Мидокалм

Фармакологическое действие

https://youtube.com/watch?v=kIsWPDOe2BQ

Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном отмечалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем.

В соответствии с общей оценкой эффективности врачом и исследователями толперизон превосходил плацебо (pПри оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизона также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми.

В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании с участием 48 пациентов с поражением головного мозга эффективность толперизона по индексу Бартеля сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время толперизон превосходил баклофен в улучшении по шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS).

Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не выявлено.

Профиль безопасности толперизона основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Cmax в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема. В связи со значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет около 20%.

Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выделяется почками (>99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Т½ толперизона после в/​в введения составляет около 1,5 ч, после приема внутрь — около 2,5 ч.

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наивысших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозгу и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозящее действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект в сочетании с ингибирующим действием на нисходящие проводящие пути обусловливает терапевтический эффект толперизона.

Доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Это свидетельствует о том, что толперизон не только оказывает мембраностабилизирующее действие, но и может подавлять высвобождение трансмиттеров.

В довершение ко всему толперизон обладает слабыми свойствами антагонистов α-​адренорецепторов и оказывает антимускариновое действие.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности, токсического влияния на репродуктивную функцию не отмечено специфического риска для людей.

У крыс и кроликов выявлены эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/​кг массы тела и 250 мг/​кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендуемые терапевтические дозы для человека.

Аналоги

Есть ряд препаратов, производящих эффект, похожий на тот, который ожидается в результате применения таблеток Мидокалм. Имеются следующие аналоги медикаментозного средства:

• Топеризон (капсулы, таблетки, используется при терапии грыж, радикулита, спазмов);
• Сирдалуд (миорелаксант, таблетки для борьбы со спазмом);
• Миолгин (капсулы, анальгезирующее, жаропонижающее действия);
• Баклофен (структурный аналог Мидокалма);
• Нейромидин (ампулы для инъекций, действующее вещество – ипидакрин).

Стоимость таблеток Мидокалм составляет в среднем 353 рубля. Цены колеблются от 263 до 521 рублей.

Мидокалм уколы – инструкция по применению

Препарат Мидокалм для инъекций – это средство, которое назначается врачом для лечения неврологических патологий с гипертонусом мышц. Раствор позволяет добиться обезболивающего, расслабляющего действия, значительно упрощает и повышает активность произвольных телодвижений. При таком эффекте средство не оказывает влияния на бодрость, ясность сознания. Это лекарство выписывают взрослому больному и ребенку (с 3 мес.). В педиатрии уколы применяются для терапии спастического паралича, энцефалопатий. Раствор вводят внутривенно (капельно) или внутримышечно.

Состав и форма выпуска

Медикаментозное средство Мидокалм (Мидокалм-Рихтер) – это раствор, помещенный в ампулы по 1 мл. Упаковка из прочного картона вмещает поддон из пластика, в котором 5 ампул и инструкция, как колоть уколы. Содержимое каждой ампулы используется для внутримышечного или внутривенного введения раствора. Лекарство представляет собой бесцветную жидкость со специфическим запахом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат оказывает седативный, анестезирующий, миорелаксантный эффект на организм. Фармакодинамика лекарственного средства имеет следующие свойства:

• снижается чувствительность к боли у нервных периферических окончаний;
• происходит снижение электрической возбудимости двигательных и афферентных волокон, что провоцирует блокирование поли- и моносинаптических спинномозговых рефлексов;
• по причине замедления поступления внутриклеточного кальция в пресинаптические нервные окончания, приостанавливается выделение медиаторов в синапсах;
• центральный миорелаксант Толперизон вызывает торможение возбуждения по ретикулоспинальному пути;
• при внутривенном или внутримышечном введении инъекций частично падает активность каудальной области ретикулярной формации человеческого мозга;
• уменьшается высокий мышечный тонус, ригидность мышц;
• внутримышечные, внутривенные инъекции Мидокалма снижают болезненные ощущения, облегчают двигательную деятельность;
• благодаря уколам Мидокалм достигается адреноблокирующий, спазмолитический эффект (хорошо снимает спазмы мышц);
• укрепляется периферическая система кровообращения, что не зависит от влияния центральной нервной системы.

Если говорить о фармакокинетике, то после попадания внутрь организма, раствор отлично всасывается (не хуже, чем таблетки в желудке и кишечнике). Максимальная концентрация активных компонентов в крови достигается через 30-60 минут, биологическая доступность равна примерно 20%. Препарат Мидокалм в уколах метаболизируется в почках, печени. Лекарство выводится посредством почек в качестве метаболитов (больше 99 процентов).

