Метоклопрамид (metoclopramid)

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
2. При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
3. Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
4. При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.
5. При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
6. При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
7. При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
8. У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
9. При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
10. При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
11. При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
12. Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
13. При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Метоклопрамид – применение

Такой препарат вполне активно применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами

Важно так же учитывать во время приема препарата метоклопрамид – применение

Для взрослых

Данный препарат, как правило, назначается для приема внутрь, разжевывать таблетки не следует. Обычно доктора прописывают данное лекарство для приема за пятнадцать минут до приема пищи, при этом употребляется небольшое количество воды.

Для взрослых рекомендуется принимать по одной таблетке — 10 мг три раза в сутки. Максимальная доза препарат за один прием составляет — 20 мг, в то врем, как суточная самая большая доза — 60 мг. Дети в возрасте старше шести лет принимают по 0,5 таблетки — 5 мг три раза в день, в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг два или три раза в день. При этом в среднем длительность всего курса лечения для взрослых составляет четыре – шесть недель.

Если имеет место парез желудка взрослым вводят от 10 до 15 мг вещества не более четырех раз в течение суток. Чтобы избавиться от состояния тошноты или рвоты во время химиотерапии, если таковая имеет место, показано внутривенное введение лекарственного вещества в дозе 1 или 2 мг/кг за полчаса до начала сеанса терапии, после чего назначают введение лекарства через каждые два или четыре часа, взрослым показано не более 10 мг.

Для детей

Для детей метроклопрамид не противопоказан, но в то же время не следует превышать установленную доктором дозу, а так же курс лечения должен быть непродолжительным.

Данный препарат так же может быть назначен в растворе, как внутривенно, так и внутримышечно. Если есть необходимость в назначении такого лекарства, детям в случае необходимости проведения химиотерапии его назначают так же, как и взрослым, вводится средство внутривенным способом из расчета – 1 мг/кг или 2 мг/кг за полчаса до того, как будет проведен сеанс лечения, впоследствии через каждые два или четыре часа.

Если назначается метоклопрамид предварительно пере проведением таких процедур, как рентген желудка или введение зонда в кишечник, детям в возрасте до шести лет дают лекарство — 0,1 мг на килограмм, детям от шести до четырнадцати лет — 2,5 или 5 мг.

Побочные эффекты

У препарата есть побочные эффекты:

• Аллергические эффекты: встречаются редко – сыпь на коже.
• Кровеносная система:в начале приема преперата возможен агранулоцитоз.
• Пищеварительная система: запор, диарея, сухость во рту, чаще возникают в начале лечения.
• Эндокринная система: возможны нарушения менструального цикла галакторея, гинекомастия.
• Центральная нервная система:акатизия, усталость, головная боль, сонливость, головокружение, депрессия. У детей и лиц подросткового возраста, даже в случаях единичного приема, возможны проявления экстрапирамидных симптомов: спазм лицевой мускулатуры, паркинсонизма (чаще у пожилых пациентов), гиперкинезы, спастическая кривошея. В случае отмены вышеуказанные симптомы проходят.

Особые указания, меры предосторожности

Прием лекарства в больших дозах у детей и молодых людей вызывает экстрапирамидные нарушения. Такие симптомы в некоторых случаях могут появиться даже после первого введения противорвотного средства. При этих симптомах препарат сразу отменяют. В большинстве случаев это приводит к прекращению симптомов. Однако иногда требуется специфическое лечение (антихолинергические средства или бензодиазепин).

Между инъекциями важно соблюдать 6-часовой перерыв. В противном случае есть риск передозировки

Для пациентов с нарушениями сердечной проводимости терапию с этим лекарством назначают осторожно. В этом случае может потребоваться коррекция дозы и схемы приема

Если у пациента имеются депрессивные состояния в анамнезе, то прием Метоклопрамида возможно приведет к рецидиву и появлению суицидальных тенденций

По этой причине перед назначением важно соотнести риск и возможную пользу уколов

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время вынашивания плода Метоклопрамид применять не рекомендуется. Объясняется это наличием риска развития у ребенка экстрапирамидного синдрома. При крайней необходимости врач может назначить лекарство, однако только во втором триместре беременности.

Данный противорвотный препарат способен проникать в грудное молоко. Процент содержания активного вещества здесь будет минимален, однако полностью исключать возможное влияние на ребенка нельзя. Если обойтись без лечения не удается, то лактацию прерывают.

