует залить негазированную обычную воду до отметки, затем закрыть лекарство и встряхнуть. Так в зависимости от дозировки получают 60 мл гомогенной белой суспензии с содержанием 125 мг действующего компонента в 5 мл или 100 мл суспензии, содержащей в 5 мл 250 мг активного ингредиента.

Перед каждым использованием такого средства его необходимо встряхивать, а лишь потом набирать ложкой или градуированным шприцем. Медикамент дают вне зависимости от режима питания. Если вкус суспензии не нравится ребенку, лекарство можно запить соком, водой или каким-то другим напитком. Для грудничков такой «Клацид» можно смешивать с молоком, водой или молочной смесью.

Если инфекция у ребенка спровоцирована любым микроорганизмом (помимо микобактерий), разовую дозу препарата рассчитывают по весу, умножая 7,5 мг на массу тела маленького пациента в килограммах. Полученное количество антибиотика дают два раза в день, а максимальной дозировкой в сутки для детского возраста является 1 г (по 500 мг дважды в день).

К примеру, масса тела ребенка составляет 20 кг, значит, на один прием ему требуется 7,5х20=150 мг кларитромицина (300 мг в сутки). Если применяется суспензия 125мг/5мл, то в 1 мл такого средства содержится 25 мг активного соединения, а значит, малышу следует давать по 6 мл такого «Клацида». При использовании суспензии 250мг/5мл ребенку придется давать по 3 мл медикамента, так как в 1 мл средства с этой дозировкой содержится 50 мг кларитромицина. В аннотации к лекарству также есть таблица с примерной разовой дозой при разной массе тела.

Курс лечения обычно длится 5-10 дней и более точно определяется доктором с учетом как вида возбудителя, так и тяжести состояния ребенка. В некоторых случаях для борьбы с инфекцией хватает 5-дневного приема суспензии, а иногда педиатр после 10 дней применения продолжает терапию до 14 дней (или даже до 21 дня).

Если ребенок заразился микобактериями, врач может повысить дозировку до 15 мг на каждый килограмм веса пациента. Препарат принимают до устранения клинических симптомов, нередко совмещая с другими антибиотиками.

Таблетки

Лекарство в твердой форме принимается в любое время, вне зависимости от приемов пищи. Поскольку таблетки имеют оболочку и не должны раскусываться или разжевываться, детям весом до 40 кг такая форма зачастую не назначается.

Если же ребенок весит 40 кг или больше, ему дают таблетированный «Клацид» в дозировке, предусмотренной для взрослых пациентов. Лекарство назначают по 250-500 мг (в зависимости от заболевания), дважды в день. Препарат «Клацид СР» из-за более длительного действия принимают только один раз в сутки.

Передозировка

Высокая дозировка «Клацида» нарушает работу пищеварительной системы, провоцирует головные боли, спутанность сознания и требует немедленной реакции в виде промывания желудка и применения сорбентов. Если состояние ребенка ухудшилось, следует вызвать врача для назначения симптоматической терапии.

Цены на кларитромицин в городах России

отечественных и зарубежныхдженерики

Суспензия кларитромицина: показания

Препарат всегда назначается врачом. Доктор определяет длительность терапевтического курса, дозировку. При этом оценивается возраст пациента, вес, общее состояние организма и поставленный диагноз. Обычно «Клацид» назначают при острой форме среднего отита, бронхите открытого типа и хронической форме, при пневмонии, некоторых видах синусита, фарингита, тонзиллита. Препарат показывает хорошую эффективность при воспалительных процессах, поразивших мягкие ткани. Используется при терапии некоторых кожных болезней. Цена кларитромицина под торговым наименование «Клацид», как уже сказано, – порядка 300 рублей за упаковку с порошком.