Показания к применению

В инструкции прописан ряд показаний, при которых выписывается Мидокалм в ампулах:

• лечение энцефалопатий разного типа, а еще болезни Литтла (основной признак – спастический паралич);
• реабилитация после перенесенного ишемического инсульта и спазма мозговых сосудов;
• колоть Мидокалм-Рихтер можно для устранения мышечных спазмов, гипертонуса, при наличии ангиопатий разного рода, аутоиммунных болезнях;
• восстановление после ортопедической операции;
• при отклонениях, которые связаны со стазом вен, нарушениями оттока лимфы;
• медикаментозный препарат назначают для терапии болезней, которые имеют органическую природу, сопровождаются повышением мышечного тонуса (энцефалит, рассеянный склероз, миелопатия);
• уколы со средством Мидокалм эффективны при формировании язв на ногах, сбоях трофических процессов, появлении тромбоэмболии, болезни Рейно, облитерирующего ангиосклероза;
• заболевания позвоночника (сколиоз, дисковая грыжа, лечение остеохондроза позвоночника, радикулита);
• уколы назначаются при мышечном гипертонусе, расстройствах подвижности суставов, заболевании Бехтерева (анкилозирующем спондилоартрозе), цервикальном и люмбальном синдроме, артрозах крупных суставов.

Взаимодействие с другими лекарствами

На усвоение алкоголя препарат никак не влияет. Можно комбинировать его с лекарствами с добавлением спирта. Точно так же он не склонен увеличивать эффект снотворных средств.

Для эффективности толперизона используются лекарства, расслабляющие ткани мышц, нейротропные медикаменты. Лекарства из прочих категорий, применяемые в терапии простатита, взаимодействуют с Мидокалмом без влияния на обмен веществ. Толперизон также не сказывается на концентрации внимания. Прием его возможен при необходимости управления автотранспортным средством.

Передозировка ни разу не была зафиксирована. Антидота у этого медикамента не существует, поэтому специалисты не рекомендуют назначать медикаменты в дозировке более 300 мг в сутки. Срок хранения препарата составляет не более 3 лет. Держат его вдали от света при температуре от 10 до 15 градусов тепла.

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «50» на одной стороне, со слабым характерным запахом; на изломе белого или почти белого цвета.

В таблетке препарата содержится, в качестве активного вещества, толперизона гидрохлорид. В растворе для парентерального введения – толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный, титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза.

Таблетка 50 мг: : 50 мг. толперизона гидрохлорида. : 0.73 мг. моногидрата лимонной кислоты, 0.8 мг. коллоидного диоксида кремния, 1.7 мг. стеариновой кислоты, 4.5 мг. талька, 14 мг. МКЦ, 29.77 мг. крахмала кукурузного, 48.5 мг. моногидрата лактозы. : 0.045 мг. коллоидного диоксида кремния, 0.244 мг. титана диоксида, 0.392 мг. моногидрата лактозы, 3.927 мг. гипромеллозы.

Таблетка 150 мг: : 150 мг. толперизона гидрохлорида. : 2.19 мг. моногидрата лимонной кислоты, 2.4 мг. коллоидного диоксида кремния, 5.1 мг. стеариновой кислоты, 13.5 мг. талька, 42 мг. МКЦ, 89.31 мг. крахмала кукурузного, 145.5 мг. моногидрата лактозы. : 0.089 мг. коллоидного диоксида кремния, 0.487 мг. титана диоксида, 0.785 мг. моногидрата лактозы, 0.785 мг. макрогола 6000, 7.854 мг. гипромеллозы. Мидокалм инструкция по применению.

Раствор (уколы) 1 мл: : 1 мл. толперизона гидрохлорида, 2.5 мг. лидокаина гидрохлорида.: метилпарагидроксибензоат (Е218), моноэтиловый эфир диэтиленгликоля. :Раствор в ампулах — уколы для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент относят к миорелаксантной группе средств с центральным механизмом воздействия. Они предназначены для оказания местной анестезирующей, миорелаксирующей и мембраностабилизирующей помощи.

Воздействие на организм активного компонента полноценно не изучено. Он оказывает непосредственное действие на первые двигательные нейроны, расположенные в мозге спинного канала. Мембраностабилизирующее воздействие преграждает продвижение возбуждения в первичных афферентных волокнах.

