Могут ли ингибиторы обратного захвата серотонина стать причиной спонтанных внутримозговых кровоизлияний?

Как правильно завершить лечение антидепрессантами?

Чтобы не допустить неприятных осложнений после прекращения приема препаратов, рекомендуется изучить заранее особенности завершения курса. Основные правила:

• прекращать употребление лекарств постепенно, регулярно снижая дозировку (лучше предварительно выяснить у врача, как это правильно делать и какая оптимальная дозировка для завершения курса);
• при ухудшении самочувствия, общего состояния немедленно навестить врача — при неправильном завершении лечения депрессии повышается риск появления «синдрома отмены», при котором в продолжение нескольких недель тревожат побочные эффекты;
• после выздоровления проконсультироваться у врача и выяснить, какие препараты использовать для укрепления результатов, пресечения развития рецидива (обычно используются легкие антидепрессанты).

Обычно на завершение курса уходит 2–4 недели (при тяжелых психических нарушениях на восстановление организма может понадобиться большее количество времени). Разрешено еще в продолжение нескольких недель пропить курс растительных успокаивающих отваров, но, как и в период основного лечения, предварительно выяснить особенности приема домашних средств у врача.

Прием антидепрессантов — эффективный способ избавиться от психических отклонений, нарушений эмоционального состояния, ухудшения общего самочувствия, проблем со сном. Следует помнить, что даже безобидные проявления способны завершиться при отсутствии лечения или неправильном приеме препаратов тяжелыми последствиями для здоровья, поэтому лучше не заниматься экспериментами над организмом и согласовывать все шаги с врачом.

Можно ли купить антидепрессанты без рецепта?

Фото: unsplash.com

Согласно действующим в России правилам отпуска лекарственных средств, для получения в аптеках психотропных препаратов требуется назначение врача, то есть, рецепт. И антидепрессанты тут не являются исключением. Поэтому теоретически сильные антидепрессанты без рецептов купить нельзя. На практике, конечно, фармацевты, могут иногда закрывать глаза на правила в погоне за прибылью, но это явление нельзя считать само собой разумеющимся. И если вам выдадут лекарство без рецепта в одной аптеке, то это не значит, что и в другой будет такая же ситуация.

Можно купить без назначения врача лишь препараты для лечения легких депрессивных расстройств типа Афобазола, «дневные» транквилизаторы и препараты на растительной основе. Но в большинстве случаев их трудно отнести к настоящим антидепрессантам. Правильнее было бы отнести их к классу седативных препаратов.

При каких симптомах болезни выписывают таблетки от депрессии?

Характерными проявлениями заболевания являются:

• гипотимия (чувство беспомощности и бесполезности, безразличие, негативная оценка происходящих с пациентом событий, самообвинение, суицидальные мысли);
• изменения в поведении (раздражение, плаксивость, агрессия, замкнутость);
• нарушение сна (хроническая усталость, нежелание что-либо делать, ощущение разбитости даже после отдыха);
• физические проявления (отсутствие аппетита, замедление процессов мышления, слабость, боли в области сердца сжимающего характера, учащенное сердцебиение, сухость слизистых, аменорея у женщин, снижение полового влечения).

При соматических (телесных) заболеваниях наблюдаются многие симптомы, характерные для депрессии (эмоциональная нестабильность, нарушение сна и др.), поэтому для постановки диагноза требуется проведение обследования.

Результатом такого обследования будет исключение всех соматических заболеваний узкими специалистами. После этого психотерапевт может быть уверенным в точности постановки своего диагноза и назначить безопасное лечение.

Оценка боли

Перед тем как начать лечение хронической боли, важно оценить ее тяжесть, характер и общее физическое состояние пациента, чтобы выбрать наиболее подходящее лечение. Перед назначением лечения необходимо оценить функциональное состояние пациента (способность самостоятельно участвовать в повседневной деятельности). . В клинической практике для оценки интенсивности боли используется визуальная аналоговая шкала (ВАШ)

Важно помнить, что большинство пожилых людей страдают сопутствующими заболеваниями, что может привести к неточностям в общем функциональном статусе и оценке боли. 