Средство нельзя использовать при почечных, печеночных заболеваниях. Как видно из отзывов, на суспензию кларитромицина у детей может развиться аллергия, спровоцированная индивидуальной непереносимостью. При появлении таких симптомов прекращают лечение и обращаются за помощью к врачу.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерий Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучаласть на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2-х — штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C, F, G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Исследования чувствительности

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к противомикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина, (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из трех результатов: 1)»устойчивый» — можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; 2)»среднечувствительный» — терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности; 3)»чувствительный» — можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.

Препарат «Кларитромицин»: показания к применению

Как уже упоминалось, данное лекарство широко используется для лечения бактериальных заболеваний. Так в каких же случаях врачи назначают препарат «Кларитромицин», применение которого широко распространено? Показания следующие:

• Инфекционные болезни верхних дыхательных путей, включая синуситы, ларингиты, тонзиллиты и фарингиты.
• Заболевания нижних дыхательных путей. В частности, препарат эффективен при пневмонии (включая и атипичную форму), острых бронхитах и хроническом воспалении бронхов в период обострения.
• Бактериальные инфекции мягких тканей и кожи, включая раневую инфекцию, фолликулит, импетиго, фурункулез.
• Показанием к приему являются воспалительные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Кстати, данный препарат в комплексе с другими лекарствами используют при активности Helicobacter pylori.
• В отоларингологии лекарство может быть использовано для лечения среднего отита.
• К показаниям можно отнести некоторые венерические инфекции, включая хламидиоз.

Побочные эффекты

Как правило, «Кларитромицин» хорошо переносится больными при правильном применении. В редких ситуациях у пациента возникают определенные негативные явления.

Со стороны органов пищеварения:

1. Болевые ощущения в желудке.
2. Тошнота.
3. Сухость в ротовой полости.
4. Рвотные позывы.
5. Диарея (учащенный, многократный жидкий стул).
6. Повышенное газообразование.
7. Потеря аппетита.
8. Стоматиты (заболевание полости рта, представляющее собой воспалительный процесс, который локализуется на языке, деснах, внутренней поверхности щек).
9. Увеличение печени и активности печеночных трансаминаз.

Со стороны центральной нервной системы могут наблюдаться следующие негативные признаки:

1. Парестезии (один из видов расстройства чувствительности, характеризующийся спонтанно возникающими ощущениями жжения, покалывания, ползания мурашек).
2. Головокружения.
3. Нарушения сна.
4. Тревожность.
5. Повышенная раздражительность.

Согласно инструкции, таблетки «Кларитромицин» 500 мг или другой дозировки могут вызывать отрицательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как:

1. Тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) от 90 ударов в минуту).
2. Изменение показателей электрокардиограммы.
3. Снижение артериального давления.
4. Развитие острой сосудистой недостаточности.

Другие побочные эффекты:

1. Кожные высыпания.
2. Зуд.
3. Покраснение.
4. Жжение кожного покрова.
5. Крапивница (заболевание аллергического характера, которое проявляется образованием волдырей на поверхности кожи).
6. Анафилактический шок.
7. Миалгия (патологическое состояние, для которого характерным является появление боли в мышцах).
8. Миопатия (хронические прогрессирующие нервно-мышечные заболевания, характеризующиеся первичным поражением мышц).
9. Астма (хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей с участием разнообразных клеточных элементов).
10. Кандидоз (грибковое заболевание, преимущественно поражающее кожу и слизистые оболочки, реже внутренние органы).
11. Флебит (воспаление стенки вены, которое вызывается инфекцией или введением в вену раздражающих веществ, в том числе воспаление вен связанное с изменением проницаемости стенки).
12. Гастроэнтерит (заболевание, характеризующееся воспалительным процессом в желудке и тонком кишечнике, причиной которого может быть бактериальное (в том числе хеликобактерное), вирусное или протозойное поражение).
13. Астения (астеническое состояние, астенический синдром, астеническая реакция, нервно-психическая слабость, синдром хронической усталости — болезненное состояние, проявляющееся повышенной утомляемостью).
14. Сонливость.
15. Тремор (быстрые, ритмические движения конечностей или туловища, вызванные мышечными сокращениями и связанные с временно́й задержкой корректирующих афферентных сигналов).
16. Утомляемость.
17. Нефрит (воспаление, которое часто приводит к тому, что ткани парных органов изменяются).
18. Геморрагия (патологическое кровоизлияние различной степени выраженности в тех или иных участках туловища, возникающее при внешних воздействиях или при внутренних патологиях организма).
19. Бессонница (нарушение сна, выражающееся поверхностным, прерывистым сном, задержкой его наступления или преждевременным пробуждением).