Назначение детям

Младенцам от 0 до 12 месяцев Метоклопрамид не назначают

Детям и подросткам 1-14 лет курс лечения подбирают крайне осторожно

Применение у пожилых пациентов

Пациентам, достигшим 65-летнего возраста, лекарство назначают под строгим контролем врача. Объясняется это тем, что при длительном курсе лечения и высоких дозах у пациентов часто развиваются экстрапирамидные расстройства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метоклопрамид категорически не рекомендуется совмещать с Леводопой и дофаминергическим агонистами.

В присутствии противорвотного средства усиливается всасывание тетрациклина, диазепама, парацетамола, ампициллина, этанола и ацетилсалициловой кислоты. Циметидин и дигоксин начинают всасываться медленнее.

С Метоклопрамидом такие вещества, как производные морфина и антихолинергические средства, являются антагонистами.

С нейролептиками возрастает риск появления экстрапирамидных расстройств.

С депрессантами, которые угнетают активность ЦНС, происходит потенцирование эффекта.

С дигоксином биодоступность этого препарата сокращается.

Сочетание с инфузионными растворами (со щелочной средой) несовместимо.

Применение при нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность является частичным противопоказанием к приему лекарства и требует коррекции дозировки. Если у пациента клинически выраженная печеночная недостаточность, то первая доза составляет ½ от стандартной. Дальнейшее лечение корректируется в зависимости от реакции пациента на активное вещество.

Лекарственное взаимодействие

В период лечения категорически не рекомендуется принимать алкогольные напитки. Этанол и Метоклопрамид являются антагонистами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Инъекции препарата могут оказывать влияние на скорость двигательной и психической реакции. По этой причине на время лечения следует отказаться от управления автомобилем и сложными механизмами.

Заказ в аптеках Москвы

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Инструкция по применению метоклопрамида

Показания к применению

1.

• обусловленная приемом лекарств (химиотерапии при лечении рака, противотуберкулезных средств, цитостатиков, антибиотиков, препаратов наперстянки, препаратов для наркоза и др.);
• при лучевой терапии;
• при заболеваниях почек и почечной недостаточности (уремии);
• при заболеваниях печени;
• при рвоте у беременных;
• при черепно-мозговых травмах;
• при погрешностях в питании.

укачивании2.3.4.Рефлюксэзофагит5.Метеоризмвздутие живота6.7.инфаркте миокардасердечной недостаточности8.

9.Мигреньанальгетиками10.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата;

кровотечения на любом уровне желудочно-кишечного тракта;

эпилепсия (может увеличиться частота и тяжесть эпилептических припадков);

глаукома (заболевание с повышением внутриглазного давления);

кишечная непроходимость;
прободение стенки кишечника или желудка;

феохромоцитома (может наступить гипертензивный криз);

болезнь Паркинсона;
повышение артериального давления;
пролактинозависимые опухоли;

стеноз привратника желудка;
экстрапирамидные нарушения (нарушение тонуса мышц и движений);
послеоперационный период после операций на органах желудочно-кишечного тракта (препарат будет препятствовать заживлению);

бронхиальная астма (увеличится риск бронхоспазма);
почечная или печеночная недостаточность;
детский возраст до двух лет;
беременность в первом триместре;
с осторожностью используется препарат в пожилом возрасте.

Побочные действия

• двигательное беспокойство (наблюдается в 10% случаев);
• сонливость (отмечается чаще при назначении высоких доз – в 10 % случаев);
• слабость и повышенная утомляемость – в 10% случаев;
• экстрапирамидные расстройства (судорожные подергивания мышц лица, спастическая кривошея, повышенный тонус мышц, спазм жевательной мускулатуры и другие нарушения);
• нарушение речи;
• свистящее шумное дыхание за счет спазма гортани;
• паркинсонические симптомы: тремор (дрожание рук), замедленные движения, повышенный мышечный тонус и др.;
• головная боль, головокружение;
• нарушение ориентации;
• тревожность, растерянность;
• депрессия (в разной степени выраженности: от подавленного настроения до суицидальных мыслей и суицида);
• шум в ушах;
• галлюцинации (редко);
• злокачественный нейролептический синдром (в редких случаях): повышение температуры, напряжение мышц, нарушение сознания.