В клинической практике для оценки интенсивности боли используется визуальная аналоговая шкала (ВАШ)

Важно помнить, что большинство пожилых людей страдают сопутствующими заболеваниями, что может привести к неточностям в общем функциональном статусе и оценке боли. . Визуальная аналоговая шкала интенсивности боли

Визуальная аналоговая шкала интенсивности боли

Если когнитивные нарушения у пациента нарушены, боль следует оценивать с помощью других шкал (например, шкалы Wong-Baker FACES). Пациента с запущенной деменцией можно заподозрить в наличии хронического болевого синдрома, наблюдая за его повседневной деятельностью и используя специальные шкалы (например, оценку боли при запущенной деменции, список невербальных индикаторов боли).

Шкала Wong-Baker FACES

Серотониновый синдром

Это опасное потенциально смертельное состояние – пожалуй, самое тяжелое побочное действие применения СИОЗС. Он развивается при сочетании их с антидепрессантами серотонинергического действия – например, ИМАО.

В клинической картине имеются симптомы 3 групп:

1. Со стороны ЦНС, ВНС и нервно-мышечного аппарата.
2. Со стороны ЦНС любые проявления возбуждения: дисфория, ажитация, гипомания и тревога, диссомнии и галлюцинации, спутанность сознания и делирий.
3. Со стороны ВНС – симптомы диспепсии – урчание в животе, рвота и тошнота, жидкий стул, абдоминальные боли; лихорадка, озноб, гипергидроз, цефалгии, слюно- и слезотечение, мидриаз, тахикардия, апноэ, скачки АД.

Нервно-мышечные нарушения: судороги, повышение рефлексов – эти 2 симптома самые частые; нарушение походки, координации, парестезии, напряжение мышц до ригидности, спазм жевательной мускулатуры, тремор всего тела.

На этом фоне возникают нарушения ССС, выраженная миопатия с разрушением мышечной ткани (рабдомиолиз), появление в моче миоглобина – появляется при распаде белка, ОПН, печеночная недостаточность, повышение содержания калия в крови, опасная форма нарушения КЩР в сторону окисления (ацидоз), аспирационная пневмония, НК, инсульты, падение лейкоцитов и тромбоцитов, судороги

Для профилактики такого осложнения нужно соблюдать некоторые меры предосторожности: между приемами препаратов разных групп должно пройти не менее 2 недель

При первых же признаках осложнения все принимаемые лекарства тут же отменяют. Тогда может произойти и самоустранение проявлений в течение суток. Проводится также и симптоматическое лечение состояния. В тяжёлых случаях — назначают антагонисты серотонина; инфузионная терапия; меры для снижения температуры, ИВЛ, снижение АД, миорелаксанты.

Сравнение побочных эффектов

Антидепрессанты СИОЗС могут вызывать список следующих неблагоприятных эффектов:

• тошнота;
• эректильная дисфункция у мужчин, в том числе снижение либидо;
• понос;
• головная боль;
• нервозность;
• бессонница;
• ажитация (волнение) и тревожность;

• потливость;
• сухость во рту;
• тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений);
• анорексия или наоборот повышенный аппетит;
• увеличение веса;
• бессонница или наоборот сонливость.

Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с использованием СИОЗС, является тошнота. Пароксетин и сертралин немного чаще других вызывают тошноту.

Сексуальная дисфункция, включая аноргазмию, снижение либидо, импотенцию и отсроченную эякуляцию. Анализ клинических испытаний показывает, что флуоксетин с меньшей вероятностью приводит к таким проявлениям, чем пароксетин и сертралин. Прием пароксетина или циталопрама, как правило, наиболее часто приводит к половой слабости до отмены препарата (4).

Увеличение массы тела также относится к распространенным побочным эффектам антидепрессантов, особенно если есть генетические (семейные) предрасполагающие факторы. СИОЗС различаются по своему влиянию на вес пациента. Флуоксетин и сертралин реже способствуют приросту массы тела при длительном лечении, чем пароксетин и циталопрам (5). Пароксетин может провоцировать значительное увеличение веса и по сравнению с другими СИОЗС чаще всего вызывает этот побочный эффект. Флуоксетин, напротив, подавляет аппетит и может способствовать незначительному снижению веса.

