Сирдалуд

Аналоги и иные сведения

Среди аналогов чаще отмечается Мидокалм. При выборе пациенты интересуются, что лучше — Сирдалуд или Мидокалм. Механизм действия лекарств схожий, но работающие вещества неодинаковы, поэтому заменять их самостоятельно нельзя. Мидокалм считается более современным средством, хотя частота побочных действий от его приема тоже велика. Вот аналоги Сирдалуда:

Нельзя допускать резкой отмены средства. Есть риск возникновения так называемой рикошетной гипертонии, тахикардии, поэтому при прекращении терапии дозировку снижают плавно. Это особенно актуально при приеме высокой дозы в течение долгого времени. Если не следовать этой рекомендации, имеется опасность нарушения мозгового кровообращения.

Сирдалуд: инструкция по применению

Наименование:
Сирдалуд (Sirdalud)

Фармакологическоедействие:
Сирдалуд – лекарственный препарат, который является миорелаксантом центрального действия. Препарат оказывает влияние на скелетную мускулатуру, обладает способностью устранять острые болезненные спазмы мышц. Способствует уменьшению клонических судорог, усилению сокращений скелетных мышц, которые носят произвольный характер. При поступлении в организм препарат быстро всасывается …

Показания кприменению:
Сирдалуд применяется для устранения спазмов скелетных мышц, причиной возникновения которых является рассеянный склероз, церебральный паралич, инсульт, миелопатия (хроническая форма). Также препарат применяется при мышечных спазмах, которые были вызваны статическим и функциональными нарушениями позвоночника (шейный синдром, поясничный синдром). Сирдалуд применяют после хирургических вмешательств …

Способ применения:
Дозировка и продолжительность применения препарат определяется лечащим врачом и зависит от степени тяжести заболевания и характера его течения, реакции организма больного на прием препарата. Сирдалуд принимают внутрь в виде таблеток, обычно начальная суточная доза составляет 6 мг, которые распределяют на три приема. Далее дозировку препарат повышают …

Побочные действия:
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные действия при приеме препарат возникают редко и выражаются в виде ослабленного состояния, сонливости, головокружения, сухости во рту, чувство тревоги, расстройства желудочно-кишечного тракта, галлюцинации, небольшое понижение артериального давления …

Противопоказания:
Запрещено применение Сирдалуда при наличии у пациента повышенной чувствительности к компонентам препарата, которая носит индивидуальный характер, печеночной и/или почечной недостаточности …

Взаимодействие сдругими лекарствен-ными средствами:
Одновременный прием с седативными лекарственными препаратами, этанолом способствует усилению седативного действия. Запрещено одновременно принимать флувоксамин и Сирадлуд …

Беременность:
На данный момент отсутствуют результаты строго контролируемых клинических исследований по выявлению последствий применения препарата на беременных женщин и развитие плода. Проводимые исследования на животных негативного влияния на плод не выявили. Поэтому не рекомендуется применение препарата в течение беременности, исключением являются случаи, когда прогнозируемая польза для матери больше, чем прогнозируемый риск для будущего ребенка …

Передозировка:
На данный момент было зарегистрировано несколько случаев применения повышенных доз препарата. Симптомами передозировки являются головокружение, чувство беспокойства, сонливость, нарушения дыхания …

Форма выпуска:
Сирдалуд выпускается в виде таблеток, упакованных в блистеры …

Условия хранения:
Препарат следует хранить при температуре, не превышающей 25 градусов …

Состав:
Активными веществом, входящим в состав Сирдалуда является тизанидин …

1 Что такое Сирдалуд: общее описание

Лекарственное средство Сирдалуд (англ. Sirdalud) является мышечным релаксантом (миорелаксантом) центрального действия. Препарат помогает в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата, но выступает лишь в виде симптоматической терапии.

Помимо мышечного расслабления, препарат также оказывает легкое болеутоляющее воздействие. Однако использовать Сирдалуд в качестве обезболивания не имеет смысла, для этих целей лучше применять профильные средства.