• повышение или понижение артериального давления;
• учащение или замедление пульса;
• задержка жидкости в организме;
• нарушение ритма сердечной деятельности по типу атриовентрикулярной блокады;
• снижение числа лейкоцитов (белых кровяных телец) в крови и нейтрофилов (вид лейкоцитов крови); при длительном применении высоких доз может развиваться агранулоцитоз (резкое снижение лейкоцитов-гранулоцитов, приводящее к повышению восприимчивости к инфекциям);
• появление метгемоглобина в крови (токсически измененный гемоглобин).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• сухость во рту;
• нарушение стула (запор или понос);
• желтушность кожных покровов, изменение в показателях анализа крови – функциональных показателей печени (наблюдается редко, в тех случаях, когда метоклопрамид применяется с другими токсичными для печени препаратами).

высыпаниякрапивницыПрочие реакции:

• учащение мочеиспускания или недержание мочи;
• гинекомастия (одно- или двухстороннее чрезмерное увеличение у мужчин грудных желез по типу женских);
• нарушения менструального цикла;
• галакторея (выделение молока или молокоподобной жидкости из грудных желез);
• порфирия (нарушение пигментного обмена);
• бронхоспазм;
• гиперемия (покраснение) слизистой оболочки носа.

Лечение метоклопрамидом

Как принимать метоклопрамид?Дозировка метоклопрамидаТаблеткиРаствор для инъекций

• при парезе желудка и кишечника по 10-15 мг до 4 раз в сутки;
• с целью профилактики и лечения рвоты (тошноты) при проведении химиотерапии или лучевой терапии – вводят внутривенно дозу из расчета 1-2 мг на 1 кг веса за полчаса перед сеансом химиотерапии (или лучевой терапии) и затем каждые 2-4 часа (при необходимости);
• за 5 – 15 минут перед рентгенологическим исследованием или перед введением зонда вводят внутривенно 10-20 мг метоклопрамида взрослым пациентам.

сонливость

Аналоги

На современном рынке фармацевтических препаратов представлено несколько аналогов препарата Метоклопрамид, отличающихся более или менее выраженной степенью лекарственной эффективности по сравнению с исходным медикаментом. Прямым аналогом Метоклопрамида является препарат Церукал, содержащий в составе тот же действующий компонент, те же дозировки и проявляющий абсолютно аналогичный механизм терапевтического действия.

Таблетированное средство, содержащие в качестве активного элемента домперидон в дозировке 10 мг. Является антагонистом дофамина с ярко выраженным противорвотным действием. Применяется для облегчения или полного устранения симптомов тошноты и рвоты, а также при вздутиях живота, изжоге, ранней насыщаемости, рефлюксе и метеоризме.

Средство относится к группе стимуляторов кишечной перистальтики и высвобождения ацетилхолина. В 1 таблетке препарата содержится 50 мг гидрохлорида итоприда. Ганатон ускоряет транзит и естественное выведение содержимого желудка и обладает противорвотным эффектом (включая рвотные позывы, вызванные апоморфином). Отличается возможностью применения для терапии анорексии.

Мосид Мт

Относится к группе пропульсантов. В 1 таблетке может содержаться 2,5 мг или 5 мг мосаприда цитрата. Препарат стимулирует активность верхнего отдела ЖКТ и обладает значительным противорвотным действием. Отличается отсутствием влияния на рецепторы дофамина. Может применяться при беременности после тщательного взвешивания врачом пользы для матери и рисков для плода.

Побочные явления

От чего таблетки «Метоклопрамид» не могут застраховать никого, так это от проявления негативных второстепенных реакций организма на препарат

Конечно, в большинстве случаев средство воспринимается хорошо, но если его прием осуществляется впервые, то следует обратить внимание на возможные побочные эффекты. Чаще всего медикамент вызывает аллергические реакции на коже, диарею, запор, головокружения, головные боли, чувства тревожности или сухость во рту

Гораздо реже наблюдаются следующие симптомы:

• мышечный гипертонус;
• брадикардия;
• спазм лицевой мускулатуры;
• тахикардия;
• учащенное мочеиспускание;
• утомляемость;
• задержка жидкости в организме;
• шум в ушах;
• нарушение менструального цикла у женщин;
• депрессия;
• изменение формулы крови;
• тревожность;
• гинекомастия у мужчин;
• изменение речи;
• протрузия языка;
• изменение артериального давления;
• гиперемия слизистых;
• дезориентация;
• бронхоспазм.