В силу этого осуществляется блокировка моносинаптических и полисинаптических рефлексов спинного мозга. Механизм вторичного воздействия преграждает проникновение ионов кальция в пресинаптические окончания и блокирует поступление импульса от спинного мозга.

Понижение рефлекторной готовности в ретикулоспинальных трактах мозга обеспечивается благодаря толперизону. Он благотворно сказывается на увеличении периферического кровообращения. На центральную нервную систему вещество не оказывает отрицательного воздействия.

Активное вещество способствует снятию гипертонуса мышц, понижению порога болевой чувствительности, мышечной ригидности. Препарат способствует легкости при движении и увеличивает двигательную амплитуду конечностей. Средство оказывает эффект расширения сосудов.

Местное анестезирующее действие имеет лидокаин. Он при введении в организм понижает активность натриевых каналов. В этом случае прохождение по нервным волокнам импульсов становится невозможным. Системного воздействия на организм лидокаин не имеет.

Толперизон активно преобразуется в печени и почках. В виде метаболитов средство покидает организм через почки. После введения средства через вены период его полувыведения длится около 1,5 часа.

Лидокаин абсорбируется полностью. От области введения и дозы препарата зависит скорость всасывания элемента. В плазме крови максимальной концентрации в случае внутримышечного введения вещество достигает спустя полчаса. Лидокаин свободно проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Он способен передаваться с молоком матери в период лактации. Из организма выводится преимущественно с желчью и с мочой (около 10%).

Противопоказания и побочные действия Мидокалма

Мидокалм не назначается врачами пациентам с индивидуальной непереносимостью его ингредиентов. Следует учитывать, что в некоторых случаях отмечается гиперчувствительность к лидокаину, входящему в состав инъекционного раствора. Прием препарата категорически запрещен и при наличии таких заболеваний, в том числе в анамнезе:

• повышенной судорожной активности;
• болезни Паркинсона;
• почечной или печеночной недостаточности, принявшей хроническое течение;
• эпилепсии;
• наркотической зависимости;
• миастении — аутоиммунного заболевания, вызывающего слабость мышц;
• острых психозов.

С осторожностью миорелаксант следует принимать больным хроническими эрозивно-язвенными поражениями, патологиями печени и почек слабой и умеренной степени тяжести. Этим группам пациентам врач может снизить разовые и суточные дозы

В некоторых случаях при лечении Мидокалмом требуется регулярный мониторинг функциональных показателей внутренних органов.

Препарат относительно безопасен, хорошо переносится. Но все-таки побочные эффекты препарата в клинической практике отмечены. Системные реакции проявляются такими симптомами:

• анорексией;
• бессонницей и другими нарушения сна;
• головными болями, головокружениями;
• снижением артериального давления;
• болями в животе, диарей, сухостью во рту, диспепсией, приступами тошноты;
• мышечной слабостью, болями в мышцах и суставах;
• астенией, повышенной утомляемостью;
• депрессивными состояниями, психоэмоциональной нестабильностью;
• тремором, гипестезией, парестезией;
• шумом в ушах;
• расстройствами сердцебиения;
• одышкой, кровотечениями из носа, ощущением нехватки воздуха при вдохе;
• повышенным потоотделением;
• приливами, жаждой;
• анемией, увеличением лимфатических узлов;
• спутанностью сознания;
• ощущением дискомфорта в кардиальной области;
• расстройствами мочеиспускания.

Не установлено какого-либо влияния препарата на потенцию. Возможно развитие местных аллергических реакций. Их характерные признаки — отечность и раздражение кожи, формирование мелких высыпаний, зуд, болезненность. Появление любого побочного эффекта должно стать сигналом для отмены Мидокалма и обращения за медицинской помощью.

Можно ли применять Мидокалм при беременности и кормлении грудью

Тератогенного и мутагенного действия у ингредиентов Мидокалма нет. Поэтому его использование во время беременности возможно как на поздних, так и на ранних сроках. Но только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При грудном вскармливании лечение Мидокалмом противопоказано. Целесообразно прекратить лактацию на весь период терапии.