Согласно инструкции по применению к таблеткам «Кларитромицин», у взрослых с повышенной сенситивностью к лекарству может наблюдаться возникновение анафилактического шока либо ангионевротического отека.

При правильном употреблении препарата ситуации развития таких симптомов редки. При случайном использовании перорально большого количества таблеток либо значительном превышении рекомендованной дневной дозы у человека возникают признаки передозировки. Они выражаются в усилении вышеописанных отрицательных эффектов и появления тяжелых нарушений в работе печени.

В этой ситуации больного доставляют к доктору, где ему промывают желудок, дают энтеросорбенты и осуществляют комплексную терапию при необходимости.

Особенности дозировки

При терапии детишек младше двух лет порция должна включать в себя 2,5 мл раствора. Для больных в возрасте от двух до пяти лет дозировку увеличивают вдвое – до 5 мл. При терапии ребенка 4-8-летнего возраста дозировка – 7,5 мл. Для лечения детей в возрасте 8-12 лет раствор дают в объеме 10 мл. В каждом конкретном случае врач может откорректировать схему приема относительно стандартной, ориентируясь на особенности случая и диагноз.

Обычно длительность лечения – до двух недель. Как правило, доктор назначает препарат и просит прийти с ребенком на повторный прием через несколько дней для контроля эффективности терапии. Это позволяет определить точную длительность курса в отдельном случае. При лечении более двух недель возможно появление дополнительных побочных эффектов, в первую очередь дисбактериоза.

Принцип действия

Кларитромицин – это антибиотик из группы макролидов, обладающих способностью вызывать подавление процесса по синтезированию белковых молекул бактерий. Такое воздействие на клеточные структуры возбудителей, делает невозможным их дальнейшее развитие, размножение, что позволяет достичь бактериостатического эффекта.

Спектр активности Кларитромицина по отношения к бактериальным инфекциям довольно широк, этот факт дает возможность использовать лекарство для избавления от разных заболеваний.

Инструкция к медикаменту подчеркивает, что препарат активно борется с такими бактериями:

• гонококками;
• золотистыми стафилококками;
• пневмококками;
• гемофильными палочками;
• листериями;
• менингококками;
• пиогенными стрептококками;
• хеликобактериями пилори;
• микоплазмами пневмонии;
• хламидиями;
• пастереллами;
• токсоплазмами;
• микобактериями;
• коклюшными палочками;
• боррелиями;
• эубактериями;
• кампилобактерами;
• хламидофилами;
• клостридиями и другими возбудителями.

Некоторые штаммы бактерий получают во время терапии Кларитромицин не только бактериостатический эффект, но и бактерицидный. Это значит, что препарат способствует не только угасанию их дальнейшего развития, но и их полному уничтожению. Это происходит с бактериями особо чувствительными к антибиотику.

Как видно из вышеуказанного, антибактериальное средство дает высокую противомикробную активность по отношению к грамотрицательным, грамположительным возбудителям, а также патогенам, что находятся внутри клеток и вне их структуры. Данный макролид активно борется с аэробными и анаэробными инфекциями.

Резистентными к Кларитромицину остаются энетробактерии, псевдомонады, возбудители грамотрицательных видов, что не имеют способности разлагать лактозу.