Флуоксетин, пароксетин и сертралин чаще всего становятся причиной бессонницы или плохого качества сна. Все эти три АД задерживают начало быстрого сна, а флуоксетин и пароксетин дополнительно увеличивают частоту пробуждений и сокращают фазу быстрого и медленного сна, его общее время и эффективность. Сертралин, напротив, несколько повышает эффективность сна и сокращает время ночного бодрствования, может быть целесообразным для депрессивных пациентов с нарушениями сна.

Беспокойство, ажитация и возбуждение чаще всего провоцируются флуоксетином, однако закономерности, позволяющие это предвидеть до назначения препарата не выявлены. Пациенты с тревожностью и возбудением могут также хорошо его переносить, хоть вероятность этого и ниже, чем с другими СИОЗС.

Классификация антидепрессантов

Депрессии известны человечеству с незапамятных времен, как и способы их преодоления. В Древнем Риме известный лекарь Соран Эфесский применял для их лечения соли лития, например. Каннабис, опий, барбитураты, амфетамины – все это многочисленные попытки химического воздействия на организм, чтобы помочь людям справиться с эмоциональным истощением. Первым лекарственным средством для борьбы с депрессией был Имипрамин, который синтезировали в 1948 году. До настоящего времени разработано множество антидепрессантов, которые в настоящее время классифицированы. В зависимости от общей картины проявления психических процессов пациентов:

• тимиретики применяют при подавленном и угнетенном состоянии;
• тимолептики обладают успокаивающим действием, поэтому применяются при повышенном возбуждении психики.

По биохимическому воздействию на организм антидепрессанты бывают

• неизбирательного действия (например, Мелипрамин, Амизол),
• избирательного действия: блокирование захвата серотонина (например, Сертралин), блокирование захвата норадреналина (например, Ребоксетин),
• ингибирование моноаминооксидазы: неизбирательного действия (например, Трансамин), избирательного действия (например, Ауторикс).

Существуют и другие фармакологические группы лекарственных средств против депрессии.

Антидепрессанты

Антидепрессанты улучшают настроение пациента, активируют психомоторику (связь движения с психическими процессами), корректируют нарушения в головном мозге.

Такие средства являются основой при лечении депрессии, они оказывают регулирующее воздействие на нейромедиаторы (норадреналин, серотонин, дофамин — гормоны счастья), восстанавливают в головном мозге биохимическое равновесие.

У больных исчезают:

• страх;
• апатия;
• тревога;
• беспокойство;
• усталость.

Существует разные группы антидепрессантов:

• ТЦА (трициклические антидепрессанты);
• ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, дофамина, норадреналина: СИОЗС, СИОЗСиН, СИОЗНиД, СИОЗН.

Для получения результата (исчезновения проявлений заболевания) приходится ждать, пока в крови накапливается необходимая концентрация действующего вещества. Это может продолжаться от 3 до 8 недель. Не всегда удается подобрать комбинацию безопасных и эффективных лекарственных средств. В некоторых случаях приходится производить замену лекарств несколько раз, чтобы получить нужный результат.

Рекомендуется с осторожностью применять таблетки от депрессии пациентам с патологиями печени, почек и сердца. Препараты данной группы негативно влияют на печень, повышают риск токсического поражения. В случае необходимости доктор подбирает лекарства от депрессии, обладающие наименьшим количеством нежелательных эффектов

В случае тяжелой патологии для лечения применяют антидепрессанты вместе с другими медикаментами:

• нейролептиками (Сероквель, Труксал, Неулептил);
• транквилизаторами (Диазепам, Феназепам, Амизил);
• ноотропами (Ноофен, Пирацетам, Глицин);
• нормотимиками (Депакин, Финлепсин, Ламотриджин);
• снотворными (Мелаксен, Донормил, Трипсидан);
• комплексами витаминов группы В (Витрум, Комбилипен, Суперстресс);
• препаратами зверобоя (Деприм, Негрустин);
• препаратами магния (Магнелис форте, Магнерот).