Мидокалм — можно ли принимать с алкоголем

В инструкции нет ограничений для употребления спиртного вместе с Мидокалмом. Но совместимость их весьма условна, поэтому пить его нецелесообразно. Использование фармакологических препаратов совместно с алкоголем становится причиной потери ими большей части своих полезных свойств. Этиловый спирт ухудшает абсорбцию действующих веществ. Поэтому оно покидает организм в неизменном виде, что ослабляет терапевтические эффекты.

Взаимодействие с другими препаратами

Мидокалм хорошо сочетается с препаратами, которые используются в лечении заболеваний опорно-двигательной системы. Его можно принимать вместе с нестероидными противовоспалительными средствами:

• Мелоксикамом;
• Мовалисом;
• Диклофенаком;
• Артрозаном;
• Аэрталом;
• Кеторолом;
• Аркоксией;
• Найзом;
• Целебрексом;
• Нимесилом;
• Амелотексом.

У него есть совместимость с препаратами, улучшающими кровообращение, — Пентоксифиллином, Тренталом, Мексидолом. Разрешается комбинировать Мидокалм со средствами, в состав которых входят витамины группы B, — Комбилипеном, Мильгаммой. А также с препаратами, влияющими на ЦНС: Феназепамом, Атараксом, Фенибутом.

Но при одновременном приеме Мидокалма с адсорбентами, обволакивающими и вяжущими средствами его терапевтические эффекты несколько ослабевают. Поэтому следует использовать его за полчаса до или после этих препаратов.

От чего таблетки Мидокалм

Местноанестезирующий препарат Мидокалм оказывает быстрое целенаправленное воздействие на ЦНС и применяется при лечении заболеваний суставов, остеохондрозе позвоночника и других патологий опорно-двигательного аппарата и сосудов. Таблетки обладают спазмолитическим эффектом (снимают спазм гладкой мускулатуры сосудов), устраняют чрезмерное мышечное напряжение (спазмы мышц), способствуют снижению тонуса скелетных мышц.

Основное действующее вещество миорелаксанта (гидрохлорида толперизона) обладает специфической способностью снимать боль и нормализировать трофику мышечных тканей конечностей. Помимо этого, Мидокалм оказывает воздействие на мембраны клеток, препятствуя их разрушению, которое происходит в результате патологических процессов при неврологических заболеваниях.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска препарата Мидокалм — двояковыпуклые круглые таблетки, содержащие 50 мг или 150 мг гидрохлорида толперизона (о чем свидетельствует гравировка 50 или 150 на одной стороне таблетки). Каждая пилюля покрыта пленочной оболочкой белого цвета и имеет слабый специфический запах. Мидокалм расфасован в блистеры по 10 таблеток в каждом. Картонная пачка содержит 3 блистера и инструкцию по применению лекарства. Компонентный состав каждой таблетки приведен в таблице:

Как действует препарат

Мидокалм избирательно угнетает каудальную часть (расположенную ближе к окончанию) совокупности клеточных скоплений головного мозга, что приводит к блокировке холинорецепторов (мембранных белков), отвечающих за преобразование энергии в нервные импульсы и мышечные сокращения. Механизм действия таблеток заключается в торможении импульсопроводимости двигательных нейронов и блокировке спинномозговых рефлексов.

Усиление обращения крови и лимфы происходит за счет облегчения проведения импульсов возбуждения по ретикулоспинальному пути. После попадания в желудок вещество толперизон всасывается из ЖКТ, достигая максимального уровня концентрации в крови через 30-60 минут. Выводится из организма с мочой в виде промежуточных продуктов клеточного метаболизма.

Показания к применению Мидокалма

Показанием для применения сильнодействующего миорелаксанта является патологически повышенный мышечный тонус, который возникает при заболеваниях ЦНС и провоцирует болевой синдром. Врач невролог может назначить Мидокалм в следующих случаях:

• при лечении остеохондроза для устранения сильного болевого синдрома;
• для купирования приступов сильных болей, возникающих на фоне нарушений иннервации сосудов;
• при комбинированном лечении остеохондроза, артериосклероза, диффузной склеродермии;
• для снятия мышечных спазмов при восстановительной постоперационной терапии;
• для лечения болезней головного мозга невоспалительного характера, которые сопровождаются мышечной дистонией;
• как терапия повышенного мышечного тонуса, возникающего при патологиях системы органов движения;
• при ишемическом инсульте для снятия спазмов сосудов головного мозга.