Препарат может использоваться в лечении мышечных спазмов, вызванных тяжелыми неврологическими или сосудистыми заболеваниями. В том числе если причиной спазмов стал инсульт и иные нарушения мозгового кровообращения.

Лекарственное средство Сирдалуд

Абсорбция препарата высокая, на нее не влияет прием пищи или любой жидкости (однако запивать средство цитрусовыми соками не рекомендуется).

1.1 Форма выпуска Сирдалуда

Форма выпуска препарата Сирдалуд – таблетки. Принимать их можно как до, так и после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Основные физико-химические свойства таблеток:

• таблетки 2 мг — белого цвета, по форме округлые и плоские, имеют скошенные края; на одной из сторон таблетки имеется надпись «OZ»;
• таблетки 4 мг — белого цвета, по форме округлые и плоские, имеют скошенные края; таблетка покрыта продольными штрихами, на одной из сторон имеется надпись «RL».

Самостоятельно готовить растворы из таблеток (дробя их) категорически запрещено. Дробить таблетки для превращения их порошок допускается в случаях, когда пациент страдает дисфагией (нарушением глотания).

1.2 Состав Сирдалуда

Одна таблетка Сирдалуда (2 мг) содержит 2,288 миллиграмм тизанидина. Таблетка в 4 мг содержит 4,576 миллиграмм тизанидина.

Полный состав Сирдалуда:

• тизанидин — основное действующее вещество;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• коллоидный диоксид кремния (не содержит жидкости, безводный);
• стеариновая кислота;
• лактоза (не содержит жидкости, безводный).

Вид таблеток Сирдалуд

Учитывая, что основным действующим веществом препарата является тизанидин, принимать параллельно чистый тизанидин (тоже продается в таблетках) категорически запрещено. Это может привести к передозировке и тяжелыми последствиям, вплоть до смертельно опасных анафилактоидных реакций и удушья.

В том числе запрещен параллельный прием других аналогов Сирдалуда (имеющих не идентичный, но схожий состав).

1.3 Как действует на организм?

Препарат влияет преимущественно на пресинаптические а2-рецепторы спинного мозга. После приема средства возникает стимуляция пресинаптических а2-рецепторов с последующей ингибицией производства аминокислот с возбуждающим эффектом.

Аминокислоты оказывают стимулирующее воздействие на NMDA-рецепторы (они же рецепторы к N-метил-D-аспартату). За счет этого возникает подавление промежуточных спинномозговых нейронных узлов, тормозиться передача возбуждения полисинаптическим путями.

Учитывая, что данный способ передачи возбуждения является основной причиной мышечных спазмов, при приеме Сирдалуда они существенно ослабляются. У 50-60% пациентов спазм проходит полностью, у оставшихся 40-50% он устраняется частично, но достаточно для улучшения самочувствия больного.

1.4 Где продается и сколько стоит Сирдалуд?

Сколько стоит Сирдалуд? Стоимость составляет в среднем 460-680 рублей.

Хранить препарат следует при комнатной температуре в удаленном от детей месте. Не следует допускать попадания солнечных лучей на упаковку или блистер с препаратом.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Вещество тизанидин представляет собой миорелаксант центрального действия. Снижает мышечный тонус, оказывает умеренно выраженное обезболивающее действие.

Эффективен при остром болезненном спазме мышц, а также при хронической спастичности церебральной и спинальной этиологии. Уменьшает клонические судороги и спастичность, снижает сопротивление пассивным движениям, увеличивает объем активных движений. Выраженность миорелаксирующего эффекта и побочных реакций зависит от плазменной концентрации препарата.

Состав, форма выпуска

Сирдалуд продается в таблетках, содержащих 2.288 либо 4.576 мг тизанидина гидрохлорида. Таблетки плоские, круглой формы, со скошенными краями, белого или приближенного к белому цвета. Упакованы в блистеры, пачки из картона.

Вспомогательными составляющими препарата являются: стеариновая кислота, лактоза, МКЦ, коллоидный кремния диоксид.