ТЦА (трициклические антидепрессанты)

Впервые их синтезировали еще в прошлом веке. Препараты обладают седативным и стимулирующим действиями, их используют при разных стадиях заболевания.

К этой группе относятся:

1. Азафен,
2. Амитриптилин,
3. Кломипрамин,
4. Имипрамин,
5. Коаксил,
6. Доксепин.

Их главный недостаток — наличие побочных эффектов. Нередко у пациентов возникают:

• тахикардия,
• запоры,
• чувство сухости во рту,
• задержка мочи.

У пациентов пожилого возраста могут отмечаться спутанность сознания, повышенная тревожность, зрительные галлюцинации. В результате прием препарата в течение продолжительного времени может стать причиной нарушения сердечного ритма, снижения полового влечения.

ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы)

Влияние ингибиторов моноаминоксидазы заключается в блокировании действия фермента, разрушающего норадреналин и серотонин. Используют в случае низкой эффективности трициклических антидепрессантов.

Представителями этой группы являются:

1. Пиразидол,
2. Тетриндол,
3. Бефол,
4. Моклобемид,
5. Метралиндол.

Действие препаратов начинается спустя несколько недель после начала приема. В процессе применения могут отмечаться:

• перепады артериального давления;
• головокружение;
• отечность конечностей;
• увеличение массы тела.

Препараты этой группы назначают реже, поскольку требуется придерживаться специальной диеты, отказаться от употребления продуктов с содержанием тирамина (арахис, консервы, сыр, колбасы и др.).

СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина)

Препараты, входящие в группу ингибиторов избирательного поглощения серотонина, относятся к современному и наиболее распространенному классу.

Их действие заключается в блокировке обратного поглощения серотонина. Они влияют только на серотонин, имеют меньше побочных действий.

К группе СИОЗС относятся:

1. Пароксетин,
2. Флуоксетин,
3. Сертралин,
4. Прозак,
5. Циталопрам,
6. Паксил,
7. Флувоксамин.

Чаще их назначают больным, у которых появляются панические и тревожные состояния, навязчивые мысли. В результате применения медикаментов пациенты становятся адекватными и уравновешенными.

СИОЗСиН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина)

Ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина — это лекарственные средства последнего поколения, отличающиеся наименьшим количеством нежелательных эффектов и противопоказаний.

К группе СИОЗСиН относятся:

1. Велаксин,
2. Мелитор,
3. Дулоксетин (Симбалта).

Средства оказывают регулирующее действие на биоритмы пациента, с их помощью за 7 дней удается привести в норму дневную активность и сон. За небольшой промежуток времени способны устранить тревожность, нервное перенапряжение, упадок сил.

СИОЗСиН

Венлафаксин и дулоксетин блокируют обратный захват как серотонина, так и норадреналина, и оба являются субстратами CYP2D6. 

Венлафаксину (дозировка 75–300 мг в день, период полувыведения — 5 часов, активный метаболит — дезметилвенфлаксин) свойственна низкая биодоступность (менее 20 %) при приеме внутрь. В низких дозировках он способен ингибировать обратный захват серотонина, в высоких — норадреналина, что, однако, никак не влияет на его антидепрессивный потенциал. Венлафаксин способен также частично ингибировать обратный захват дофамина. 

Дулоксетин (дозировка 30–90 мг в день) блокирует в равной степени обратный захват обоих нейромедиаторов. Как уже можно догадаться, воздействуя только лишь на обратный захват нейромедиаторов, селективные ингибиторы данной группы не оказывают атропинергического и седирующего воздействия, в отличие от трициклических антидепрессантов. Иногда больные начинают жаловаться на трудности при мочеиспускании, потливость и нарушение потенции, но это редко приводит к отказам от приема препаратов. Эти препараты противопоказаны при заболеваниях печени, сильной гипертонии, эпилепсии и глаукоме.

Сфера применения

Основная цель применения данной группы антидепрессантов заключается в подавлении различных видов депрессий путем оказания стимулирующего влияния на структуры головного мозга.