Очень редко могут появляться галлюцинации, отек Квинке, паркинсонизм у пожилых людей. При появлении хотя бы одного из перечисленных явлений необходимо прекратить прием медикамента и обратиться к врачу. Обычно все симптомы исчезают сами уже на вторые сутки, но при сильном превышении дозы для устранения риска может понадобиться помощь специалистов.

Также следует обратить внимание, что в связи с возможным влиянием медикамента на нервную систему во время его приема следует отказаться от управления автотранспортом и сложными механизмами

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов. Он подавляет деятельность хеморецепторов, локализованных в триггерной зоне ствола мозга, и снижает чувствительность висцеральных нервов, отвечающих за передачу импульсов от двенадцатиперстной кишки и пилоруса к рвотному центру.

Метоклопрамид воздействует на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что приводит к иннервации ЖКТ и позволяет регулировать и координировать двигательную активность и тонус верхнего отдела ЖКТ (включая тонус нижнего сфинктера пищевода).

Усиливает тонус желудка и кишечника, активизирует перистальтику кишечника, ускоряет опорожнение желудка, предотвращает эзофагеальный и пилорический рефлюкс, уменьшает выраженность гиперацидного стаза.

Фармакокинетика

Метоклопрамид начинает действовать на ЖКТ примерно через 10–15 минут после внутримышечного введения и через 1–3 минуты после внутривенного введения, что выражается в ускоренной эвакуации содержимого желудка и противорвотном эффекте.

Вещество метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой в течение 24‒72 часов (примерно 85% дозы), 30% поступившего в организм метоклопрамида выводится в неизмененном виде. Он легко преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также определяется в грудном молоке.

У больных с тяжелыми дисфункциями почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%. Также наблюдается увеличение периода полувыведения его из плазмы крови (примерно 15 часов при КК менее 10 мл/мин и 10 часов при КК 10‒50 мл/мин).

У больных с циррозом печени возможна кумуляция метоклопрамида, объясняющаяся снижением плазменного клиренса на 50%.

Лекарственное взаимодействие

• При одновременном применении с антихолинергическими препаратами происходит взаимное ослабление терапевтических эффектов. Также препарат способен уменьшать биодоступность кетопрофена, эффективность каберголина и противопаркинсоническое действие леводопы.
• При приеме Метоклопрамида в сочетании с зопиклоном, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, этанолом, диазепамом, мефлохином, морфином, мексилетином и циклоспорином ускоряется абсорбция данных лекарственных препаратов.
• Лекарственные препараты группы нейролептиков, а также флувоксамин и флуоксетин повышают риск развития экстрапирамидных состояний при лечении. Эффективность препарата может снижаться при одновременном применении толтеродина. При необходимости применения Метоклопрамида перед инъекцией тиопентала или пропофола может потребоваться уменьшение дозировок данных препаратов.

Побочные эффекты

Прием таблеток Метоклопрамид может приводить к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем, к которым относятся:

• Аллергические реакции – в редких случаях развивается кожная сыпь.
• Пищеварительная система – в начале применения препарата возможно развитие запора или диареи, реже сухости во рту.
• Кровь и красный костный мозг – в начале лечения препаратом возможно развитие агранулоцитоза (исчезновение из периферической крови гранулоцитов, к которым относятся нейтрофилы, эозинофилы и базофилы).
• Эндокринная система – гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин вследствие повышения пролактина в крови), нарушение менструального цикла у женщин, галакторея (появление выделения грудного молока вне периода лактации).
• Нервная система – появление чувства усталости (особенно в начале применения препарата), сонливость, головная боль, депрессия (длительное снижение настроения), головокружение, акатизия (чувство внутреннего двигательного беспокойства). У детей и молодых людей возможно развитие экстрапирамидных двигательных расстройств, которые характеризуются гиперкинезами (непроизвольные движения поперечно-полосатых скелетных мышц), спазмом лицевой мускулатуры, спастической кривошеей. При длительном приеме препарата могут развиваться проявления паркинсонизма.

При развитии побочных эффектов применение таблеток Метоклопрамид является нецелесообразным.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.

В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.

Взрослым.

Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.

Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

Детям.

При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.

схема дозирования

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.

Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.

Пациентам с нарушением функции почек

У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.

У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.

Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.

Пациенты пожилого возраста.

Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.

Продолжительность лечения.

С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).

Дети .