Мидокалм – применение

Назначить препарат может только врач. Как принимать Мидокалм пациенту, в каких дозировках и как часто – специалист решает индивидуально

При этом обращают внимание не только на характер патологии, но и на наличие сопутствующих заболеваний, общее состояние

Согласно инструкции по применению, препарат необходимо принимать непосредственно во время еды или после. Таблетки запивают большим объемом жидкости. Прием препарата перед едой снижает активность лекарственного средства и терапевтический эффект. Таблетки Мидокалм нельзя раскусывать, разжевывать.

Таблетки Мидокалм – дозировка

Перед тем как использовать таблетки Мидокалм, применение препарата согласовывают с лечащим врачом. Схема лечения разрабатывается индивидуально.

Определяющее значение в расчете дозировки лекарственного средства имеют следующие факторы:

• тип заболевания;
• стадия патологического процесса;
• возраст пациента;
• наличие сопутствующих заболеваний.

В большинстве случаев суточная доза препарата для взрослых составляет 150 мг. Сначала назначают по 50 мг лекарства 2-3 раза в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозировку корректируют в сторону увеличения до 150 мг 2-3 раза в день.

Детям суточная доза таблеток Мидокалм рассчитывается, исходя из возраста, и делится на 3 приема:

• 1–6 лет – 5 мг/кг;
• 7–14 лет – 3 мг/кг массы тела.

Особое внимание уделяют предупреждению передозировки препаратом. На это могут указывать следующие симптомы, появление которых требует врачебного осмотра:

• сонливость;
• вялость;
• тошнота, рвота;
• тахикардия;
• повышенное артериальное давление.

Как долго можно принимать мидокалм в таблетках?

Продолжительность лечения определяется врачом. При этом оценивается выраженность клинических симптомов, общее состояние пациента, эффективность терапии. При этом на распространенный вопрос пациентов, как долго можно принимать Мидокалм, медики не дают конкретного ответа. Все зависит от ситуации. Многим приходится принимать лекарство месяцами с постепенным уменьшением дозировок.

Фармакологические свойства

Мидокалм относится к фармакологической группе миорелаксантов центрального действия и оказывает на организм миорелаксирующее, местноанестезирующее и мембраностабилизирующее воздействие.

Механизм действия толперизона на сегодняшний день изучен не до конца. Это вещество обладает высокой степенью аффинности к нервной ткани. Максимальная концентрация отмечается в стволе головного мозга, спинном мозге, периферических отделах нервной системы. Толперизон оказывает на рефлекторные центры спинного мозга тормозящее воздействие.

Основные фармакологические эффекты препарата заключаются в следующем:

1. Предотвращение разрушения мембран нейронов.
2. Снижение электрической возбудимости двигательных нейронов и первичных афферентных нервных отростков, которые проводят чувствительные импульсы к нервным центрам.
3. Снижает порог болевой чувствительности.
4. Блокирует спинально-стволовые рефлексы.
5. Избирательно снижает активность хвостовой части нервных стволов и ретикулярной формации ствола головного мозга.
6. Уменьшает спастические сокращения и патологический гипертонус скелетной поперечнополосатой мускулатуры.
7. Уменьшает выраженность болевого синдрома.
8. Увеличивает объем и амплитуду активных произвольных движений.
9. Улучшает качество и активность кровотока в периферических сосудах.
10. Обладает вазодилатирующим эффектом.
11. Препятствует выделению в синаптическую щель медиатора ацетилхолина и холиномиметических компонентов – процесс активируется благодаря уменьшению поступления в пресинаптические нервные окончания ионов кальция.

Согласно отзывам пациентов и специалистов, Мидокалм не обладает выраженным воздействием на периферическую часть нервной системы. Он отличается хорошей переносимостью даже у пациентов пожилого и преклонного возраста и не обладает кардиотоксическими эффектами, не снижает когнитивных способностей, не оказывает седативного эффекта на центральную нервную систему.

По результатам проведённых исследований, не было выявлено способности оказывать негативное воздействие на генотип, вызывать развитие злокачественных опухолей и генетических мутаций как у пациента, так и в потомстве. Не выявлено негативного влияния препарат на репродуктивную функцию человека. Нежелательные фармакологические эффекты были выявлены только в тех случаях, когда дозировка препарата существенно превышала максимальную терапевтическую.

Другой компонент инъекционного препарата – лидокаин – действует как местноанестезирующее средство. Его фармакологическая активность основывается на дозозависимом торможении натриевых каналов, что препятствует генерации и дальнейшей передачи болевых и иных импульсов в чувствительных нервных волокнах.