Некоторые специалисты используют не Кларитромицин, а, его аналог – Эритромицин. Однако подобная замена вряд ли будет целесообразной. Первый препарат хорошо абсорбируется стенками желудочно кишечного тракта, он не распадается под воздействием низких показателей водорода. Поэтому прием лекарства довольно редко провоцирует развитие нарушений со стороны органов ЖКТ.

Режим дозирования форм для приема внутрь:

Таблетки:

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.

Обычно взрослым назначают 250 мг 2 раза в сутки. В более тяжелых случаях дозу увеличивают до 500 мг 2 раза в сутки. Обычно продолжительность лечения составляет от 5-6 до 14 дней.

Клацид СР (замедленного высвобождения) назначают по 500 мг (1 таблетки) 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1 г (2 таблетки) 1 раз в сутки.

Обычная продолжительность лечения — 5-14 дней. Исключение составляют внебольничная пневмония и синусит, которые требуют лечения в течение 6-14 дней.

Таблетки Клацид СР следует принимать во время еды, проглатывая целиком, не разламывая и не разжевывая.

Больным с КК менее 30 мл/мин назначают половину обычной дозы кларитромицина, т.е. 250 мг 1 раз в сутки или, при более тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Лечение таких больных продолжают не более 14 дней.

При микобактериальных инфекциях назначают 500 мг 2 раза в сутки.

При распространенных инфекциях, вызванных MAC, у больных СПИД лечение следует продолжать до тех пор, пока имеются клинические и микробиологические подтверждения его пользы. Кларитромицин следует назначать в комбинации с другими антимикробными препаратами.

При инфекционных заболеваниях, вызванных микобактериями, кроме туберкулеза, длительность лечения устанавливает врач.

Для профилактики инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина для взрослых — 500 мг 2 раза в сутки.

При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет 250 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Для эрадикации Нelicobacter pylori:

Комбинированное лечение тремя препаратами:

• кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + лансопразол по 30 мг 2cут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней;
• кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + омепразол по 20 мг в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Комбинированное лечение двумя препаратами:

• кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг в сутки в течение 14 дней с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20-40 мг/сутки;
• кларитромицин по 500 мг 3 раза в сутки + лансопразол 60 мг в сутки в течение 14 дней. Для полного заживления язвы может потребоваться дополнительное снижение кислотности желудочного сока.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь:

Готовую суспензию следует принимать внутрь независимо от приема пищи (можно с молоком).

Для приготовления суспензии во флакон с гранулами постепенно добавляют воду до метки, затем флакон встряхивают. Готовую суспензию можно хранить в течении 14 дней при комнатной температуре.

Суспензия 60 мл: в 5 мл — 125 мг кларитромицина; суспензия 100 мл: в 5 мл — 250 мг кларитромицина.

Рекомендуемая суточная доза суспензии кларитромицина при немикобактериальных инфекциях у детей составляет 7.5 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза — 500 мг 2 раза в сутки. Обычная продолжительность лечения составляет 5-7 дней в зависимости от возбудителя и тяжести состояния пациента. Перед каждым употреблением следует хорошо встряхнуть флакон с препаратом.

Рекомендуемые дозы препарата у детей с учетом массы тела.

Дозы указаны в стандартных чайных ложках (5 мл) 2 раза в сутки.

*у детей с массой тела <8 кг дозу подбирают по массе тела (примерно 7.5 мг/кг 2)

У детей с КК<30 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить вдвое: до 250 мг 1 раз в сутки или 250 мг 2 раза в сутки при более тяжелых инфекциях. В таких случаях курс лечения не должен превышать 14 дней.

У детей с диссеминированными или локальными микобактериальными инфекциями рекомендуемая доза кларитромицина составляет 15-30 мг/кг/сутки в 2 приема. Лечение кларитромицином следует продолжать до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. Может быть полезным присоединение других антимикобактериальных препаратов.

Рекомендуемые дозы Клацида в суспензии 250 мг/5 мл у детей с СПИД с учетом массы тела.