Показания к применению

Назначается при болезненном мышечном спазме, обусловленном:

• статическими и функциональными патологиями позвоночника (поясничный, шейный синдромы);
• перенесенными оперативными вмешательствами (например, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава либо грыжи межпозвонкового диска).

Также применяется при спастичности скелетных мышц у пациентов с неврологическими болезнями:

• миелопатия хроническая, рассеянный склероз, дегенеративные болезни спинного мозга;
• последствия детского церебрального паралича;
• последствия нарушенного мозгового кровообращения.

Дозировка, порядок применения

Сирдалуд принимают внутрь. Доза выбирается в индивидуальном порядке с учетом потребностей больного. Применение лекарства в начальной дозе 2 мг трижды в день снижает риск развития нежелательных реакций. Таблетки 2 и 4 мг можно делить пополам – на две равные части.

При болезненном спазме мускулатуры назначают 2-4 мг Сирдалуда трижды в день. В тяжелых случаях разрешается дополнительный прием 2 или 4 мг препарата (делать это лучше перед сном ввиду возможного усиления сонливости).

При спастичности мышц, вызванной неврологическими болезнями, лечение начинают с 6 мг препарата, разделенных на три приема. Доза повышается постепенно (через каждые 3-7 дней на 2-4 мг) до 12-24 мг в сутки. Принимать более 36 мг в день запрещено.

Прекращать терапию необходимо с постепенным снижением дозы. При несоблюдении этого требования могут развиться рикошетная артериальная гипертензия и тахикардия. Особенно это касается людей, получавших высокие дозы Сирдалуда в течение долгого времени.

Видео: «Обзор упаковки Сирдалуда»

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, противопоказанные к применению при лечении Сирдалудом: ципрофлоксацином, флувоксамином;

Препараты, которые не рекомендуется принимать во время лечения Сирдалудом:

• антиаритмические средства (пропафенон, мексилетин, амиодарон);
• циметидин;
• рофекоксиб;
• тиклопидин;
• некоторые фторхинолоны (норфлоксацин, пефлоксацин, эноксацин);
• пероральные контрацептивы.

Препараты, при одновременном приеме которых нужно соблюдать осторожность: лекарства, удлиняющие интервал QT, в т. ч

цизаприд, азитромицин, амитриптилин.

Другие возможные лекарственные взаимодействия:

• с ингибиторами цитохрома CYP1A2 – повышение плазменного содержания тизанидина, развитие передозировки;
• с индукторами CYP1A2 – снижение плазменного содержания тизанидина, уменьшение терапевтического эффекта;
• с гипотензивными средствами (в т. ч. диуретиками) – сильное снижение АД вплоть до потери сознания и коллапса, брадикардия;
• с рифампицином – снижение содержания тизанидина в плазме (рекомендуется избегать продолжительного совместного применения данных препаратов, а при невозможности – увеличивать дозу тизанидина).
• с клонидином и прочими агонистами α2-адренорецепторов – усиление гипотензивного эффекта;
• с седативными, антигистаминными, снотворными средствами – усиление седативного действия тизанидина.

При резкой отмене медикамента после применения в комбинации с гипотензивными ЛС отмечалось повышение АД, развитие тахикардии и даже острого нарушения мозгового кровообращения.

Системная биодоступность Сирдалуда у курильщиков снижается на 30%.

Употребление спиртного во время терапии может приводить к снижению АД, развитию заторможенности и прочих побочных эффектов. Сирдалуд способен усиливать подавляющее воздействие алкоголя на ЦНС.

Взаимодействие с другими препаратами

Сирдалуд не следует использовать совместно с:

• Циметидином;
• Рофекоксибом;
• Пероральными противозачаточными средствами;
• Определенными фторхинолонами ( Пефлоксацин, Юноксацин, Норфлоксацин).

Использование таких препаратов в комбинации с Сидалудом могут вызвать повышение плазменной насыщенности тизанидина, что становиться причиной удлинения промежутка QTc.

Медикамент с осторожностью нужно употреблять единовременно с медикаментами, удлиняющими промежуток QT (Азитромицин, Цизаприд). При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия

При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда

При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия. При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда.