Местное применение препарата приводит к расширению сосудов, не оказывает при этом раздражающего воздействия.

При правильной дозировке в соответствии с инструкцией по применению Мидокалм Рихтер не оказывает на организм системного воздействия.

Толперизона гидрохлорид подвергается метаболическим процессам в почках и печени, 99% всего поступившего в организм активного вещества выводятся через почки в виде метаболитов. Точных сведений об их фармакологической активности на сегодняшний день не имеется. Период полувыведения препарата составляет около полутора часов.

Лидокаина гидрохлорид полностью абсорбируется в организме. Скорость всасывания зависит от дозировки препарата, места введения и активности метаболических процессов в организме пациента. Максимальная концентрация препарата в крови достигается спустя 45 минут после введения. Лидокаин связывается с белками крови на 50–80%. Вещество хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко при грудном вскармливании. Концентрация лидокаина в молоке может достигать 40% концентрации плазмы крови.

Метаболизм лидокаина происходит в печени под действием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. Выведение из организма происходит преимущественно с желчью, меньшее количество выводится с почками.

Как проявляется аллергия

Побочные действия во время применения Мидокалма у пациентов встречаются крайне редко. Чаще всего негативные реакции могут быть вызваны индивидуальной непереносимостью компонентов препарата или передозировкой. Аллергические реакции проявляются высыпаниями на коже в виде крапивницы или дерматита. В редких случаях непереносимость медикамента может вызвать анафилактический шок.

Кроме этого, могут появиться головная боль, расстройство желудка, гипотония, головокружения. При возникновении любого из вышеперечисленных признаков необходимо срочно проконсультироваться у лечащего врача.

Состав

На состав каждой отдельной ампулы приходится следующее количество активных и вспомогательных веществ:

Толперизон гидрохлорид 100 мг

Миорелаксант центрального действия, устраняющий повышенный мышечный тонус в составе препаратов для симптоматического лечения заболеваний, сопровождаемых спазмами. Подавляет скачки рефлекторной возбудимости, оказывая сложное влияние на центральную нервную систему.

Обладает выявленными спазмолитическими и сосудорасширяющими свойствами. Хорошо усваивается органами желудочно-кишечного тракта, достигая своей максимальной концентрации в организме на дистанции до одного часа. Вывод производится посредством органов почек и печени.

Применяется для лечения различных видов параличей, последствий вызванных травмами спинного мозга, парапарезе, склеротических нарушениях и иных недугах, сопровождаемых дистонией, ригидностью и спазмами.

Лидокаин гидрохлорид 2,5 мг

Местный анестетик и сердечный депрессант, применяемый для снятия аритмического синдрома. Отличается продолжительным интенсивным действием и эффектом. Используется в качестве местного анестетика, предупреждая распространение болевых импульсов через нервные окончания и волокна.

Степень усвоения и эффективности приема обуславливается способом введения и дозировкой

Требует осторожности при приеме у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, проблемами с органами сердца и почек, заболеваниями синусовой брадикардии, артериальной гипотензии, тяжелой миастении, эпилептиформными судорогами

В отдельной группе находятся женщины в период беременности и лактация, пациенты ослабленные отдельными недугами и люди пожилого возраста. Способен вызывать эйфоритическое ощущение, головокружение, нарушения работы зрения, головную боль, чувство тревоги и страха, шумовые галлюцинации и общую спутанность сознания.

Показания к применению

Показаниями к назначению Мидокалма являются:

1. Травматические и ортопедические операции – с целью скорейшего восстановления пациента.
2. Мышечные контрактуры, мышечные спазмы и повышенный тонус, которые сопровождают заболевания органов движения (к примеру, артрозы крупных суставов, спондилоартроз, спондилез, люмбальные и цервикальные синдромы).
3. Спазм и патологически повышенный тонус поперечно-полосатой мускулатуры, развивающийся в результате органических заболеваний ЦНС (рассеянный склероз, миелопатия, поражение пирамидных путей, энцефаломиелит, мозговой инсульт).
4. Патологии, возникающие из-за нарушения иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисфазия, акроцианоз) — в составе комбинированной терапии.
5. Облитерирующие болезни сосудов (диффузная склеродермия, диабетическая ангиопатия, облитерирующий артериосклероз, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит) — в качестве комбинированного лечения.
6. Детский церебральный спастический паралич и прочие энцефалопатии, вызывающие мышечную дистонию.