Дозы указаны в стандартных чайных ложках (5 мл) 2 раза в сутки.

*у детей с массой тела <8 кг дозу подбирают по массе тела (15-30 мг/кг/сутки)

Лекарственное взаимодействие

Кларитромицин, при одновременном применении с:

• Астемизолом – угнетает активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма, росту интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Эрготамином и дигидроэрготамином – описаны случаи усиления их побочных эффектов;
• Дизопирамидом – может повышать его концентрацию в плазме крови вследствие ингибирования метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, повышения секреции инсулина, развития нарушений сердечного ритма типа «пируэт» и гипокалиемии;
• Аторвастатином – умеренно повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивая риск развития миопатии;
• Дигоксином – значительно повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивая риск развития гликозидной интоксикации;
• Варфарином – возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений;
• Омепразолом – в плазме крови существенно повышается концентрация омепразола и незначительно – кларитромицина;
• Толбутамидом – есть вероятность развития гипогликемии;
• Зидовудином – несколько снижает его биодоступность;
• Итраконазолом, карбамазепином, мидазоламом, циклоспорином – повышает их концентрацию в плазме крови, возникает риск усиления побочных эффектов;
• Колхицином – описаны случаи тяжелых токсических реакций, обусловленных действием колхицина, угрожающих жизни;
• Лансопразолом – возможны стоматит, глоссит и/или окрашивание языка в темный цвет;
• Метилпреднизолоном – уменьшает клиренс данного синтетического ГКС;
• Пимозидом – повышает его концентрацию в плазме крови, проявляет риск развития тяжелого кардиотоксического действия;
• Преднизоном – возможно развитие острой мании и психоза;
• Ритонавиром – возможно существенное повышение концентрации кларитромицина, а концентрация его метаболита 14-гидроксикларитромицина сильно снижается;
• Рифабутином – повышает его концентрацию в плазме крови, увеличивает риск развития увеита, уменьшает концентрацию в плазме крови кларитромицина;
• Рифампицином – значительно уменьшает концентрацию в плазме крови кларитромицина;
• Сертралином – теоретически следует допускать развитие серотонинового синдрома;
• Терфенадином – вероятно замедление скорости его метаболизма и повышение концентрации в плазме крови, это может стать причиной увеличения интервала QT и повышения риска развития желудочковой аритмии типа «пируэт»;
• Теофиллином – возможно повышение его концентрации в плазме крови;
• Флуоксетином – существует незначительная вероятность развития токсических эффектов, обусловленных его действием;
• Фенитоином – повышает его концентрацию в плазме крови, возможно развитие токсического действия;
• Цизапридом – угнетает активность изофермента CYP3A4, что приводит к замедлению скорости метаболизма. Из-за этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа «пируэт», угрожающих жизни пациента.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Активный компонент, попадая в организм, быстро абсорбируется. Прием пищи замедляет процесс всасывания, но не действует существенно на биодоступность лекарства. Больше чем на 90% связывается с белками плазмы. После того, как Кларитромицин был принят одноразово, отмечается два пика максимальной концентрации. Возникновение второго пика связано с тем, что вещество концентрируется в желчном пузыре и после этого поступает в кишечник, где всасывается.

Наибольшая концентрация при приеме внутрь 250 мг средства отмечается спустя 1–3 часа.

20% употребленной внутрь дозы гидроксилируется в печени, вследствие чего образуется основной метаболит — 14-гидроксикларитромицин. Это вещество демонстрирует выраженную противомикробную активность по отношению к Haemophilus influenzae. Этот метаболит — ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Если прием ведется регулярно по 250 мг средства в сутки, отмечаются концентрации активного вещества и его основного метаболита – соответственно 1 и 0,6 мкг/мл. Период полувыведения равен соответственно 3–4 и 5–6 часа. Кларитромицин накапливается в терапевтических концентрациях в коже, легких, мягких тканях.

Из организма выводится с мочой, а также с калом.