Курение попачки сигарет за день уменьшает биодоступность тизанидина на 30 %, поэтому при притяжательном лечебном курсе потребуется увеличение дозы препарата.

Антигистаминные медикаменты, снотворные и седативные средства могут повысить седативное воздействие тизанидина. Иные агонисты альфа 2 – адренорецепторов при совместном использовании с Сирдалудом негативным способом усиливают гипотензивный эффект.

Передозировка

Когда больной не соблюдает назначенную врачом дозировку, он может столкнуться с рядом неприятных симптомов. Все они основаны на резком усилении и прогрессировании побочных реакций. Человек может испытывать галлюцинации, головокружение, тошноту, замедленное и утруднённое дыхание, брадикардию и депрессивность. Если вовремя не обратиться за помощью к специалистам, то это чревато внезапной остановкой сердца.

Когда пациент принял большую дозу лекарства, ему нужно срочно вызвать рвоту, принять несколько таблеток активированного угля и обратиться за медицинской помощью. Только специалисты смогут профессионально провести промывание желудка, после чего назначат больному гемодиализ и симптоматическое лечение.

Фармакологические свойства

Тизанидин — релаксант скелетной мускулатуры центрального действия. Его основным местом действия является спинной мозг. Стимулируя пресинаптические α-2-адрено-рецепторы, он подавляет высвобождение стимулирующий аминокислот, которые стимулируют рецепторы N-метил-D-аспартата (NMDA-рецепторы). В результате подавляется полиснаптическими передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, отвечающий за чрезмерный тонус мышц, и тонус мышц снижается. Сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. Он снижает сопротивление пассивным движениям, подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.

Фармакокинетика.

Всасывания и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 1:00 после применения. Средняя биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после внутривенного применения составляет 2,6 л / кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонения фармакокинетических параметров (С max и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после перорального.

Метаболизм / вывода. Препарат подвергается быстрой и экстенсивного метаболизма в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP1A2. Метаболиты неактивны. Они выводятся преимущественно почками (70%). Вывод суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (период полувыведения t 1/2 = 2,5 часа) и медленной фазой элиминации (t 1/2 = 22 часа). Лишь небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выводится почками. Период полувыведения субстанции в неизмененном виде составляет 2-4 часа.

Фармакокинетика у отдельных групп больных . У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл / мин) среднее значение максимальной концентрации в плазме вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлиняется примерно до 14 часов, в результате чего площадь под кривой «концентрация — время» (АUС ) росла в среднем в 6 раз.

Исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились.

Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.

Сирдалуд противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Фармакокинетические данные по пациентов пожилого возраста ограничены.

Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакинетику тизанидина не изучали.

Влияние пищи . Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение максимальной концентрации возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечалось.

Показания и противопоказания

Производители препарата акцентируют внимание потребителей на том, что положительный эффект от него основан на урегулировании определённых рецепторов, благодаря чему происходит подавление нейронов спинного мозга, которые отвечают за мышечный тонус. Многие пациенты интересуются, от чего помогают таблетки Сирдалуд

В этом случае специалисты отвечают, что регулярное применение гарантирует ярко выраженный релаксирующий эффект, который устраняет болезненные спазмы в конечностях. В связи с этим медикаментозное средство активно назначают тем пациентам, у которых наблюдаются следующие недуги:

• острые заболевания позвоночного столба, приводящие к болезненным спазмам и ущемлению важных спинных корешков;
• ДЦП у взрослых людей;
• острые спазмы в мышцах, которые сопровождаются характерными дискомфортными ощущениями;
• восстановление после перенесённого инсульта;
• сложное состояние больного после оперативных вмешательств, которые проводились на позвоночнике;
• комплексное лечение остеоартроза, поразившего тазобедренный сустав;
• спастическое состояние мышц, которое возникает при неврологических заболеваниях (к этой категории относятся миелопатия и рассеянный склероз);
• реабилитация после удаления межпозвоночной грыжи.

Перед применением любого медикамента пациент обязательно должен изучить все противопоказания, так как от этого может зависеть его состояние.