Также СИОЗС применяются в следующих случаях:

• психастенические состояния, представляющие собой тревожные расстройства личности;
• психопатии и неврозы, проявляющие себя в истеричности поведения и снижении умственной и физической работоспособности;
• хронические болевые синдромы, связанные с психосоматическими аспектами;
• панические расстройства;
• обсессивно-компульсивные расстройства, связанные с эпизодическими навязчивыми мыслями, идеями, действиями, движениями;
• психические расстройства потребления пищи — нервная анорексия, булимия и психогенное переедание;
• социальные фобические переживания, связанные с поведенческим восприятием себя в обществе;
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• расстройства деперсонализации и дереализации, связанные с нарушением самовосприятия и с невозможностью управления своим поведением и принятия окружающей действительности;
• синдром предменструальных переживаний, как результат психоэмоциональной нестабильности.

Также данная группа лекарств эффективна в терапии алкоголизма и абстинентного синдрома.

Что такое серотонин

Серотонин является одним из основных нейромедиаторов в организме. Так называют биологически активные вещества, что образуются в результате определенных реакций из аминокислот, и задачей которых является передача нервных импульсов между двумя клетками (нейронами). Передача таких сигналов осуществляется электрическим путём во время перехода ионов из одного нейрона в другой.

Производится серотонин в одном из отделов головного мозга, эпифизе, и контролирует работу центральной нервной системы. Это даёт возможность нейромедиатору руководить многими процессами, происходящими в человеческом организме (серотониновые рецепторы расположены не только по всей нервной системе организма, но и находятся на стенках сосудов в пищеварительной системе, на гладкой мускулатуре бронхов).

Благодаря серотонину в организме образуется мелатонин, который регулирует биологический цикл (его недостача часто провоцирует возникновение бессонницы). Кроме того, нейромедиатор ответственен за регуляцию эмоционального состояния человека, предупреждает психоэмоциональные расстройства, создавая ощущение счастья, удовольствия.

Также он ответственен за выработку гормонов, приводит в норму сексуальную функцию, принимает активное участие в подготовке женского организма к родам, способствует свертываемости крови, нормальной работе желудочно-кишечного тракта, регулирует работу мозга.

Недостаток, как и избыток серотонина, влияет на человека крайне негативно. Нехватка нейромедиатора делает его более чувствительным к боли, сбивается биологический ритм, ухудшается состояние нервной системы, результатом чего является депрессия, навязчивые расстройства, тяжелые формы мигрени. Избыток приводит к галлюцинациям и шизофрении.

Чтобы вывести человека из такого состояния и нормализовать количество серотонина, применяют различные антидепрессанты, психотропные лекарственные препараты, основное предназначение которых – лечение различных форм депрессии.

На здорового человека такие лекарства особо не действуют, тогда как после курса терапии у человека, страдающего от депрессии, они улучшают настроение, снижают или полностью избавляют от тревоги, апатии, тоски, эмоционального напряжения. Это приводит к психологической устойчивости, нормализации биологического ритма, стабилизации сна, улучшению аппетита.

Как спасают таблетки от депрессии?

Существует 30 нейромедиаторов, которые переносят информацию к нейронам. С депрессивными расстройствами связаны дофамин, норадреналин, серотонин. Таблетки, которые предназначены для лечения депрессии, поддерживают концентрацию нейромедиаторов на нужном уровне и нормализуют работу мозга, возникающую в результате болезни.

Опасны ли препараты против депрессии?

Опасность представляет применение лекарств в высоких дозах, резкая отмена лечения. У пациентов появляется тревога, нарушается сон. При депрессии только врач должен назначать лечение и подбирать индивидуально терапевтическую дозу.

Когда начинают действовать препараты от депрессии и стресса?

Чаще действие антидепрессантов отмечается спустя 2 недели после начала приема. У некоторых пациентов результаты от проводимого лечения появляются через 7 дней. Это зависит от индивидуальных особенностей организма.

Как принимать препараты?