Сами врачи отмечают, что Сирдалуд запрещено использовать в трёх случаях:

1. Тяжёлые патологии печени с нарушением её функций.
2. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
3. Несовершеннолетние дети до 18 лет. Основная опасность связана с тем, что последствия применения медикамента не установлены.

Инструкция по применению

Сирдалуд МР относится к препаратам, влияющим на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант центрального действия.

Фармакологическое действие

Основной компонент Сирдалуда МР подавляет высвобождение медиаторных аминокислот. Процесс подавления активизируется за счет стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов. В результате полисинаптическая передача возбуждения в спинном мозге, которая отвечает за регуляцию тонуса спинных мышц, угнетается.

Препарат уменьшает ригидность мускулатуры при пассивных движениях, это понижает процесс сопротивления пассивным движениям, увеличивает активность. Под его воздействием снижается количество и интенсивность клонических судорог и спазмов.

При употреблении внутрь действующее вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро. Благодаря модифицированному высвобождению активного компонента Сирдалуда МР среднее значение максимальной концентрации достигается спустя 8,5 часов после приема.

Метаболизируется препарат в печени, выводится преимущественно почками. Стабильная терапевтическая концентрация в плазме крови держится на протяжении 24 часов.

Форма выпуска, состав

Сирдалуд МР производится в форме капсул. В каждой из них содержится 6 мг действующего вещества под названием тизанидин. Расфасованы капсулы в упаковки по 10, 20 и 30 штук.

Показания к применению

Назначают капсулы Сирдалуд МР пациентам:

• при заболеваниях позвоночника, которые сопровождаются болезненными спазмами мышц;
• после операций по удалению межпозвоночных грыж, бедренного остеоартрита;
• при болях и спастичности мышц, возникших на фоне неврологических патологий.

К неврологическим заболеваниям, при которых требуются миорелаксанты центрального действия, относят:

• хроническую миелопатию;
• рассеянный склероз;
• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• инсульт;
• нарушения мозгового кровообращения;
• церебральный паралич;
• черепно-мозговые травмы;
• судороги центрального генеза.

Эффективен Сирдалуд МР при остеохондрозе, сирингомиелии, спондилезе, шейном и поясничном синдромах, гемиплегии.

Способ применения, дозировка

Режим дозирования подбирается врачом индивидуально. В качестве начальной дозы пациентам назначают по 1 капсуле 6 мг в сутки. Постепенно суточную дозу разрешено увеличивать, добавляя каждые 3-7 дней еще по 1 капсуле.

Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 12 мг препарата в сутки, что соответствует 2 капсулам. В редких случаях необходимо повышение дозировки до 24 мг.

Видео: «Что такое сирингомиелия и какие методы лечения заболевания?»

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения Сирдалудом МР следует предупредить врача о принимаемых лекарствах. Нельзя комбинировать тизанидин с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Совместное применение приводит соответственно к 10 и 33-кратному увеличению площади под кривой «конецентрация-время» тизанидина.

В результате у пациента может снизиться артериальное давление, появится сонливость, головокружение, у некоторых замедляется скорость психомоторных реакций, возможен коллапс и потеря сознания.

Не стоит совмещать прием тизанидина с другими ингибиторами изофермента цитохрома Р450:

• антиаритмическими средствами (Пропафеноном, Мексилетином, Амиодароном);
• Циметидином;
• Рофекоксибом;
• фторхинолами (Норфлоксацином, Пефлоксацином, Эноксацином);
• Тиклопидином;
• оральными контрацептивами.

С осторожностью назначают Сидралуд МР вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT: Азитромицином, Цизапридом, Амитриптилином. Сочетание с Рифампицином приводит к тому, что концентрация тизанидина снижается на 50%

При необходимости дозу Сирдалуда МР повышают.

Одновременное употребление вместе с антигипертензивными препаратами, в том числе диуретиками, может привести к чрезмерному понижению давления, брадикардии.

Дополнительно

Одновременное применение CYP1A2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.