При лечении заболевания прием медикаментозных средств должен происходить ежедневно, желательно в одно и то же время. Дозировку и количество приемов определяет доктор. Не всегда удается сразу подобрать необходимую комбинацию медикаментов. Иногда приходится производить замену лекарств, чтобы получить нужный результат.

Для получения эффекта от лечения, необходимо:

• принимать таблетки до окончания курса лечения и прекращать прием, снижая дозировку постепенно, чтобы не наступил рецидив;
• кроме приема средств, которые назначил врач, он должен выявить причину возникновения патологии (отрицательные эмоции, хронический стресс, нервное перенапряжение, недостаток витаминов и др.).

В первой половине дня необходимо принимать медикаментозные препараты, действие которых направлено на повышение активности. Средства, оказывающие снотворный эффект, принимают незадолго до сна.

Принимая лекарства от депрессии, пациент должен придерживаться правил лечения болезни:

• помочь доктору выявить причину заболевания (рассказывать о своем состоянии подробно);
• настроиться, что терапия будет длительной, для выздоровления потребуется не один месяц.

Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС

Обширный арсенал СИОЗС, введенный в клиническую практику за последние 30 лет, вряд ли является избыточным. Флуоксетин, флувоксамин, сертралин, пароксетин, циталопрам и эсциталопрам обладают большим сходством нейрохимической и клинической активности. Но различия между ними есть. Сравнительная характеристика препаратов группы СИОЗС представлена в Таблице 2.
Таблица 2

Есть мнение, что в группе пациентов, проходящих лечение селективными ингибиторами, возрастает риск совершения суицидов. Исследования высокого уровня доказательности определили, что нет какого-либо наиболее суицидоопасного антидепрессанта. Но отдельные аналитические данные показывают, что флуоксетин и сертралин имеют более низкие риски суицидального поведения у пациентов, чем пароксетин.

Несмотря на описанные особенности лечебного действия СИОЗС, до конца не ясно, который из препаратов наиболее эффективен: выводы при сравнении иногда противоположны. Единственное согласие во мнении достигнуто при сравнении эффективности эсциталопрама и циталопрама: лечение эсциталопрамом эффективнее, чем лечение циталопрамом.
Различия внутри группы СИОЗС дают возможность подбирать антидепрессант в зависимости от особенностей клинической ситуации. Пять препаратов группы СИОЗС входят в десятку самых назначаемых антидепрессантов в России:

• пароксетин,
• флувоксамин,
• эсциталопрам,
• сертралин,
• флуоксетин.

Успех лечения зависит не только от характеристики лекарства, но и от стремления пациента принимать препарат. Часто для пациента имеет значение феномен «новизны» антидепрессанта. Больной неохотно соглашается принимать антидепрессант, появившийся давно, считая его «старым». А назначение антидепрессантов, введенных в практику недавно, укрепляет доверительное отношение при сотрудничестве врача и пациента.

Заключение

Во многих случаях ИМАО могут быть очень эффективными препаратами для лечения большой депрессии. Хотя многие из них имеют нежелательные побочные эффекты и проблемы в сочетании с пищевыми продуктами, есть несколько, которые выделяются из толпы, а именно Парнат, Нардил и Моклобемид. Лучшие препараты ИМАО часто недостаточно используются в качестве антидепрессантов и дают очень хорошие результаты у людей, устойчивых к лечению. К сожалению, класс ИМАО, как правило, имеет репутацию устаревших, и имеющих опасные пищевые взаимодействия препаратов.

Класс ИМАО является совершенно уникальным по своей функции в сравнении с другими антидепрессантами, поскольку они не препятствуют повторному захвату нейротрансмиттеров. Вместо этого, эти препараты действуют для подавления моноаминооксидазы, что приводит к повышению уровня всех нейротрансмиттеров. Некоторые ИМАО ингибируют МАО-А больше, чем МАО-Б и наоборот. Ингибирование MAO-A связано с повышением содержания тирамина, норадреналина, серотонина и дофамина, а ингибирование MAO-Б связано с повышением содержания только дофамина, поэтому чаще используется при болезни Паркинсона.