После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов может возникнуть артериальная гипертензия и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная артериальная гипертензия может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Сообщалось о печеночную недостаточность, связанную с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это наблюдалось редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев терапии у тех пациентов, которым применяют тизанидин в дозе 12 мг или выше и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АЛТ или ACT в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и более в течение длительного периода.

Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 и / или антигипертензивными препаратами. Сообщалось о тяжелые формы артериальной гипотензии, такие как потеря сознания и циркуляторный коллапс.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата со средствами, которые удлиняют интервал QT (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин). Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточностью

Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд таким пациентам

Осторожность необходима для пациентов с ишемической болезнью сердца и / или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд таким пациентам

Перед применением данного препарата пациентам с миастенией гравис необходимо тщательно оценивать соотношение риск-польза.

Опыт применения детям и подросткам ограничен, и поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется этой категории пациентов.

Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата пациентам пожилого возраста. Таблетки Сирдалуд содержат лактозу

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется

Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и / или артериальной гипотензии, таким образом, ослабляя способность пациента управлять автомобилем или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.

Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.

Фармакологическое действие

Сирдалуд (Sirdalud) относится к такой фармакологической группе, как миорелаксанты центрального действия. Фармакологическое действие препарата заключается в уменьшении прохождения от спинного мозга нервных импульсов, которые вызывают сокращение мышц. При этом снижается их чрезмерная стимуляция, уменьшаются нежелательные сокращения, происходит снижение тонуса и расслабление мышц.

Тизанидин, согласно официальному описанию, стимулирует альфа-адренорецепторы, которые находятся в кровеносных сосудах, преимущественно спинного мозга. Таким образом, угнетается синтез специфических аминокислот, которые активируют синаптические (нервные) рецепторы, передающие возбуждение на мышцы.

В аннотации и официальной инструкции производителя указывается, что Тизанидин обладает избирательной способностью стимулировать нервы, которые вызывают расслабление скелетных мышц. Вследствие таких механизмов действия и влияния на спинной мозг достигаются основные эффекты лекарственного средства.

Превращение Тизанидина в активные метаболиты происходит под влиянием печеночных ферментов. Выводится препарат в виде неактивных метаболитов почками. Прием пищи на эффективность Сирдалуда не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение известных ингибиторов CYP1A2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. Повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала QT.

Одновременное применение известных инндукторив CYP1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимого и длительного снижения атрериального давления, сопровождающееся сонливостью, головокружением и пониженной психомоторной производительностью.

Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопиридин, не рекомендуется.

Рост уровней тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала QT.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызвать артериальную гипотонию и брадикардию.

Одновременное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в течение терапии препаратом Сирдалуд, который может быть клинически Зачим для некоторых пациентов

Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то следует очень осторожно корректировать дозировку

Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина в курящих (более 10 сигарет в сутки). Длительное применение препарата чоловикам, которые много курят, требует назначения более высоких доз препарата.

Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может усиливать эффекты каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуд. Это касается, в частности, одновременного приема алкоголя, что может непредсказуемо изменить или усилить эффект Сирдалуд и увеличить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя,

Назначение препарата Сирдалуд вместе с α-2 адренорецепторами агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.

Дозировка

Доза зависит от выраженности мышечного спазма, наличия сопутствующей патологии, возраста пациента, его веса и других факторов. Начальная доза не должна превышать 6 мг за сутки, разделенная на 2-3 приема. Раз в 5-7 дней можно повышать дозировку на 4 мг. Оптимальная доза для лечения спастичности 12-24 мг, разделенные на 3 приема; для терапии мышечного дефанса при проблемах с позвоночником – 6-12 мг, суточная доза не должна превышать 36 мг.

У пациентов пожилого и старческого возраста логично предположить снижение клиренса креатинина, применение Сирдалуда данной категорией больных ограничено, назначение его допускается лишь под строгим врачебным контролем в малых дозах (не более 4-6 мг в день). Использование в педиатрии не рекомендуется в связи с отсутствием клинических испытаний, отсутствием достоверных данных о безопасности препарата.